BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® е лекарство на базата на Piroxicam Beta-Cyclodextrin

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Противовъзпалителни и антиревматични нестероидни лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания BREXIN ® Piroxicam

BREXIN® е показан при симптоматично лечение на възпалителна болка, свързана с ревматични заболявания като остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит, само след внимателна оценка на съотношението риск / полза.

BREXIN ® механизъм за действие на пироксикам

Пироксикамът, активната съставка на BREXIN ®, е родоначалник на серия от нестероидни противовъзпалителни лекарства, често наричани Oxicam, характеризиращи се с важната терапевтична ефикасност, особено полезна по време на възпалителни заболявания, основани на ревматични заболявания.

Чрез инхибирането на селективно индуцируемите циклооксигенази (СОХ2), Пироксикамът е в състояние да намали производството на простагландини, снабдени с про-възпалителна активност, като по този начин причинява по-ниско възстановяване на възпалителните клетки, намаляване на стимулирането на болката и умерен антипиретичен ефект.

Особеността на BREXIN® е свързването на гореспоменатата активна съставка към бета-циклодекстрин, олигозахарид, получен от нишесте, който може да даде на съединението серия от благоприятни фармакокинетични свойства, полезни за значително подобряване на бионаличността на пироксикам.

По-точно, след перорално приложение, конюгираният пироксикам се абсорбира бързо от стомашно-чревната лигавица, благодарение на повишената разтворимост във вода, достигайки максималния плазмен пик много бързо и следователно гарантиращ 2-3 пъти по-голяма активност от конюгиран.

Тези фармакокинетични свойства позволяват на активната съставка да извършва значително по-ефективна терапевтична активност от тази на други нестероидни противовъзпалителни средства, като същевременно поддържа елиминационния път непроменен.

Бета-циклодекстринът, от друга страна, в крайна сметка ще се метаболизира в дебелото черво от бактериалната микрофора в глюкозни и малтозни молекули.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ПИРОКСИКАМ ПРИ КОНТРОЛ НА ПОСТ-ОПЕРАТИВНАТА БОЛКА (кесарево доставяне) \ t

Acta Med Иран. 2010 May-Jun; 48 (3): 148-53.

Проучване показва, че интрамускулното приемане на 20 mg пироксикам може да бъде ефективно за контролиране на следоперативната болка след цезарово сечение, намалявайки необходимостта от опиоиди.

2. ПИРОКСИКАМ В ЛЕЧЕНИЕТО НА ОСТРА ЕМЕР

J. Assoc Лекари Индия. 2011 Aug; 59: 494-7.

Интересна работа, която демонстрира ефикасността на нов път на прилагане на Piroxicam, този сублингвално, в контрола на болката, свързана с мигрена без аура, също така се понася добре и без клинично значими странични ефекти.

3. РОЛЯТА НА PIROXICAM B-CICLODESTRINA В ЕНДОСКОПИЧНА ХИРУРГИЯ

Braz J. Med Biol Res. 2010 Aug; 43 (8): 806-11. Epub 2010 Jul 9.

Интересна работа в Бразилия за оценка на ефикасността на Piroxicam Beta-Cyclodextrin при контрола на болката, свързана с ендоскопска хирургия, когато се приема в пред-оперативни фази. Това лечение намалява количеството на използваните опиати, като по този начин ограничава възможните странични ефекти.

Начин на употреба и дозиране

BREXIN ®

191, 2 mg таблетки Piroxicam Beta-Cyclodextrin, равно на 20 mg пироксикам;

191, 2 mg ефервесцентни таблетки Piroxicam Beta-Cyclodextrin, равняващи се на 20 mg пироксикам;

Гранули за 191, 2 mg перорална суспензия на Piroxicam Beta-Cyclodextrin, равна на 20 mg пироксикам;

Супозитории с 191, 2 mg пироксикам бета-циклодекстрин, равняващи се на 20 mg пироксикам;

Като се имат предвид многобройните странични ефекти, засягащи гастро-ентеричната лигавица, свързани с терапията с Piroxicam, схемата на дозиране на BREXIN® трябва да бъде формулирана от специалист в лечението на ревматични заболявания, след като се вземе предвид историята на пациента, клинична картина и съотношението разходи / ползи, което ще произтича от употребата на лекарството.

За да се сведат до минимум възможните нежелани реакции, се препоръчва приемането на BREXIN ® в най-ниската ефективна доза и за възможно най-кратък период.

Предупреждения BREXIN ® Piroxicam

Предвид многобройните странични ефекти, свързани с BREXIN ® терапията, препоръчително е лекарството да се приема под строг медицински контрол.

Всъщност, медицинското наблюдение би било полезно както за определяне на ефективната доза, така и за наблюдение на ефикасността и безопасността на въведената терапия.

Поради тази причина, за да се сведе до минимум честотата и тежестта на многобройните странични ефекти, би било препоръчително BREXIN® да се приема в най-ниската възможна доза и за възможно най-кратко време.

Употребата на Пироксикам трябва да се извършва с особено внимание при пациенти с чернодробни, бъбречни, гастроентерични и сърдечно-съдови заболявания, като се има предвид по-голямата им чувствителност към страничните ефекти на лекарството.

Следователно е препоръчително незабавно да се консултирате с Вашия лекар след появата на нежелани реакции и евентуално да предложите спиране на терапията.

BREXIN ® гранулите за перорална суспензия съдържат аспартам и сорбитол, като по този начин са противопоказани при пациенти с фенилкетонурия и наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза.

BREXIN ® в таблетки съдържа лактоза, затова не се препоръчва за употреба при пациенти с непоносимост към галактоза, ензим лактазен дефицит или глюкозо-галактозна синдром на малабсорбция.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на BREXIN ® по време на бременност и в последващия период на кърмене е строго противопоказана, като се има предвид значението на простагландините при контрола на правилното ембрионално и фетално развитие.

Малформациите на сърдечно-съдовата, пикочната и дихателната система на нероденото дете, както и нежеланите аборти и важните усложнения при раждаемостта са основните последици, свързани с неконтролираната употреба на пироксикам по време на бременността и особено през последното тримесечие.

Взаимодействия

Пироксикамът, подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, също е податлив на взаимодействие с други активни вещества, потенциално отговорни за промените в терапевтичната активност и профила на безопасност.

Поради тази причина следва да се обърне специално внимание на контекстното предположение за:

Алкохол, перорални антикоагуланти и селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина поради повишения риск от кървене;
Диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, метотрексат и циклоспорин, като се има предвид възможността за повишаване на бъбречната токсичност на Piroxicam;
Активни съставки, способни да променят стомашната подвижност, активирания въглен и циметидин, способни да променят профила на системната абсорбция на пироксикам;
Антибиотици и субстрати на цитохромни ензими, способни да променят фармакокинетичния профил на Piroxicam, повишавайки потенциалните странични ефекти.
НСПВС, опиоиди и кортикостероиди, като се има предвид повишеният аналгетичен ефект, упражняван от тяхното взаимодействие;
Литий, поради повишената концентрация на това лекарство със значително повишаване на неговата токсичност.

Противопоказания BREXIN ® Piroxicam

Употребата на BREXIN ® е противопоказана при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, чернодробна и бъбречна недостатъчност, стомашни язви и стомашно-чревни заболявания, тежка сърдечна недостатъчност и едновременна употреба на антикоагуланти или други нестероидни противовъзпалителни средства.

Странични ефекти - Странични ефекти

Въпреки че селективното инхибиращо действие на Piroxicam трябва да ограничи нежеланите реакции от нестероидната противовъзпалителна терапия, различни клинични изпитвания и внимателен постмаркетингов мониторинг показват, че приемът на това активно вещество може да определи появата на:

Стомашно-чревни реакции като гадене, повръщане, диария, метеоризъм, мелена, кръвоизлив, кървене, ентеропатия, гастрит и пептични язви;
За щастие редки метаболитни реакции като хиперкалиемия, хипогликемия и хипергликемия;
Жълтеница, хепатит и увеличаване на трансаминазите;
Хематологични реакции като редукция на хематокрит, анемия, левкопения, тромбоцитопения;
Странични ефекти централно с сънливост, главоболие, замаяност, депресия, нервност и безсъние;
Хипертония, ангина и свързани сърдечно-съдови заболявания;
Свръхчувствителни дерматологични реакции като екзема, уртикария, сърбеж, обрив и по-тежки случаи, но за щастие много рядка токсична епидермална некролиза.

Горепосочените реакции, и по-специално най-честите, които засягат стомашно-чревната лигавица, изглежда имат честота и тежест, пропорционални на приетата доза Пироксикам и на продължителността на лечението.