вориконазол

Вориконазол е антимикотичен (или противогъбичен) агент на азоловия тип.

Вориконазол - химична структура

Вориконазол е аналог на флуконазол (друго противогъбично лекарство), но в сравнение с последния има по-широк спектър на действие.

Показания

За това, което използвате

Употребата на вориконазол е показана за лечение на: \ t

Инвазивна аспергилоза;
Кандидемия при пациенти с неутропения;
Сериозни и инвазивни инфекции, причинени от резистентни към флуконазол гъби от рода Candida ;
Тежки инфекции, причинени от гъби на родовете Scedosporium и Fusarium .

Предупреждения

Преди да приемете вориконазол, трябва да информирате Вашия лекар, ако се намирате в едно от следните състояния:

Ако в миналото са възникнали алергични реакции след употребата на други азоли;
Ако страдате от чернодробно заболяване;
Ако страдате от сърдечно заболяване, като аритмии и удължаване на QT интервала (времевият интервал, необходим за камерната миокарда да деполяризира и реполяризира).

Терапията с вориконазол може да предизвика реакции на фотосенсибилизация, затова трябва да се избягва директно излагане на слънчева светлина и ултравиолетови лъчи.

Освен това, с продължителната употреба на вориконазол, съществува повишен риск от развитие на кожен карцином.

Взаимодействия

Едновременното приложение на вориконазол и следните лекарства трябва да се избягва поради възможни нежелани реакции, които могат да възникнат:

Терфенадин и астемизол, антихистаминови лекарства;
Цизаприд, лекарство, способно да повиши стомашно-чревната подвижност;
Пимозид, антипсихотик;
Хинидин, антиаритмичен;
Рифампицин и рифабутин, антибиотични лекарства;
Ефавиренц и ритонавир, антивирусни препарати, използвани за лечение на HIV;
Карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал, лекарства, използвани за лечение на епилепсия;
Алкалоиди от ергот (като ерготамин и дихидроерготамин), лекарства, използвани за лечение на мигрена;
Сиролимус, имуносупресивно лекарство;
Жълт кантарион (или хиперикум), лекарствено растение с антидепресивни свойства.

Освен това трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства, защото - ако трябва да започнете едновременно лечение с вориконазол - може да се наложи да коригирате обичайните си дози:

Варфарин и други антикоагуланти;
Циклоспорин, такролимус и други имуносупресивни лекарства;
Орални хипогликемични средства ;
Статини, използвани срещу висок холестерол;
Бензодиазепини ;
Омепразол ;
Винкристин и винбластин, противоракови лекарства;
Индинавир и други лекарства, използвани за лечение на HIV;
Метадон ;
Фентанил и други опиоидни аналгетици;
Ибупрофен, диклофенак и други НСПВС;
Флуконазол, друго противогъбично средство.

Във всеки случай обаче е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - каквито и да е лекарства, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание, и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Вориконазол може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството. Следователно не е сигурно, че нежеланите ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност във всеки човек.

По-долу са дадени някои от страничните ефекти, които могат да възникнат по време на терапията с вориконазол.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с вориконазол може да причини: \ t

обриви;
Сърбеж;
Косопад;
Системна лупус еритематозус;
Рак на кожата.

Хепато-билиарни нарушения

Терапията с вориконазол може да предизвика разширяване на черния дроб и да насърчи началото на чернодробна недостатъчност, жълтеница и камъни в жлъчния мехур.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с вориконазол може да причини: \ t

панкреатит;
Възпаление на дванадесетопръстника;
Възпаление на перитонеума;
Гадене;
Повръщане;
Диария;
Болка в стомаха;
Запек;
Стомашно разстройство.

Нарушения на централната нервна система

Терапията с вориконазол може да причини:

Сънливост;
виене на свят;
Трусове;
Карфици и игли;
Неволни движения на мускулите;
конвулсии;
Паркинсоноподобни симптоми;
Проблеми на координацията и баланса;
Промени в усещането за вкус;
Намаляване на чувствителността на докосване;
Церебрален оток.

Психични разстройства

Лечението с вориконазол може да доведе до: \ t

Объркване;
възбуда;
Безпокойство;
депресия;
халюцинации;
Нарушения на съня

Сърдечно-съдови заболявания

По време на терапията с вориконазол може да се появи:

аритмии;
Хипотонията;
Възпаление на вена;
Образуване на съсиреци в кръвта;
Припадък.

Промени в кръвната и лимфната система

Лечението с вориконазол може да доведе до: \ t

Намаляване на броя на червените кръвни клетки в кръвта;
Намаляване на броя на някои видове бели кръвни клетки в кръвния поток;
Намален брой тромбоцити в кръвта.

Нарушения на метаболизма и храненето

Лечението с вориконазол може да доведе до намаляване на нивата на кръвната захар, натрий и калий. В допълнение, лекарството може да предизвика повишаване на нивата на холестерол и урея в кръвта.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с вориконазол са: \ t

Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
Грипоподобни симптоми;
Нарушения на зрението и слуха;
Затруднено дишане;
Намаляване на активността на надбъбречните жлези;
Увеличаване или намаляване на тироидната активност;
Разширяване на лимфните жлези;
Възпаление на бъбреците и протеинурията;
Възпаление на тъканите около костите;
Възпаление на ставите.

свръх доза

Ако подозирате, че сте приели прекалено много вориконазол, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар или да се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Вориконазол проявява фунгицидното си действие, като пречи на синтеза на ергостерол.

Ергостеролът е стерол, съдържащ се в плазмената мембрана на клетки от гъби.

Вориконазол инхибира един от ключовите ензими на синтеза на гореспоменатия ергостерол: 14а-деметилаза.

Чрез инхибиране на 14а-деметилаза, прекурсорите на ергостерол започват да се натрупват вътре в клетката на гъбичките. Когато достигнат твърде високи клетъчни концентрации, тези прекурсори стават токсични за същата клетка и освен това причиняват промени в пропускливостта на клетъчната мембрана и промени във функционирането на съдържащите се в него протеини. Следователно, гъбичната клетка е осъдена на сигурна смърт.

Указания за употреба - Дозировка

Вориконазол е наличен за перорално приложение под формата на таблетки и прах за перорална суспензия и за интравенозно приложение като прах за разтвор за интравенозна инфузия.

По-долу са дадени някои индикации за дозите вориконазол, които обикновено се използват в терапията.

Във всеки случай - ако се сметне за необходимо - лекарят може да реши да променя както количеството лекарство, което ще се прилага, така и продължителността на лечението.

Орално приложение

При възрастни и хора в напреднала възраст обикновено използваната доза вориконазол е 100-400 mg два пъти дневно. Количеството лекарства, което трябва да се вземе зависи от телесното тегло на пациента.

При деца на възраст от 2 до 12 години и юноши на възраст от 12 до 14 години с телесно тегло под 50 kg, обичайната доза от лекарството е 9 mg / kg телесно тегло, което се приема два пъти дневно.

При юноши на възраст от 12 до 14 години с телесно тегло над 50 kg и при юноши над 14-годишна възраст, дозата на вориконазол, която обикновено се прилага, е 200-400 mg, която се приема два пъти дневно.

Интравенозно приложение

При възрастни дозата на вориконазол, която се прилага рутинно интравенозно, е 4-6 mg / kg телесно тегло два пъти дневно.

При деца обичайната доза вориконазол варира от 4 до 9 mg / kg телесно тегло, което се приема два пъти дневно. Количеството вориконазол, което се прилага, варира в зависимост от възрастта и теглото на детето.

Бременност и кърмене

Вориконазол не трябва да се използва при бременни жени и майки, които кърмят, освен ако лекарят не прецени, че това е абсолютно необходимо.

В допълнение, жените с детероден потенциал трябва да вземат подходящи контрацептивни мерки през цялото време на лечението с вориконазол, за да се избегне появата на възможна бременност.