DUFASTON ® - дидрогестерон

DUFASTON ® е лекарство на базата на дидрогестерон

Терапевтична група: прогестин

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания DUFASTON ® - дидрогестерон

DUFASTON® се използва като адювант на естрогенна терапия за защита на здравето на ендометриума, намаляване на риска от неопластична трансформация.

DUFASTON® е показан също за лечение на гинекологични заболявания като дисменорея, ендометриоза, нередовност на клетъчния цикъл, метророгия, безплодие и в случай на заплаха от аборт.

Механизъм за действие DUFASTON ® - Дидрогестерон

Dydrogesterone, активната съставка в DUFASTON ®, е 21-въглероден прогестоген, характеризиращ се с биологични свойства, подобни на прогестерона, но със селективен механизъм на действие.

По-точно, подобно на прогестерона, дидрогестеронът действа на ниво ендометриум, което гарантира, че секреторната трансформация е полезна за структурно и трофично гнездене на ембриона и в случай на заместване след естроген-заместителна терапия, трансформация и ендометриална хиперплазия, докато в същото време Нивото на миометрия потиска потенциално опасните контракции на матката по време на бременност.

Въпреки това, за разлика от прогестерона, тази активна съставка не представя същите "централни" ефекти на ендогенния хормон, липсва инхибиторното действие на обратната връзка по хипоталамо-хипофилната ос и следователно на депресивното действие върху фоликулиновата и лутеалната секреция.

Този хормон също няма активност на андрогенни, естрогенни и кортикоидни, което е особено опасно по време на бременност за здравето на плода.

Приет орално, той се абсорбира в чревно ниво, метаболизира се до чернодробно ниво в 20-алфа дидродигестерон и се елиминира главно чрез урината, като по този начин позволява по-добра характеристика на ендогенните концентрации на естествения прогестерон и неговите метаболити.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ДУФАСТОН И ЕНДОМЕТЕРИАЛНА ХИПЕРПЛАЗИЯ: молекулярната структура

Както е известно, Dufaston се използва едновременно с естрогенна терапия за намаляване на риска от ендометриална хиперплазия. Това изследване показва как неговото администриране може да регулира експресията на цитокини и растежни фактори, участващи в ендометриалната хиперплазия, регулирайки клетъчния цикъл.

2.ДИДРОГЕСТЕРОН И ОБЩО ЗДРАВЕ

Интересно проучване, което сравнява ефективността на дидрогестерон и калций плюс витамин D, за подобряване на общия здравен статус на доброволните жени. Дидрогестерон, приет в дози от 500 mg дневно, е по-ефективен от калций плюс витамин D, поддържайки сходна честота на страничните ефекти.

3. ДИДРОГЕСТЕРОН И РЕГУЛИРАНЕ НА ЦЕЛУСНИЯ ЦИКЪЛ В ПАТОЛОГИИТЕ НА МЛАДЗИЯ \ t

Преглед, който събира резултатите от многобройни изследвания, свързани с ефектите на дидрогестерон върху регулирането на клетъчния цикъл при доброкачествени патологии на гърдата. Данните показват, че след първата митотична активност този хормон може да индуцира апоптоза чрез регулиране на размера и консистенцията на млечните нодули до пълното изчезване.

Начин на употреба и дозиране

DUFASTON® филмирани таблетки от 10 mg дидрогестерон:

дозите на дихидрогестерон се различават значително от пациента до пациента въз основа на клиничната картина и нейната терапевтична цел.

Дозировките между 10 и 20 mg на ден се посочват например по време на естрогенната терапия в рамките на две седмици след началото на същото.

Схемата на прием и използваната доза са подложени на важни индивидуални промени по време на ендометриоза, дисменорея, нередовност на цикъла, аменорея и метророгия, макар и винаги между 10 и 20 mg дневно.

Особената организационна сложност на терапията, съчетана със значителна междуиндивидуална вариабилност на дозите и наличието на потенциални странични ефекти, изисква непрекъснато медицинско наблюдение както в началните фази на лечение, така и по време на терапията.

Предупреждения DUFASTON ® - Дидрогестерон

Приемът на DUFASTON® трябва непременно да бъде предшестван от внимателна проверка, за да се изясни полезността на терапията и наличието на физио-патологични фактори, несъвместими с приложението на дидрогестерон.

По-конкретно, промени в чернодробната функция, бъбречна недостатъчност, астма, диабет, лупус, психични разстройства, порфирия и холестаза представляват някои от потенциално опасните условия, при които е необходим непрекъснат медицински контрол, съчетан с периодични контроли.

Също така е важно пациентът да бъде информиран за потенциалните странични ефекти на естрогенната терапия, особено на дългосрочните такива като повишен риск от рак на гърдата и повишен сърдечно-съдов риск, така че съотношението на риска да може да се оценява по-тясно с лекаря. / ползи.

В случай, че DUFASTON ® се прилага в комбинация с естрогенна терапия, ще бъде необходимо също да се оценят взаимодействията, противопоказанията, предупрежденията и страничните ефекти на хормонозаместителната терапия на базата на естроген,

DUFASTON® съдържа лактоза, така че приемът му може да доведе до повече или по-малко сериозни нежелани реакции при пациенти с дефицит на ензим лактаза, глюкоза / галактоза и непоносимост към лактоза.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Въпреки че заплахата от аборт е една от терапевтичните показания, за които се препоръчва прием на дидрогестерон, в момента фармакокинетиката на тази активна съставка не е напълно охарактеризирана, когато се приема по време на бременност, въпреки че тя изглежда свободна от остра токсичност върху плода.

Различни изследователски групи изследват възможните взаимовръзки между фетална и неонатална хипоспадия (структурна промяна на уретрата) и прием на прогестогени по време на бременност.

Напротив, приемът на DUFASTON ® не се препоръчва по време на бременност поради способността на активната съставка да премине през филтъра на гърдата и да се секретира в кърмата.

Взаимодействия

Въпреки че все още не са идентифицирани клинично значими лекарствени взаимодействия, фармакокинетичните характеристики и относителната ефикасност на дидрогестерон могат да бъдат променени от едновременното приложение на активни съставки, способни да модулират ензимната активност на цитохромните ензими, отговорни за метаболизма на този хормон.

Противопоказания DUFASTON ® - дидрогестерон

DUFASTON ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, при вагинално кървене с неизвестен произход, рак на гърдата или зависими от естроген-прогестин тумори, промени в чернодробната функция и тромбоемболични процеси, които са в ход или преди.

Странични ефекти - Странични ефекти

Няколко клинични проучвания и внимателен постмаркетингов мониторинг оценяват честотата на страничните ефекти на терапията с прогестин, идентифицирайки най-честите мигрена и главоболие, промени в гениталния апарат, като кървене, забележима чернодробна функция, коремна болка, реакции. кожна като обрив и уртикария, повишено напрежение на гърдата със свързана болка и широко разпространен оток.

Клинично по-важни са дългосрочните странични ефекти от терапията с естроген-прогестин, със значително увеличение на честотата на рак на гърдата, прогестин-зависими неоплазми, венозна тромбоза и миокарден инфаркт.