CARDURA ® Доксазозин

CARDURA ® е лекарство на базата на Doxazosin mesilate.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Блокатор на алфа-адренергични рецептори.

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания CARDURA ® Доксазозин

CARDURA ® е показан за лечение на есенциална артериална хипертония.

Механизъм за действие CARDURA ® Doxazosin

Доксазозин, приеман през устата през CARDURA®, се абсорбира на стомашно-чревно ниво, като достига максималните плазмени концентрации между втория и четвъртия час след приложението. Метаболизира се почти напълно в черния дроб, екскретира се след дълъг полуживот (около 22 часа), главно през фекалиите.

Предимно свързан с плазмените протеини, CARDURA® е в състояние да действа селективно върху алфа 1 адренергични рецептори, експресирани на повърхността на съдовите гладкомускулни клетки, инхибирайки тяхното активиране и последващо свиване. В системни термини този ефект се изразява в намаляване на артериоларната периферна вазоконстрикция с намаляване на пост-натоварването и артериалното налягане.

Терапевтичният ефект на CARDURA®, който се изразява в хипотензивната роля на доксазозин, се появява около 2 часа след приема му, за да се максимизира между четвъртия и шестия час.

Гореспоменатите хемодинамични ефекти, които неизбежно се превръщат в регресия на левокамерната хипертрофия, са придружени от метаболитни, с намаляване на плазмените липидни концентрации и кардиоваскуларен риск. Всичко това гарантира важно превантивно действие срещу сърдечно-съдови заболявания.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

ИЗСЛЕДВАНЕ НА ASOCIA: ЕФЕКТИВНОСТ НА ДОКСАЗОЗИН В ХИПЕРТЕНЗИЯ

Това важно проучване, проведено върху около 3600 пациенти, показва как прилагането на доксазозин (4 или 8 mg / ден) за няколко седмици може да доведе до намаляване на систоличното налягане от 161 mmHg до 142 mmHg през първите 4 седмици от лечението, до 136 mmHg на шестнадесетата седмица. Същата тенденция се наблюдава и при диастолното налягане с намаление от 95 до 84 mmHg през първите 4 седмици, до само 80 mmHg на 16-та седмица от лечението.

2.ДОКСАЗОЗИН ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА УСТОЙЧИВАТА АРТЕРИАЛНА ХИПЕРТЕНЗИЯ

Доксазозин е използван с огромен терапевтичен успех при лечение на хипертония, резистентна на обща фармакологична терапия. Данните показват понижение на нивата на кръвното налягане от 159/92 mmHg до 126/73 mmHg, регистрирани при около 100 пациенти, лекувани в продължение на няколко месеца с доксазозин в дневни дози между 2 и 16 mg.

3.ДОКСАЗОЗИН ПРИ КАРДИОВАСКУЛАРНА ЗАЩИТА

За разлика от много други антихипертензивни лекарства, доксазозин изглежда съчетава хипотензивното действие с метаболитен ефект, като осигурява значително намаляване на плазмените концентрации на LDL холестерола и най-вече на окисления дял на този липопротеин. Този важен метаболитен ефект може да представлява допълнително оръжие в защитата от сърдечно-съдови заболявания.

Начин на употреба и дозиране

CARDURA ® 2/4 mg таблетки доксазозин: при лечение на артериална хипертония терапевтичната процедура включва прилагане на 1 mg доксазозин (половин таблетка от 2 mg) за първите 2 седмици. В случай, че полученият хипотензивен ефект не е желаният, дозата може да бъде коригирана до максимум 16 mg / ден.

Като се има предвид дългия полуживот на лекарството, може да се прибегне до веднъж дневно.

Оптимизацията на хипотензивната ефикасност също може да се постигне чрез едновременно прилагане на друго антихипертензивно лекарство.

ПРИ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ КАРДУРА ® ДОКСАЗОСИН - НЕОБХОДИМ ПРЕДПИСВАНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения CARDURA ® Doxazosin

Препоръчително е терапевтичният протокол да се започне със скромни дози дозазозин (1 mg / ден), за да се избегнат класическите симптоми на постурална хипотония, които следват приема на CARDURA ® в началната фаза на лечението или в последващи корекции на дозата.

Имайки предвид също така важния чернодробен метаболизъм, CARDURA ® трябва да се прилага с особено внимание - често да следи нивата на кръвното налягане и чернодробната функция - при пациенти с чернодробно увреждане или намалена функция на този орган.

Нежеланите реакции, свързани с хипотония, като замаяност, сънливост и световъртеж, могат да компрометират нормалните способности за възприемане на пациента и да направят използването на машини и шофиране на моторни превозни средства опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Експерименталните проучвания не са показали никакви специфични вредни ефекти върху здравето на плода, ако не на значително по-високи дози от терапевтичните. Въпреки тези данни, приемът на CARDURA ® по време на бременност трябва да бъде възможно най-ограничен, като се имат предвид потенциалните хемодинамични ефекти, които биха могли да компрометират плацентарната перфузия и правилното развитие на плода и липсата на клинични изпитвания.

Същият аргумент може да се повтори по време на кърмене, предвид възможната секреция на доксазозин в кърмата.

Взаимодействия

Различните проучвания, публикувани в литературата, се съгласяват с профила на добра поносимост на доксазозин и отсъствието на очевидни фармакологични взаимодействия, които са рискови за здравето на пациента.

Забележително е увеличаването на хипотензивната ефикасност, регистрирана след едновременната употреба на CARDURA ® с други антихипертензивни лекарства; ефект, който може успешно да се използва и за терапевтични цели.

CARDURA ® Доксазозин противопоказания

CARDURA ® е противопоказан при свръхчувствителност към някой от неговите компоненти и тежка редукция на чернодробната функция.

Странични ефекти - Странични ефекти

Вазодилатационното действие на лекарството е отчасти отговорно за страничните ефекти, свързани с лечението с CARDURA ® По-точно, астения, неразположение, оток, замайване, главоболие, замаяност и сънливост са най-често наблюдавани по време на различните клинични изпитвания.

Към тях се добавят и други, някои от които са с умерено клинично значение, оплакват се от пациенти, подложени на лечение, и се събират по време на постмаркетинговата фаза, включително: хипотония, усещане за топлина, парестезия, зачервяване, стомашно-чревни нарушения, бронхоспазми, промени в сърдечната честота и способността за \ t

Във всеки случай всички гореспоменати нежелани реакции са с преходен характер.