Дулоксетин е антидепресант, принадлежащ към класа инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (SNRI). Той е аналог на флуоксетин (селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин или SSRI), синтезиран от фармацевтичната компания Eli Lilly.
Дулоксетин - химична структура
Най-вероятно дулоксетин е по-добре познат под търговските наименования Cymbalta® и Xeristar®.
Показания
За това, което използвате
Употребата на дулоксетин е показана за лечение на: \ t
- депресия;
- Генерализирано тревожно разстройство;
- Диабетна невропатична болка.
Предупреждения
Депресията е свързана с повишен риск от суицидни мисли и поведение и самонараняване. Преди терапията с дулоксетин може да отнеме 2-4 седмици от лечението, следователно пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани, докато се появи значително подобрение на заболяването.
Дулоксетин не трябва да се използва при пациенти под 18-годишна възраст, тъй като - в тази категория пациенти, лекарството повишава риска от опити за самоубийство и началото на враждебност (агресия, опозиционно поведение и гняв). Въпреки това, ако лекарят прецени, че това е абсолютно необходимо, той може също да предпише дулоксетин на тези пациенти.
Тъй като дулоксетин може да причини сънливост и световъртеж, шофирането на превозното средство и използването на машини не се препоръчват.
Не се препоръчва рязко прекъсване на лечението с дулоксетин, тъй като може да се появят симптоми на отнемане.
Употребата на дулоксетин трябва да се избягва - или да се извършва с повишено внимание - при пациенти, които имат следните състояния:
- Бъбречни нарушения;
- Конвулсивна криза;
- Маниакални разстройства;
- Биполярни разстройства;
- Глаукома;
- Аномалии в съсирването;
- Хипонатриемия (ниски нива на натрий в кръвния поток);
- Прием на други лекарства, които могат да причинят увреждане на черния дроб;
- Прием на други лекарства, съдържащи дулоксетин.
Ако имате някое от тези състояния, трябва да уведомите Вашия лекар преди да започнете лечение с дулоксетин.
Взаимодействия
Трябва да се избягва употребата на дулоксетин заедно с други лекарства, съдържащи същото активно вещество.
Едновременното прилагане на дулоксетин и ИМАО (инхибитори на моноаминооксидазата) трябва да се избягва в резултат на сериозни нежелани ефекти, които могат да възникнат. Преди започване на лечение с дулоксетин трябва да изминат период от най-малко 14 дни след последния прием на IMAO. Ако, от друга страна, е необходимо да се премине от терапия с дулоксетин към терапия на базата на IMAO, трябва да изтече период от поне 5 дни след последния прием на дулоксетин.
Едновременното приложение на дулоксетин и лекарства, които предизвикват сънливост - като бензодиазепини, фенобарбитал, антипсихотици, някои обезболяващи и антихистамини - трябва да се избягват.
Трябва да се избягва едновременният прием на дулоксетин и на лекарства, способни да повишат серотонинергичното предаване. Сред тези лекарства се споменава:
- Триптани, лекарства, използвани за лечение на мигрена;
- Трамадол, опиоидно болкоуспокояващо средство;
- Триптофан,
- SSRIs, като пароксетин и флуоксетин ;
- Венлафаксин, друг инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин;
- ТСА (трициклични антидепресанти), като кломипрамин, имипрамин и амитриптилин ;
- Петидин, опиоиден аналгетик;
- Препарати на базата на жълт кантарион (или хиперикум), растение с антидепресантни свойства;
- IMAO, подобно на моклобемид .
Едновременното приложение на дулоксетин и перорални антикоагуланти или антиагреганти може да повиши риска от анормално кървене или кървене.
Не се препоръчва прием на алкохол по време на лечение с дулоксетин.
Странични ефекти
Дулоксетин може да предизвика различни странични ефекти. Честотата и интензивността на тези ефекти варират при различните пациенти. Това зависи от чувствителността на всеки индивид към лекарството.
Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат след лечение с дулоксетин.
Алергични реакции
При чувствителни индивиди дулоксетин може да предизвика дори тежки алергични реакции. Тези реакции могат да причинят замайване и затруднено дишане с подуване на езика и устните.
Подозрителни симптоми
Ако лечението с дулоксетин бъде спряно внезапно, могат да се появят т.нар. Симптоми на отнемане. Тези симптоми включват:
- виене на свят;
- Виене на свят;
- Карфици и игли;
- Усещания като електрически шок (особено в главата);
- Затруднено сън;
- Ярки сънища и кошмари;
- Главоболие;
- Чувство на безпокойство;
- възбуда;
- Безпокойство;
- Раздразнителност;
- Миалгия;
- Тремор;
- Умората;
- Сънливост;
- Гадене или повръщане;
- Диария;
- Прекомерно изпотяване.
Обикновено тези симптоми не се проявяват в тежка форма и изчезват в рамките на няколко дни, но ако се появят, все пак трябва да информирате Вашия лекар.
Нарушения на нервната система
Лечението с дулоксетин може да доведе до:
- Главоболие;
- виене на свят;
- Затруднено сънливост;
- Лошо качество на съня;
- Ненормални сънища;
- възбуда;
- Безпокойство;
- Нервност;
- припадъци;
- Нарушения на концентрацията;
- Усещане за мързел;
- Трусове;
- Конвулсивна криза;
- Нечувствителност, включително усещане за изтръпване, изтръпване или изтръпване на кожата;
- дезориентация;
- Ненормални и неконтролируеми контракции и спазми на мускулите;
- Психомоторно безпокойство;
- Липса на координация;
- Синдром на краката без почивка.
Психични разстройства
Дулоксетин може да предизвика халюцинации, мания, гняв, агресивно или суицидно поведение.
Нарушения на очите
Лечението с дулоксетин може да причини зрителни нарушения и мидриаза (дилатация на учениците). В допълнение, лекарството може да стимулира появата на глаукома.
Стомашно-чревни нарушения
След употребата на дулоксетин, повръщане, диария или запек, парене или болка в стомаха, трудности при усвояването, натрупване на газ в червата, могат да се появят гастроентерит и затруднено преглъщане. Освен това може да се появи кръв при повръщане или черни изпражнения.
Заболявания на репродуктивната система и на гърдата
Терапията с дулоксетин може да доведе до намаляване на либидото, затруднение или невъзможност за достигане на оргазъм и галакторея (анормална секреция на мляко) при жените и мъжете.
При жени, лекарството може да причини ненормално вагинално кървене, обилни менструални цикли, болезнени, нередовни, продължителни или оскъдни или липсващи.
При мъжете, от друга страна, могат да се появят болки в тестисите или в скротума, затруднено ерекция и промени в еякулацията.
Хепато-билиарни нарушения
Лечението с дулоксетин може да предизвика възпаление на черния дроб, чернодробна недостатъчност и да стимулира появата на жълтеница.
Ендокринни нарушения
Дулоксетин може да предизвика синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH); този синдром може - на свой ред - да предизвика дехидратация и хипонатриемия.
Лекарството може също да доведе до намаляване на функцията на щитовидната жлеза, което води до чувство на умора и увеличаване на телесното тегло.
Нарушения на ушите
Терапията с дулоксетин може да причини болки в ушите и шум в ушите, което е нарушение, характеризиращо се с възприемане на звуци като бръмчене, шумолене, тропот, свистене и др.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Дулоксетин може да причини проблеми с бъбреците и пикочните пътища, като затруднение или невъзможност за уриниране, болезнено уриниране, ноктурия (необходимост от спиране на нощния сън за уриниране), повишена честота на уриниране или намаляване на потока на урината.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Лечението с дулоксетин може да причини уртикария и реакции на фоточувствителност. Може да се появят и по-тежки кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson (по-тежък вариант на полиморфна еритема).
Серотонинергичен синдром
Дулоксетин може да предизвика този синдром, особено ако се приема заедно с други лекарства, които могат да повишат серотонинергичното предаване.
Синдромът може да се дефинира като отравяне със серотонин и се причинява от прекомерна серотонинергична активност на нивото на централната нервна система. Интоксикацията може да настъпи в жива, умерена или тежка форма.
Някои от симптомите, които могат да възникнат, са еуфория, сънливост, безпокойство, усещане за пиянство, главоболие, повишена температура, повишено изпотяване, мускулна скованост, миоклония (кратко и неволно свиване на мускул или група от мускули), рабдомиолиза (скъсване на скелетни мускули и последващо освобождаване в кръвния поток на веществата в мускулатурата) и конвулсивни кризи. Някои пациенти дори могат да влязат в състояние на шок, с телесни температури над 40 ° C.
Други странични ефекти
Други нежелани реакции, които могат да възникнат в резултат на лечение с дулоксетин са: \ t
- Суха уста;
- Липса на апетит;
- Усещане за свиване в гърлото, което причинява дрезгав глас;
- Кървене от нос;
- Повишено изпотяване;
- Увеличена жажда;
- Загуба на телесно тегло;
- Умората;
- Повишено кръвно налягане;
- Сърцебиене;
- тахикардия;
- Болка в гърдите.
свръх доза
Ако приемате прекалено много дулоксетин, може да се появи доза, повръщане, гърчове, серотонинергичен синдром и кома. Ако има съмнение за предозиране на дулоксетин, незабавно се свържете с Вашия лекар и отидете в най-близката болница.
Механизъм за действие
Дулоксетин е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин (5-НТ) и норадреналин (NA). Тези два моноамина се произвеждат в съответните пресинаптични нервни окончания и се освобождават в синаптичното пространство (пространството между пресинаптичните и постсинаптичните завършвания) след получаването на определени стимули.
Веднъж в синаптичното пространство, 5-HT и NA взаимодействат със собствените си постсинаптични рецептори, като излагат биологичното си действие. След това те са свързани с транспортери, назначени за тяхното повторно поглъщане (SERT за серотонин и NET за норадреналин) и се съобщават в рамките на пресинаптичния нерв.
Дулоксетин инхибира както NET, така и SERT с висок афинитет, свързвайки се с тях вместо ендогенни моноамини. Инхибирането на тези транспортери причинява серотонин и норадреналин да останат в синаптичното пространство за продължително време, позволявайки му да продължи да взаимодейства с неговите рецептори. Непрекъснатото рецепторно взаимодействие води до увеличаване на серотонинергичния и норадренергичния сигнал, с последващо подобрение на лекуваните патологии.
Указания за употреба - Дозировка
Duloxetine е на разположение за перорално приложение под формата на капсули. Капсулата трябва да се вземе цяла, без да се дъвче и с помощта на чаша вода.
Дозировката на дулоксетин трябва да бъде определена от лекар на индивидуална основа.
Следват дозите на лекарството, което обикновено се прилага.
Депресия и диабетна невропатична болка
Дозата на дулоксетин, която се прилага рутинно, е 60 mg на ден. Лекарят обаче може да реши да променя дозата така, че да я адаптира към нуждите на всеки пациент.
Генерализирано тревожно разстройство
Първоначалната доза на дулоксетин, която се прилага рутинно, е 30 mg на ден, след което се увеличава до 60 mg. Дозата може да бъде увеличена до 120 mg.
Във всеки случай лекарят може да реши да промени дозата, за да го адаптира по-добре към пациента според неговия отговор на терапията.
Бременност и кърмене
Употребата на дулоксетин - или подобни лекарства - може да причини увреждане на бебето, ако се приема по време на бременност, особено през последния триместър. Всъщност, тя може да увеличи риска от персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN), която се проявява с увеличаване на дишането и синкав цвят на кожата. В допълнение, детето може да развие симптоми като затруднено заспиване или хранене, затруднено дишане, цианоза, нестабилна телесна температура, повръщане, постоянен плач, мускулна скованост или слабост, сънливост, тремор, нервност или гърчове. Обикновено тези симптоми се появяват в рамките на 24 часа след раждането.
Не се препоръчва употребата на дулоксетин при кърмачки.
Във всеки случай, бременните жени - потвърдени или предполагаеми - и кърмачки, трябва задължително да се консултират с лекар преди да приемат дулоксетин.
Противопоказания
Употребата на дулоксетин е противопоказана в следните случаи: \ t
- Известна свръхчувствителност към дулоксетин;
- При пациенти с чернодробно и / или бъбречно заболяване;
- При пациенти, които вече са лекувани с IMAO или които са завършили IMAO лечение за по-малко от две седмици;
- При пациенти, приемащи флувоксамин, друг антидепресант;
- При пациенти, които приемат ципрофлоксацин или еноксацин (лекарства, използвани за лечение на някои видове инфекции);
- При пациенти, които приемат други лекарства, съдържащи дулоксетин;
- По време на бременност и по време на кърмене.
Дулоксетин и стрес уринарна инконтиненция
Дулоксетин може да се използва и за лечение на стресово уринарна инконтиненция при жени. Това разстройство се характеризира с неволно изпускане на урина по време на физическо натоварване или по време на дейности като смях, кашлица, кихане или повдигане на тежести.
Дулоксетин се използва за лечение на това медицинско състояние, тъй като изглежда, че е в състояние да увеличи резистентността на мускулите, отговорни за задържането на урината.
Началната доза на дулоксетин, която се прилага рутинно, е 20 mg от лекарството, което се приема два пъти дневно. След това дозата се увеличава до 40 mg, като се приема винаги два пъти дневно.
За лечението на това нарушение дулоксетин се предлага на пазара под името Yentreve®.
