PRENT® е лекарство на базата на ацебутолол хидрохлорид
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери
ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти
Показания за употреба PRENT ® Acebutolol
PRENT® е показан за лечение на есенциална артериална хипертония, коронарно артериално заболяване, дължащо се на хронична коронарна недостатъчност или инфаркт (ангина пекторис) и нарушения на сърдечния ритъм (тахикардия, екстрасистоли, предсърдно мъждене).
Механизъм на действие PRENT ® Acebutolol
Ацебутололът, взет сPRENT®, се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, достигайки максималната плазмена концентрация след около 2 и половина часа след поглъщането му. Веднъж погълната, свързана за 25% с плазмените протеини, тя се транспортира до черния дроб, където претърпява метаболизъм на първото преминаване, необходим за получаване на диацетолол, фармакологично активен метаболит. Терапевтичното действие на PRENT® се дължи главно на кардиоселективната бета блокираща активност на тази молекула, която позволява да се сведе до минимум рискът от странични ефекти, като бронх и вазоконстрикция, възможно след инхибиране на бета 2 адренергични рецептори.
Инактивирането на сърдечни бета 1 рецептори, проявени с висока селективност в терапевтични дози, позволява да се забави сърдечната честота в покой и при стрес (модулиране на автоматизма на гръдно-предсърдечния възел) и да се намали пропорционално миокардната контрактилност. активиране на симпатиковата, като по този начин се гарантира намаляване на консумацията на кислород на миокарда, забавяне на провеждането на стимула при атриовентрикуларно ниво и намаляване на възбудимостта на миокардната маса.
Тези ефекти, подкрепени от вътрешната симпатикомиметична активност (важно за избягване на явна брадикардия), оправдават терапевтичните показания, за които се прилага лекарството PRENT®.
След терапевтичното му действие, след полуживот от около 4 часа за ацебутолол и 7 за диацетол, лекарството се елиминира главно през изпражненията и само в малка част чрез урината.
Извършени изследвания и клинична ефикасност
Комбинирана терапия при лечение на хипертензия
Въпросното проучване показва, че употребата на овабутолол като монотерапия при лечение на хипертония при субекти от африканска етническа принадлежност не може да гарантира постигането на адекватни нива на налягане. Резултатите, получени при едновременното приложение на хидрохлоротиазид, са значително по-добри.
2. ВЪЗДЕЙСТВИЕТО НА EYEBUTOLOL НА НАЛЯГАНЕТО И СЪРЦЕТО ВЪРХУ ФИЗИЧЕСКО УПРАЖНЕНИЕ \ t
Проучването изследва ефектите от 8 седмици на лечение с ацебутолол при 400 mg върху сърдечната честота и диастолното налягане при пациенти с умерена хипертония както в покой, така и при физическо натоварване. Резултатите показват намаляване на сърдечната честота с около 13% и умерен спад на диастолното кръвно налягане по време на тренировка.
3.ACEBUTOLOL И ДОПИНГ
Използването на бета-блокери без ефективно терапевтично показание се разпространи в спорта (и по-специално в спортните концентрации), за да се намалят някои от страничните ефекти на симпатиковата хиперактивност, която неизбежно се среща в състезания на високо ниво. Тази практика с висок риск се счита за допинг и се води с всички усилия от страна на съдебните и спортните органи.
В допълнение към класическия кръстосан анализ (кръв, урина), новите молекулярни техники дават възможност да се идентифицира употребата на допинг вещества директно от косата, което прави колекцията по-опростена и по-бърза.
Начин на употреба и дозиране
PRENT® 200/400 mg таблетки, покрити с ацебутолол : при лечение на артериална хипертония се използват приблизително 200 mg ацебутолол, даден с малко вода преди закуска. Тази доза може да бъде увеличена до 400 mg дневно, доза, при която желаният хипотензивен ефект обикновено се регистрира, или до 800 mg в случай на недостатъчен терапевтичен отговор. Във всички гореспоменати случаи, изборът на правилната доза и периодът на терапия трябва да се направи от лекаря след внимателна оценка на физио-патологичните състояния на пациента и неговата чувствителност към лекарството.
Същият аргумент може да се разшири и за лечението на коронарна болест на сърцето и нарушения на сърдечния ритъм, за които препоръчителният обхват остава между 200 и 600 mg дневно ацебутолол.
ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ПРИЕМАНЕТО НА PRENT ® Acebutolol - НЕОБХОДИМО е предписанието и контрола на вашия лекар.
Предупреждения PRENT® Acebutolol
Терапията с PRENT® трябва непременно да бъде предшествана и придружена от строг и внимателен медицински преглед. Проследяването на бъбречната функция трябва да се извършва с особено внимание при пациенти с различни видове кардиопатии, за да се избегне влошаване на бъбречното здраве; вместо това трябва да се поддържа гликемичен контрол по време на цялата терапия, особено при пациенти с диабет, за да се избегнат внезапни гликемични капки, маскирани от отрицателното хронотропно действие на ацетабутола.
Ацебутололът може да повиши чувствителността към алергени и да направи свързаната симптоматика по-клинично значима; следователно съотношението разходи / ползи трябва да се оценява при пациенти с алергична предразположеност. Намаляването на наблюдаваната лакримална секреция при пациенти, подложени на лечение с ацебутолол, може да затрудни използването на контактните лещи.
Ако терапията бъде преустановена, би било подходящо, както при всеки друг бета-блокер, постепенно да се намали дозата, за да се избегнат реактивни странични реакции.
Наличието на световъртеж и световъртеж, особено при началната фаза на лечението или след коригиране на дозата, може да намали способността за възприемане на пациента, което прави опасно използването на машини и управление на моторни превозни средства.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Въпреки че ацебутолол не изглежда токсичен или тератогенен за плода, не се препоръчва приемането на тази активна съставка по време на бременност и особено през първия триместър. В случай на непоправима нужда лекуващият лекар и гинекологът трябва да преценят връзката между възможните ползи, които могат да се получат, и потенциалните рискове за здравето на плода. Във всеки случай, ако се използва PRENT® по време на бременност, важно е постепенно да се спре терапията в рамките на четвъртата седмица преди раждането, за да се намали рискът от хипотония, брадикардия, хипогликемия и дихателни дефицити при новороденото по време на бременност. родилни мъки.
Присъствието на скромни концентрации на активната съставка в майчиното мляко предполага спиране на кърменето по време на евентуална терапия с PRENT®
Взаимодействия
Като се има предвид маскиращият ефект на ацетабутолола, препоръчително е, след постоянно проследяване на гликемичните концентрации, да се коригира дозата на всички приети хипогликемични лекарства, за да се избегнат внезапни гликемични капки.
Ацебутололът може да взаимодейства с различни лекарства, като подчертава негативните и хипотензивните инотропни и хронотропни ефекти. По-точно, едновременното приложение на диуретици, калциеви антагонисти, вазодилататори, барбитурати и трициклични антидепресанти може да потенцира хипотензивните епизоди, докато едновременният прием на антиартмици може да бъде в основата на изменената модулация на сърдечния ритъм. Сърдечните гликозиди, резерпин, алфа метил допа, клонидин и МАО инхибитори могат да причинят хипертония, противодействаща на терапевтичните ефекти на PRENT®
Също така е препоръчително да се преустанови постепенно терапията с PRENT® преди операцията, за да се предотврати анестетиката или мускулните релаксанти от повишаване на отрицателните инотропни и хронотропни ефекти на ацетабутолол.
Противопоказания PRENT ® Acebutolol
PRENT® е противопоказан при кардиогенен шок, хипотония, остър миокарден инфаркт, конгестивна сърдечна недостатъчност и неадекватно лекувани, ацидоза, изразена брадикардия, бронхопатия, SLE и свръхчувствителност към някой от компонентите му.
PRENT® не трябва да се приема по време на приложението на МАО-инхибитори или антиаритмични средства от различни видове.
Странични ефекти - Странични ефекти
Нежеланите ефекти, наблюдавани след прилагането на PRENT®, са сравними с тези, описани най-общо за категорията на бета-кардиоселективен блокер.
Най-често срещаните са астения, главоболие, гадене, повръщане, диария, замаяност, студени крайници, също съпътствани от брадикардия и хипотония.
Клинично по-значими нежелани реакции (повишени трансаминази, метаболитни / хранителни нарушения, бронхопатии) и влошаване на симптомите при пациенти със специфични състояния (синдром на Рейно, чернодробно заболяване и бъбречно заболяване), рядко се наблюдават след приложение на ацебутолол.
При много малка част от пациентите с чернодробно увреждане се наблюдава поява на антинуклеарни антитела, участващи в серия от подобни реакции на лупус-еритематозус, които изчезват след преустановяване на лечението.
бележки
PRENT ® може да се продава само по лекарско предписание.
Използването на PRENT® при спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичния отговор на стреса и свързаните с него симптоми (тремор на крайниците, повишаване на кръвното налягане, увеличаване на емоционалното напрежение и др.) Е практика на DOPANT.
