всеобщност
Барбитуратите са клас лекарства, които могат да потиснат централната нервна система. Те притежават анксиолитични, хипнотични, антиконвулсивни, седативни и анестетични свойства.
Обща структура на барбитуратите
Освен това барбитуратите имат аналгетични свойства и веднъж са били използвани заедно с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) за лечение на главоболие и напрежение.
Тези лекарства произлизат от барбитуратна киселина и - от химическа гледна точка - са диацилуреи.
Обикновено ефектите на барбитуратите са зависими от дозата, т.е. те зависят от количеството администрирано лекарство.
В зависимост от вида, дозата и избрания начин на приложение, барбитуратите могат да имат хипнотично, антиконвулсивно или анестетично успокоително действие.
Днес обаче барбитуратите се считат за остарели лекарства и вече не се използват - освен в специфични случаи - поради техния тесен терапевтичен индекс и тяхната токсичност. Тяхната употреба е заменена с използването на по-безопасни лекарства, като например - бензодиазепини.
Показания
За това, което използвате
Както е посочено по-горе, използването на барбитурати е намалено значително в полза на лекарства с по-голяма безопасност и по-висок терапевтичен индекс.
Преди появата на бензодиазепини, барбитуратите са широко използвани като хипнотични и анксиолитични седативни лекарства при лечението на тревожност и безсъние.
Сега обаче барбитуратите се използват главно като антиконвулсанти при пациенти с епилепсия (това е случаят с фенобарбитал) или се използват в областта на анестезията.
Механизъм за действие
Барбитуратите проявяват депресиращо действие върху централната нервна система. По-специално, те понижават невронната активност, активността на гладките мускули, скелетната мускулатура и миокардната мускулна активност.
Барбитуратите действат чрез увеличаване на у-аминомаслената киселина (или GABA) сигнала.
GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в мозъка и изпълнява функциите си чрез свързване с неговите рецептори: GABA-A, GABA-B и GABA-C.
По-точно, барбитуратите се свързват с определено място на свързване, налично в GABA-A рецептора, мястото на пикротосина.
Picrotossin е фитотоксин, извлечен от растението за изкачване Anamirta cocculus.
Този токсин има конвулсивни свойства и упражнява вълнуващо действие върху центъра на дишането и вазомоторния център на мозъка. Всъщност пикротосинът - в някои случаи - може да се използва при остра барбитуратна интоксикация.
Класификация на барбитурати
Барбитуратите могат да се класифицират според продължителността на действие. Следователно те могат да бъдат разделени, както следва:
- Барбитурати с ултра-къса продължителност на действие (около 20 минути), тиопенталът принадлежи към тази категория;
- Барбитурати с краткотрайно действие (3-4 часа), тази категория включва пентобарбитал и секобарбитал;
- Към тази категория принадлежат барбитурати с междинна продължителност на действие (4-6 часа), амобарбитал и бутабарбитал;
- Удължени барбитурати (6-12 часа), тази категория включва примидон и фенобарбитал.
Странични ефекти
Барбитуратите могат да предизвикат различни видове странични ефекти, включително:
- Прекалено успокояване;
- атаксия;
- нистагъм
- Объркване, особено при пациенти в напреднала възраст;
- Респираторна депресия;
- Намаляване на сърдечната контрактилност;
- Турбоните на съзнанието до комата.
Освен това - когато се прилагат при много ниски дози - барбитурати могат да дадат парадоксални ефекти, като хипер възбуждане и възбуда.
Барбитуратите могат също да променят транспорта на захарите и са мощни индуктори на чернодробни ензими, което ги прави причина за възможни лекарствени взаимодействия с други лекарства или вещества.
По-специално, едновременната употреба на барбитурати и на:
- Алкохолът;
- Препарати на базата на жълт кантарион (или хиперикум, растение, притежаващо антидепресивни свойства);
- Други психотропни лекарства;
- Антихистаминови лекарства.
Накрая, барбитуратите предизвикват толерантност, физическа зависимост и психическа зависимост.
Ако лечението с барбитурати бъде спряно внезапно, симптомите на отнемане могат да се появят в началото на симптомите, основните симптоми на които са:
- Трусове;
- Изпотяване;
- Безпокойство;
- възбуда;
- тахикардия;
- хипертония;
- конвулсии;
- Заблуди.
Лечението на този синдром е благоприятно и жизнените функции на пациента, като пулс, кръвно налягане и телесна температура, трябва да се наблюдават.
Барбитуратна интоксикация
Барбитуратната интоксикация - доброволна и случайна - представлява сериозна опасност за живота на пациента и много от случаите на отравяне са имали фатални последици.
Всъщност барбитуратите имат тесен терапевтичен индекс, което означава, че разликата между обичайната терапевтична доза и леталната доза е минимална. Поради това фактът, че барбитуратните свръхдози са много чести, особено при употребата им като хипнотични успокоителни, но и доброволната интоксикация при опити за самоубийство е била многобройна.
Симптомите, които могат да възникнат след предозиране с барбитурати са:
- Сънливост;
- Промяна на нивото на съзнанието;
- Затруднения с дихателните пътища;
- хипорефлексия;
- Промени в моторната координация;
- Нарушения на походката и баланса;
- Нарушения на речта.
В най-тежките барбитуратни интоксикации могат да възникнат:
- Хипотермията;
- Мускулна хипотония;
- Недостатъчност на кръвообращението;
- Респираторна депресия;
- Кома;
- Смъртта.
Освен това, в резултат на предозиране може да възникне бронхиална пневмония, която често е причина за късна смърт. Следователно, ако приемате твърде много барбитурати, антибиотичните лекарства могат да се прилагат за предотвратяване на белодробни усложнения.
В действителност, няма истинско противоотрова за отравяне с барбитурати.
Ако се използва прекомерна доза барбитурат, обикновено се извършва стомашна промивка, докато състоянието на пациента го позволява.
Елиминирането на вече абсорбираното лекарство може да се извърши чрез принудителна диуреза и - в някои случаи - алкализиране на урината.
В по-тежки случаи може да се използва хемодиализа.
Противопоказания
Като цяло, употребата на барбитурати е противопоказана в следните случаи:
- При пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
- При пациенти, страдащи от тежко чернодробно заболяване;
- При пациенти с порфирия;
- При пациенти с остра алкохолна интоксикация, аналгетични лекарства или хипнотични лекарства;
- По време на кърмене.
