CLAVERSAL ® месалазин

CLAVERSAL ® е лекарство на базата на месалазин

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероидна чревна противовъзпалителна - Аминосалицилова киселина и аналози

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания CLAVERSAL ® Месалазин

CLAVERSAL ® е лекарство на базата на мезалазин, полезно при лечението и превенцията на рецидив по време на хронични възпалителни заболявания на червата като улцерозен колит и болест на Crohn.

Механизъм на действие CLAVERSAL ® Mesalazine

CLAVERSAL ® е лекарство с противовъзпалителна активност, с особена селективност към чревната лигавица.

Това терапевтично действие, особено важно за защита на чревната лигавица от възпалителния инсулт, присъстващ по-специално в патологиите, е гарантирано от активната съставка месалазин, принадлежащ към категорията на салицилатите.

Орално, гореспоменатата активна съставка достига интактна чревна среда, където е способна да модулира производството на химични медиатори на възпалението, с особена специфичност към метаболитите на арахидоновата киселина, намалявайки възвръщането на възпалителните клетки, производството на цитокини, образуването на оток, производството на свободни радикали на кислород, като по този начин се запазва структурната и функционална цялост на чревната лигавица.

Въпреки че от фармакодинамична гледна точка активността на мезалазин все още не е напълно охарактеризирана, добре дефинираните фармакокинетични свойства и се характеризират с лоша системна абсорбция, позволяват този активен принцип да достигне такива концентрации на чревно ниво, способни да поддържат важна активност терапевтичен.

Веднъж завършило, месалазинът, присъстващ в лумена, се елиминира през изпражненията, докато абсорбираният след чернодробния и чревния метаболизъм се екскретира главно чрез урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. МЕСАЛАЗИН И ЕНДОСКОПНИ ИЗПИТИ

Това проучване на пациенти, страдащи от улцерозен колит показва как приемът на 4, 6 гр месалазин на ден, може само за 6 седмици от лечението да подобри здравето на чревната лигавица, наблюдавана чрез ендоскопия, при 80% от лекуваните пациенти. Тази характеристика е важна при разрешаването на комплексни патологии като възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт.

2. МЕЗАЛАЗИН И ЦЕЛИАК

Доказано е, че прилагането на месалазин, отделящо чревно освобождаване, е особено полезно за подобряване на хистологичните характеристики на чревната лигавица при пациенти с резистентна целиакия. Този нов терапевтичен подход би могъл да свърже дадено лекарство като месалазин с терапията на нововъзникващи болести като целиакия.

3. ИНТОСИКАЦИЯ ОТ МЕСАЛАЗИН

В първия случай се съобщава за интоксикация с мезалазин при 20-годишен младеж, страдащ от улцерозен колит. Масовата погълната доза води до хиперемия и широко разпространен оток на целия стомашно-чревен тракт, като язви се разширяват и на ректалното ниво. За щастие, след около 15 дни имаше значително подобрение на симптомите.

Начин на употреба и дозиране

CLAVERSAL ® покрит с 500 mg месалазин: препоръчва се приемане по 1 таблетка 3 пъти дневно, за предпочитане на празен стомах.

CLAVERSAL ® хипотези на 500 mg месалазин : препоръчва се да се приема по 1 супозитория 3 пъти дневно за заболявания, засягащи ректума.

Във всеки случай, тъй като лекарството може да изпълнява максимално терапевтично действие, е необходимо супозитория да се съхранява за дълги периоди, като например през нощта.

CLAVERSAL ® ректален разтвор от 2 - 4 гр месалазин: препоръчваме приема на доза от 4 грама веднъж дневно, или две дози по 2 гр два пъти дневно.

За предпочитане е приемът да се извършва сутрин и преди лягане.

Всички гореспоменати дози са чисто индикативни, тъй като лекарят може да променя дозировката и времето на приемане въз основа на клиничното състояние на пациента.

Предупреждения CLAVERSAL ® Mesalazine

Необходимо е внимателно медицинско наблюдение и периодично проследяване на чернодробните, бъбречните и хематологичните функции при пациенти, подложени на лечение с CLAVERSAL ® и характеризиращи се с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Наличието на салицилати и съединения като калиев метабисулфит е отговорен, при предразположени пациенти, на сериозни клинични картини, дължащи се на свръхчувствителност към гореспоменатите молекули, за които е необходимо незабавно да се спре терапията.

Освен това, при пациенти с особено бавно стомашно разграждане, пероралният прием на месалазин може да бъде свързан с дори тежко дразнене на стомашната лигавица.

Наличието на главоболие, сред нежеланите реакции, свързани с лечението с CLAVERSAL ®, може да направи шофирането на автомобили и използването на машини опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Като се има предвид липсата на клинични проучвания и значими проучвания за ефектите на месалазин върху здравето на плода и бебето, когато се приема по време на бременност и кърмене, препоръчително е да се избягват CLAVERSAL® през тези периоди или да се прибягва само в случай на реална нужда. и след контакт с Вашия лекар.

Взаимодействия

Няколко фармакокинетични проучвания показват нисък риск от взаимодействие между различни активни вещества и CLAVERSAL ®, като подчертават безопасността, която произтича от намалената системна абсорбция на активната му съставка.

Въпреки това, тъй като месалазин принадлежи към категорията салицилати, не е възможно да се изключи възможността от взаимодействия с кумаринови производни, метотрексат, пробенецид, сулфинпиразон, спиронолактон, фуроземид, рифампицин и сулфонилурейни продукти.

Освен това едновременното прилагане на средства, способни да понижат рН на червата, може да намали терапевтичната ефикасност на лекарството, когато се приема орално.

Употребата на кортикостероиди, полезни в остри стадии на заболяването, може да повиши противовъзпалителните ефекти на мезалазин, докато едновременният прием на лекарства, метаболизирани на бъбречно ниво, може да увеличи натоварването на тези органи, излагайки пациента на риска от нефротоксичност.

Противопоказания CLAVERSAL ® Mesalazine

CLAVERSAL ® е противопоказан при пациенти, страдащи от чревни нарушения на кръвосъсирването, стомашни и дуоденални язви и хеморагична диатеза.

В допълнение, CLAVERSAL ® не трябва да се използва при пациенти свръхчувствителни към месалазин или други салицилати.

Странични ефекти - Странични ефекти

Няколко клинични изпитвания и внимателна постмаркетингова оценка подкрепят намалената токсичност и добрата поносимост на месалазин.

Всъщност, описаните основни странични ефекти бяха скромни и концентрирани на стомашно-чревно ниво с гадене, диария и коремна болка и нервна с главоболие.

Въпреки това, въпреки добрия профил на поносимост, особено при предразположени пациенти, е възможно да се наблюдава наличието на хематологични промени, чернодробна и бъбречна функция и развитие на тежки алергични реакции.

Във всички гореспоменати случаи спирането на терапията гарантира бърза регресия на симптомите.