IMODIUM ® е лекарство на базата на лоперамид хидрохлорид.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антидиарейно - Антипропилсивно.
ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти
Показания IMODIUM ® Лоперамид
IMODIUM ® е показан за симптоматично лечение на остра диария.
Механизъм за действие
Лоперамид хидрохлорид, приеман през устата от IMODIUM ®, се абсорбира ефективно в червата и веднага се метаболизира в черния дроб. Тази ентеро-чернодробна циркулация предотвратява намирането на активното вещество в плазмата при значителни концентрации, което позволява вместо това да се върне отново в червата за около 90% от началната доза.
Именно при нивото на миотерничното сплетение лоперамидът изпълнява своите биологични функции, активирайки опиоидните рецептори на подсемейството mu и осигурявайки намаляване на производството на ацетилхолин, с последващо намаляване на чревната пропулсивна активност и честотата на диарийните изхвърляния.
Важният метаболизъм на първо преминаване и високият афинитет на активната съставка към чревните рецептори, позволяват на лоперамида да упражнява предимно локален ефект, като се избягва всеки друг вид модулация на нивото на централната нервна система с последващи странични ефекти.
Извършени са проучвания и клинична ефикасност
ОПАСНОСТТА НА ЛОПЕРАМИДА В ПЕДИАТРИЧНАТА ВЪЗРАСТ
Световната здравна организация и различните международни педиатрични агенции силно препоръчват употребата на това активно вещество в лечението на остра диария при деца. Критичният прочит на научната литература показва как лоперамид може да намали честотата на евакуационните действия и да подобри консистенцията на фекалиите, но в същото време е отговорен за много важни и много сериозни странични ефекти, включително летаргия и смърт.
2. Диарре на пътуващите, полезни средства за защита
Диария на пътешественика е една от най-често срещаните патологии, засягащи пътниците от всякакъв вид. В повечето случаи това състояние се определя от наличието на патогени за човешкия червей, толкова много, че да се обясни особената ефикасност на антибиотичната терапия. В тази връзка, лечението на първия избор изглежда е това с лоперамид за отстраняване на симптоматиката и това с антибиотици за елиминиране на причината.
3. ЕФЕКТИВНОСТ НА ЛОПЕРАМИДА
Особената ефикасност на лоперамид при лечението на диария изглежда се свързва главно с директното действие към опиоидни рецептори, експресирани в мие-ентеричния сплит, което е в състояние да успокои перисталтичните контракции и да увеличи времето за преминаване на червата. Въпреки това, последните проучвания показват, че лоперамид може да бъде особено ефективен при повишаване на тонуса на аналния сфинктер, намалявайки стимулацията и честотата на евакуациите.
Начин на употреба и дозиране
IMODIUM ® твърди капсули, ефервесцентни таблетки или таблетки от 2 mg лактамид хидрохлорид: препоръчваната доза е 4 mg лоперамид хидрохлорид на ден, която се приема с чаша вода.
Лечението трябва да гарантира, в случай на остра диария, оптимален резултат в рамките на 48 часа, следователно (при липса на лекарско наблюдение) не се препоръчва удължаване на приема на това лекарство за два дни.
Във всеки случай, прилагането на IMODIUM ® трябва да се спре след нормализиране на евакуационните действия и консистенцията на изпражненията.
Предупреждения IMODIUM ® Лоперамид
Приемът на IMODIUM ® е показан при симптоматично лечение на остра диария, поради което може да се наложи да се свърже със симптоматична терапия с лоперамид също така и с разтворителна терапия, предназначена за отстраняване на потенциални причини и допълнителна, необходима за попълване на загубени течности и соли.
В тази връзка, формата в ефервесцентните таблетки също осигурява основните електролити, загубени при диария.
Приложението на лоперамид трябва да се проследява внимателно, в случай на нарушена чернодробна функция и евентуално да се преустанови поради липса на резултати за 48 часа или до поява на коремна деформация и спазми.
Наличието на глюкоза и сорбитол в ефервесцентни таблетки може да бъде потенциално опасно за хора с диабет или такива с нарушена глюкозна толерантност, докато лактозата в твърдите капсули може да предизвика стомашно-чревни симптоми при пациенти с ензимен лактазен дефицит или намалена толерантност към глюкоза / галактоза.
Появата на замаяност, чувство на умора и замаяност, след приемането на IMODIUM ® може да направи шофирането на автомобили или използването на машини опасни.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Публикуваните в момента проучвания не откриват тератогенни и мутагенни ефекти върху плода, но фармакокинетичните проучвания показват наличието на малки количества лоперамид в кърмата, което може да причини чревни подключвания поради прекомерния антипропулсивен ефект.
В светлината на тези констатации, употребата на IMODIUM ® по време на бременност и по време на кърмене е противопоказана.
Взаимодействия
Неспособността на лоперамида да премине през кръвно-мозъчната бариера и да даде ефект на нивото на централната нервна система е гарантирана от активността на Р гликопротеин, който - изразен в тези места - предотвратява преминаването на тази и други активни вещества към централната нервна система., Като следствие, инхибиторите на този протеин, като хинидин и ритонавир, могат да повишат централните ефекти на лоперамид, като появата на последващите странични ефекти за щастие все още не са наблюдавани при общите терапевтични дози.
Анти-диарийното и антипропулсивното действие на IMODIUM ® може да бъде засилено чрез едновременно приложение на лекарства, принадлежащи към същата категория, увеличавайки риска от запек. Лоперамид се метаболизира от ензимния клас цитохром Р450; следователно неговите инхибитори могат да променят нормалните фармакокинетични свойства на активното вещество.
Противопоказания IMODIUM ® Лоперамид
IMODIUM ® е противопоказан при бременност и кърмене, както и при деца на възраст под 12 години, поради възможната поява на субклинични чревни прегради.
Лоперамид е показан при симптоматично лечение на остра диария, така че употребата му не е оправдана при хронична диария, дори остра дизентерия и особено в случаи на диария, дължаща се на хронични възпалителни заболявания, засягащи червата, включително тези от инвазивни патогени. (етиологични агенти на дизентерията).
Приемът на IMODIUM ® също е противопоказан в случай на повишен риск от заболявания, причинени от намалено чревно задвижване (мегаколон) и в случай на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.
Странични ефекти - Странични ефекти
Доказано е, че IMODIUM ® се понася добре от пациенти с хронична или остра диария, подложени на лечение. Най-често съобщаваният страничен ефект е запек, който се наблюдава при почти 2% от лекуваните пациенти, често асоцииран с гадене и коремни спазми.
Във всеки случай, тези реакции се оказаха клинично незначителни и преходни.
По-рядко са наблюдавани алергични реакции при кожни симптоми, характеризиращи се с кожен обрив, уртикария и оток.
Гадене, чувство на умора, замайване и световъртеж са описани в постмаркетинговия опит.
бележки
IMODIUM ® е лекарство без рецепта, без лекарско предписание, поради което се продава свободно.
