Анксиолитиците - както се вижда от самото име - са лекарства, използвани при лечението на тревожни разстройства.
Нормална и патологична тревожност
Противно на това, което може да се мисли, тревожността не винаги е патологична; наистина има ситуации, в които безпокойството е полезно явление за индивида. Поради това се разграничават две добре дефинирани условия:
- Нормално състояние на тревожност ;
- Състояние на патологична тревожност .
В състояние на нормална тревожност се намираме в състояние на напрежение - както физическо, така и психологично - характеризиращо се с активиране на автономни рефлекси и будно състояние, които могат да бъдат полезни на индивида в определени ситуации. Например, тревожността, която студентът може да изпита преди изпит, се счита за нормална тревожност.
Безпокойството става патологично, когато е напълно неподходящо в сравнение със ситуацията, в която човек се намира или когато е прекомерно в сравнение с това, което обикновено се изисква от ситуацията.
Следователно патологичната тревожност е в състояние да компрометира нормалните социални и професионални дейности на индивида. Ето защо правилната диагноза и навременното и подходящо фармакологично и / или психотерапевтично лечение са много важни.
Освен това, тревожността често се свързва с депресивни разстройства, но не е ясно дали едно от двете заболявания настъпва първо или ако е неразделна част от другото.
Тревожните разстройства включват:
- Генерализирани тревожни разстройства;
- Пристъпи на паника, със или без агорафобия;
- Фобии (като например социална фобия);
- Обсесивно-компулсивно разстройство:
- Посттравматично стресово разстройство.
Много проучвания са проведени, за да се разберат факторите, свързани с появата на патологична тревожност. Тези изследвания показват, че много невротрансмитери, невромодулатори и невропептиди участват в етиологията на това заболяване.
Особено внимание се обръща на три невротрансмитери: у-аминомаслена киселина (или GABA ), норадреналин (или NA ) и серотонин (или 5-НТ ).
Основните класове лекарства, използвани в анти-тревожната терапия, са описани по-долу.
Барбитурати
Барбитуратите - веднъж използвани за лечение на тревожност - са остарели лекарства и вече не се използват за лечение на това заболяване, поради техния тесен терапевтичен индекс и тяхната токсичност. Следователно те няма да бъдат взети предвид в следващия списък.
Бензодиазепините
Бензодиазепините са лекарства, широко използвани при лечението на тревожност.
Техният механизъм на действие е да се увеличи GABAergic предаването, следователно предаването на у-аминомаслена киселина.
GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в мозъка и излага неговите биологични функции чрез взаимодействие с неговите рецептори, GABA-A, GABA-B и GABA-C.
На GABA-A рецептора има специфично място на свързване за бензодиазепини (BZR). Бензодиазепините се свързват с това специфично място, като по този начин стимулират рецепторното активиране и каскадата от инхибиторни сигнали, индуцирани от GABA.
Сред различните бензодиазепини, използвани при лечението на тревожни разстройства, се споменават алпразолам, лоразепам, бромазепам, диазепам и клоназепам .
Бензодиазепините имат висок терапевтичен индекс, така че се считат за относително безопасни лекарства. Сред основните странични ефекти, които могат да възникнат при нормално използваните терапевтични дози, си спомняме:
- Прекалено успокояване;
- Дневна сънливост;
- Объркване, особено при пациенти в напреднала възраст;
- депресия;
- Координационни нарушения;
- атаксия;
- Нарушения на паметта (антероградна амнезия).
Във всеки случай, трябва да се помни, че лечението с бензодиазепин трябва да бъде възможно най-кратко, тъй като тези лекарства създават толерантност, физическа и психическа зависимост и пристрастяване.
В допълнение, бензодиазепините трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици.
5-НТ1А рецепторни агонисти
Лекарствата, принадлежащи към този клас, действат върху серотонинергичната система. По-специално, те действат върху 5-HT1A мозъчните рецептори на серотонина.
Азапироните, като буспирон, ипсапирон и гепирон, са част от този клас лекарства. Буспирон е единственият от тези три лекарства, одобрен от Агенцията по храните и лекарствата (FDA) за търговия в САЩ.
Анксиолитичният ефект на буспирон се установява едва след няколко дни - или дори седмици - от началото на лечението.
Буспирон е ефективен при лечение на генерализирани тревожни разстройства с ниска или средна тежест, но не е толкова ефективен при лечението на пристъпи на паника.
Страничните ефекти, индуцирани от буспирон, са по-малки от тези, индуцирани от бензодиазепините и включват замаяност, главоболие и гадене, но не седиране и координационни нарушения.
В допълнение, буспиронът не причинява толерантност и дори по-малка зависимост.
Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs)
SSRIs се използват рутинно при лечението на депресивни разстройства. Въпреки това, някои инхибитори на обратното поемане на серотонин са показали, че са ефективни дори при лечение на първа линия на някои форми на тревожност.
По-специално, SSRIs са ефективни при лечението на обсесивно-компулсивни разстройства, при лечение на пристъпи на паника и при лечение на социална фобия.
Сред SSRIs, които имат анти-тревожни свойства, ние си спомняме:
- Циталопрам ;
- Есциталопрам ;
- Флуоксетин ;
- Флувоксамин ;
- Пароксетин ;
- Сертралин .
Антагонисти на Р-адренергични рецептори
Антагонистите на β-адренергичните норепинефринови рецептори - по-просто известни като β-блокери - не се използват за лечение на безпокойство сами по себе си, но могат да бъдат използвани за намаляване на физическите симптоми, причинени от него (като тремор, сърцебиене, тахикардия и др.). ).
Сред бета-блокерите, използвани за облекчаване на симптомите на тревожност, си спомняме пропранолол .
Други анксиолитични лекарства
Има лекарства, които не принадлежат към гореспоменатите класове, но все още проявяват анксиолитично действие.
хидроксизин
Хидроксизин е хистамин Н1 рецепторен антагонист. Това е антигистаминово лекарство от първо поколение с анксиолитична активност.
Освен че се използва при алергичен дерматит, хидроксизинът се използва и за облекчаване на симптомите, причинени от тревожни състояния.
Той се предлага на пазара под името Atarax®
прегабалин
Прегабалин е активна съставка с антиконвулсивна активност, използвана главно за лечение на епилепсия; той се използва също за лечение на невропатична болка и за лечение на генерализирано тревожно разстройство.
Той се предлага на пазара под наименованието Lyrica®, но е наличен и еквивалентен лекарствен продукт.
мепробамат
Мепробамат (търговско наименование Quanil®) е лекарство, принадлежащо към уретановия клас. Веднъж се използва за лечение на краткотрайна тревожност и като адювант в болестните състояния, придружени от тревожност.
Използването на мепробамат обаче е заменено от използването на бензодиазепини, тъй като те са по-ефективни и по-безопасни от последните.
