рифампин

Рифампицин е антибиотик, принадлежащ към клас рифамицини. Това е полусинтетично съединение, което произлиза от рифамицин В, произведен от средиземноморската нокардия .

Рифампицин - химична структура

Рифампицин има бактерицидно действие (т.е. може да убива бактериите) и се предлага на пазара под формата на фармацевтични състави, подходящи за перорално и парентерално приложение.

Показания

За това, което използвате

Монотерапията с рифампицин се използва за профилактика на инфекции, причинени от Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae .

В комбинация с други антибиотици обаче, рифампицин се използва за лечение на:

туберкулоза;
Проказата;
ендокардит;
остеомиелит;
Тежка легионелоза;
Остра бруцелоза;
Усложнени инфекции на пикочните пътища.

Предупреждения

Преди започване на лечение с рифампицин, възрастните пациенти трябва да бъдат проследявани за кръвна картина и контрол, за да се определят кръвните нива на билирубина, чернодробните ензими и креатинина.

Рифампицин има ензимна индукционна способност и следователно може да предизвика повишаване на метаболизма на много ендогенни субстрати, включително витамин D и хормони, произвеждани от щитовидната жлеза и надбъбречната жлеза.

Рифампицин може да причини влошаване на порфирията при пациенти, които са засегнати.

Рифампицин може да даде червен цвят на урината, потта, сълзите и храчките. Освен това е съобщено, че меките контактни лещи, носени от пациентите на рифампицин, са приели постоянен червен цвят.

Трябва да се внимава при прилагане на рифампицин в ранна детска възраст и при пациенти в напреднала възраст с лошо хранене, особено когато антибиотикът се използва в комбинация с изониазид за лечение на туберкулоза.

Прилагането на рифампицин при пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се извършва само ако е наистина необходимо и под строг медицински контрол. Чернодробната функция на тези пациенти трябва постоянно да се следи. Ако се появят симптоми на чернодробна токсичност, лечението с рифампицин трябва да се преустанови.

Рифампицин може да намали ефективността на пероралните контрацептиви, затова по време на антибиотичната терапия трябва да се използват нехормонални контрацептивни методи.

Взаимодействия

Рифампицин е индуктор на цитохром Р450 чернодробни ензими, следователно може да стимулира елиминирането и следователно да намали ефективността на лекарствата, метаболизирани от същия цитохром Р450. Сред тези лекарства се споменава:

Антиконвулсанти ;
Антиаритмични средства ;
Някои противоракови лекарства;
Антипсихотици ;
Трициклични антидепресанти ;
Орални антикоагуланти ;
Барбитурати и бензодиазепини ;
Хлорамфеникол (антибиотик);
Флуорохинолони (антибактериални лекарства);
Орални контрацептиви ;
Кортикостероиди ;
Опиоидни аналгетици ;
Антиеметици (антивомито);
Левотироксин ;
Теофилин .

Едновременното приложение на рифампицин и саквинавир и ритонавир (антивирусни лекарства, използвани за лечение на СПИН) може да повиши риска от токсичност за черния дроб. Следователно тази връзка трябва да се избягва.

Рискът от хепатотоксичност също се увеличава при едновременно приложение на рифампицин и халотан (общ анестетик) или изониазид (използван за лечение на малария). Ето защо трябва да се избягва едновременната употреба на рифампицин и халотан, докато пациентите с рифампицин и изониазид трябва да бъдат внимателно проследявани.

Едновременното приложение на atovaquone (лекарство, използвано за лечение на малария) и рифампицин води до понижаване на плазмените концентрации на атоваквон и повишаване на плазмената концентрация на рифампицин.

Едновременната употреба на кетоконазол (противогъбично средство) и рифампицин води до намаляване на концентрацията в кръвта на двата лекарства.

Рифампицин повишава плазмените концентрации на активния метаболит на еналаприл (АСЕ инхибитор), когато се прилага едновременно. Поради това може да се наложи коригиране на дозата на еналаприл.

Антиацидните лекарства могат да намалят абсорбцията на рифампицин.

Във всеки случай винаги е добре да кажете на Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства с рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Рифампицин може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това е така, защото всеки човек има своя собствена чувствителност към лекарството. Следователно, не е сигурно, че нежеланите ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на терапията с рифампицин.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с рифампицин може да предизвика хепатотоксичност и да доведе до появата на хепатит.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията с рифампицин може да причини:

Гадене и повръщане;
Диария;
Коремна дискомфорт;
Псевдомембранозен колит.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

По време на лечение с рифампицин могат да се появят кожни реакции като зачервяване, сърбеж и лек обрив.

По-рядко могат да се появят по-тежки реакции като пемфигоидна реакция, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

Промени в кръвната и лимфната система

По време на терапията с рифампицин, случаи на:

Пламелеция (т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток), придружена или не от лилаво;
Левкопения, т.е. намаляване на кръвните нива на левкоцитите;
Еозинофилия, т.е. увеличаване на броя на еозинофилите в кръвния поток;
Остра хемолитична анемия.

Освен това - макар и рядко - да са докладвани случаи на агранулоцитоза, т.е. сериозно намаляване на броя на гранулоцитите в кръвния поток.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с рифампицин може да доведе до надбъбречна недостатъчност при пациенти с предишно увреждане на надбъбречната функция и остра бъбречна недостатъчност, причинена от остър интерстициален нефрит или остра тубулна некроза.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечение с рифампицин са: \ t

едем
Мускулна слабост;
миопатия;
Треска;
тръпки;
Главоболие;
виене на свят;
Костна болка;
задух;
хрипове;
Намаляване на артериалното налягане и шока;
Анафилаксия.

свръх доза

Симптомите, които могат да възникнат при приемане на прекомерни дози рифампицин са:

Гадене и повръщане, дори сериозно;
Коремна болка;
Главоболие;
Сърбеж;
Летаргия;
Преходно повишаване на нивата на билирубин и чернодробни ензими в кръвта;
Кафяво-червеникаво оцветяване на кожата, урината, изпражненията, потта и сълзите, чиято интензивност варира в зависимост от количеството на приеманото лекарство;
Лицеви и периорбитални отоци;
Хипотонията;
Вентрикуларни аритмии;
Синусова тахикардия;
Сърдечен арест;
конвулсии;
Загуба на съвестта.

Терапията с предозиране на рифампицин трябва да бъде поддържаща и симптомите трябва да се лекуват, когато се появят.

Стомашна промивка и активен въглен могат да бъдат полезни за елиминиране на излишния антибиотик от стомашно-чревния тракт.

При някои пациенти хемодиализата може също да бъде полезна.

Механизъм за действие

Рифампицин проявява антибактериалното си действие, като предотвратява транскрипцията на ДНК. По-точно, рифампицин инхибира бактериално зависимата ДНК РНК-полимераза. Този ензим е в състояние да транскрибира генетичната информация, съдържаща се в ДНК в допълнителна РНК молекула.

Като предотвратяват достъпа на бактериалната клетка до генетичната информация, е възможно да се спре различните клетъчни дейности, които в крайна сметка водят до смъртта на самата клетка.

Указания за употреба - Дозировка

Рифампицин е наличен за интравенозно приложение под формата на прах и разтворител за инфузия и за перорално приложение под формата на капсули, таблетки и сироп.

По време на терапията с рифампицин е необходимо да се спазват инструкциите, дадени от лекаря, както по отношение на количеството лекарство, което трябва да се вземе, така и по отношение на продължителността на лечението.

Орално приложение

За насърчаване на абсорбцията на рифампицин е препоръчително лекарството да се приема на празен стомах и далеч от хранене.

За лечение на туберкулоза при възрастни пациенти с телесно тегло над 50 kg, обичайната доза рифампицин е 600 mg на ден. За пациентите с тегло под 50 kg, от друга страна, обичайната доза от лекарството е 450 mg на ден.

По време на лечението на туберкулоза рифампицин се прилага винаги в комбинация с други антибиотици.

За лечение на други инфекции обичайната доза рифампицин е 900-1200 mg на ден, която се приема в две разделени дози.

При деца препоръчителната доза рифампицин е 10-20 mg / kg телесно тегло, което се приема в две отделни дози. При деца не трябва да се прилага дневна доза над 600 mg.

Интравенозно приложение

Прилагането на интравенозен рифампицин е показан, когато състоянието на пациента не позволява перорално приложение.

Както за лечение на туберкулоза, така и за лечение на други видове инфекции, дозата рифампицин, която обикновено се дава на възрастни чрез интравенозна инфузия, е 600 mg от лекарството.

Бременност и кърмене

Рифампицин е в състояние да премине през плацентата, но ефектите, които той може да има върху плода, не са известни. Проучванията, проведени върху гризачи, обаче показват, че високите дози рифампицин могат да предизвикат тератогенни ефекти. Освен това, ако се прилага през последните седмици на бременността, рифампицин може да благоприятства появата на постнатални кръвоизливи при новороденото и майката, които изискват подходящо лечение с витамин К.

В светлината на тези факти, рифампицин трябва да се използва от бременни жени, само ако потенциалните ползи, очаквани за майката, надвишават потенциалните рискове за плода и само под строг медицински контрол. Същото се отнася и за употребата на антибиотик от майки, които кърмят.