Нитроглицеринът като лекарство

всеобщност

Нитроглицеринът - известен също като тринитроглицерин или глицерилтринитрат - е активна съставка, принадлежаща към групата на органичните нитрати. От химическа гледна точка нитроглицеринът е азотен триестер на глицерин.

Тази активна съставка се използва в терапията за лечение на различни сърдечни заболявания и за лечение на болка, причинена от хронични анални пукнатини. Нитроглицеринът е наличен под формата на различни фармацевтични състави, подходящи за различни пътища на приложение (трансдермално, сублингвално, интравенозно, ректално). Решението да се използва една фармацевтична форма, а не друга, принадлежи на лекаря и варира значително, в зависимост от патологията, която трябва да се лекува.

любопитство

Нитроглицеринът е силно нестабилно и експлозивно химично съединение. Той е открит от италианския химик и лекар Асканио Собреро през 1846 г. Способността да се взривява лесно чрез бързо нагряване и грундиране означава, че тази молекула е била използвана за производството на многобройни експлозиви, включително динамит.

Обаче, във фармацевтични състави, разреждането на нитроглицерина с различни ексципиенти елиминира този проблем на нестабилността, който води до експлозивността на съединението. Следователно, лекарства, съдържащи това активно вещество, могат да се използват безопасно.

Терапевтични показания

За какво се използва нитроглицерин?

Терапевтичните показания на нитроглицерина могат да варират в зависимост от фармацевтичната форма, в която се намира, следователно, в зависимост от начина на приложение, през който се приема лекарството.

По-подробно, използването на нитроглицерин е посочено в следните случаи: \ t

Превантивно лечение на ангина пекторис, както при монотерапия, така и в комбинация с други антиангинални лекарства (трансдермален пластир и сублингвален спрей);
Лечение на кризи на ангина пекторис (сублингвални спрейове, таблетки и инфузионен разтвор);
Остра лява вентрикуларна недостатъчност, последваща или не миокарден инфаркт (инфузионен разтвор);
Хипертонична криза (инфузионен разтвор);
Остър белодробен оток и белодробен пред-оток (разтвор за инфузия);
Лечение на болка, причинена от анални фисури (ректален маз).

Предупреждения

Какво трябва да знаете, преди да приемете нитроглицерин

Употребата на нитроглицерин трябва да се извършва само под строгия контрол на лекаря.

Нитроглицеринът трябва да се използва с повишено внимание в присъствието на:

Бъбречна недостатъчност;
Тежка чернодробна недостатъчност;
хипотиреоидизъм;
Хипотермията;
Държавите с недохранване;
Травми на главата;
Церебрален кръвоизлив.

Тъй като прилагането на нитроглицерин може да предизвика хипотония и тежки главоболие, идеалната доза за всеки пациент трябва да бъде постигната постепенно. Освен това, тъй като нитроглицеринът може да предизвика понижаване на кръвното налягане дори и при ниски дози, добре е да се избягват резки промени в позицията след приема му (например, да се избегне рязък преход от седнало положение към положение на изправяне).

Нитроглицеринът трябва да се използва с повишено внимание и при лица, страдащи от алергии към други нитропроизводни, тъй като са известни случаи на кръстосано поносимост .

Приемът на нитроглицерин може да предизвика нежелани реакции, които могат да намалят способността за реагиране, затова не се препоръчва шофиране и работа с машини, особено по време на първия период на лечение.

Фармакологични взаимодействия

Кои лекарства и какви храни и напитки могат да попречат на активността на нитроглицерина?

Едновременната употреба на нитроглицерин и следните лекарства може да повиши хипотензивния ефект, упражняван от нитроглицерина:

Трициклични антидепресанти;
Лекарства, използвани при лечението на еректилна дисфункция (инхибитори на фосфодиестераза тип 5);
антихипертензивен;
Диуретиците;
Успокоителните;
Други нитропроизводни.

Освен това, поради лекарствените взаимодействия, които могат да възникнат, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:

ацетилцистеин
хепарин;
алтеплазе;
дихидроерготамин;
Ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства).

Въпреки това е добра идея да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - лекарства или вещества от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта, билкови продукти и билкови продукти.

И накрая, по време на терапията с нитроглицерин е необходимо да се сведе до минимум или дори по-добре да се елиминира приемът на алкохол .

Странични ефекти

Кои нежелани ефекти могат да причинят нитроглицерин?

Както всички лекарства, нитроглицеринът може да предизвика няколко странични ефекта, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Видът и интензивността, с които могат да възникнат нежеланите ефекти, варират в зависимост от вида на използваната фармацевтична форма и начина на приложение, в зависимост от дозата на лекарството и в зависимост от чувствителността на всеки човек. към същата активна съставка.

По-долу са посочени основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с нитроглицерин.

Нарушения на нервната система

Приемът на нитроглицерин може да причини силно главоболие, замаяност, сънливост и умствено объркване.

Сърдечно-съдови нарушения

Нитроглицеринът може да причини сърдечно-съдови заболявания като:

Хипотония и ортостатична хипотония;
Рефлексна тахикардия;
Сърцебиене;
синкоп;
Горещи вълни;
Парадокс на брадикардия.

Стомашно-чревни нарушения

Приемът на нитроглицерин може да благоприятства появата на гадене, повръщане и пироза (последният нежелан ефект обаче се среща рядко).

В случай на ректално приложение може да се появи и диария.

Кожни и подкожни нарушения

След прилагане на нитроглицерин, може да настъпи следното:

Кожен обрив;
еритема;
Изгаряне и дразнене на мястото на приложение или инжектиране (обикновено тези вторични ефекти се появяват само при използване на трансдермални пластири, инфузионен разтвор или ректален маз).

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с нитроглицерин, са:

Алергични реакции, дори сериозни;
Усещане за слабост;
Замъглено виждане;
Акцентиращо изпотяване;
цианоза;
Метхемоглобинемия.

свръх доза

Приемането на прекалено високи дози нитроглицерин може да доведе до симптоми като:

Тежко понижаване на кръвното налягане;
Сърцебиене;
Рефлексна тахикардия;
Гадене;
Повръщане;
Зачервяване на кожата;
Студени изпотявания;
Устойчиво и пулсиращо главоболие;
Виене на свят;
Нарушения на зрението;
Повишено вътречерепно налягане;
конвулсии;
Свиване (синкоп);
Сърдечен арест;
Метхемоглобинемия.

И накрая, в най-тежките случаи на предозиране може да настъпи и смърт.

Ето защо, поради сериозността на симптоматиката, в случай на подозрение или потвърдено предозиране с нитроглицерин, прилагането на лекарството трябва незабавно да бъде спряно (отстранете пластира, да спрете инфузията и т.н.) и незабавно да се свържете с лекаря и здравните грижи. Следователно пациентът трябва да се подложи на всички подходящи лечения, за да се противопостави на сериозните симптоми, предизвикани от предозирането.

Механизъм за действие

Как действа нитроглицеринът?

Нитроглицеринът е активно вещество с вазодилататорно действие, поради което е в състояние да отпусне съдовата гладка мускулатура . Това е така, защото веднъж приложен нитроглицерин освобождава азотен оксид ( NO ), мощен вазодилататор, който също се произвежда от организма на ендотелното ниво.

В частност, венозният дилатационен ефект на нитроглицерина преобладава над артериалния, благоприятстващ намаляването на сърдечния претоварване. Освен това, активната съставка също предизвиква леко понижаване на съпротивлението на коронарните и периферните артериола.

Всички тези ефекти означават, че има спестяване на сърдечна работа и намаляване на консумацията на кислород от миокарда.

Благодарение на този механизъм на действие, нитроглицеринът може да противодейства и предотвратява появата на пристъпи на ангина пекторис.

По същия начин, когато нитроглицеринът се прилага на ректално ниво, има вазодилатация с последваща релаксация на вътрешния анален сфинктер и намаляване на болката, свързана с анални фисури.

Начин на употреба и дозировка

Както бе споменато, нитроглицеринът е наличен в различни фармацевтични форми, които могат да се прилагат по различни пътища и които могат да се използват за лечение на различни заболявания и заболявания.

Трансдермални пластири

Трансдермалните пластири на основата на нитроглицерин се използват за профилактично лечение на ангина пекторис. Налични са в следните дози: 2, 5 mg / 24 часа; 5 mg / 24 часа; 10 mg / 24 часа; 15 mg / 24 часа.

Обикновено терапията започва с прилагането на трансдермален пластир, съдържащ 2, 5-5 mg нитроглицерин, който трябва да бъде заменен след 24 часа. След това терапевтичната доза може да бъде увеличена до максимум 10-15 mg нитроглицерин дневно.

забележки

За да се избегне появата на тахифилаксия (кратковременна поносимост), пластирите на базата на нитроглицерин трябва да останат нанесени върху кожата за максимум 12-16 часа, за да се получи "свободен" интервал от време от лекарството от поне 8- 12 часа ( периодично приложение ). След това може да се приложи нов пластир, докато са изминали 24 часа от предишното приложение. Във всеки случай е препоръчително да се следва това, което е посочено от лекаря и какво е написано на опаковката на лекарствения продукт, който трябва да се използва.

За предпочитане е пластирите да се нанасят върху гръдния кош, а не върху крайниците на ръцете или краката, върху наранена или раздразнена кожа и върху белези. Въпреки това, за повече информация относно употребата и правилното прилагане на трансдермални пластири, съдържащи нитроглицерин, моля, вижте листовката на лекарството, предписано от Вашия лекар.

Сублингвален спрей

Нитроглицеринът под формата на сублингвален спрей се използва главно за краткосрочно превантивно лечение на ангина пекторис и за лечение на криза на ангина пекторис.

За да се предотврати пристъп на ангина пекторис, препоръчителната доза е 300 микрограма нитроглицерин, който трябва да се приема поне 2-3 минути преди обстоятелството, което може да благоприятства появата на атаката, като например голямо физическо усилие, силна промяна на температура и т.н. (за да знаете други условия, които могат да благоприятстват началото на атаката, попитайте Вашия лекар за съвет).

Вместо това, за лечение на криза на стенокардия се препоръчва да се прилагат 300 микрограма нитроглицерин. В случай, че кризата не се разреши, препоръчително е да се повтори приложението веднъж или два пъти на интервали от около 2-3 минути.

Разбира се, тъй като той е сублингвален спрей, лекарството трябва да се дозира под езика. Обаче и в този случай, за повече информация относно правилното използване на сублингвалния спрей на основата на нитроглицерин, вижте текста на листовката на лекарството, предписана от лекаря.

Таблети

Нитроглицериновите таблетки се използват за лечение на остра ангина пекторис. Обикновено тези таблетки съдържат 300 микрограма активно вещество.

В случай на остър пристъп, препоръчителната доза е една таблетка. Това трябва да се смачка със зъбите и след това да се стопи под езика.

Ако пристъпът продължава, препоръчваме Ви да вземете друга таблетка след няколко минути.

Разтвор за инфузия

Нитроглицеринът може да се прилага парентерално за лечение на криза на ангина пекторис, при лечение на остра лява вентрикуларна недостатъчност след или след остър миокарден инфаркт, при лечение на остър белодробен оток и белодробен пред-оток и в случай на криза хипертония.

Дозировката трябва да бъде определена от лекаря индивидуално за всеки пациент. Във всеки случай, дозата е 0.5-6 mg / час, за да се прилага чрез непрекъсната интравенозна инфузия.

Ректален маз

Нитроглицеринът под формата на ректален маз се използва за лечение на болка, предизвикана от анални фисури.

В тези случаи препоръчваната доза нитроглицерин е около 1, 5 mg нитроглицерин. Мехлемът трябва да се приложи с анален канал с пръст на всеки 12 часа. За повече информация относно начина на приложение, препоръчително е да потърсите съвет от лекаря и да прочетете внимателно листовката на предписаното лекарство.

Бременност и кърмене

Може ли нитроглицеринът да се използва по време на бременност и кърмене?

Тъй като няма определени изследвания, позволяващи да се определи безопасността на нитроглицерина при бременни или кърмещи жени, употребата на лекарството в тази категория пациенти обикновено е противопоказана.

Въпреки това, решението за прилагане на нитроглицерин при бременни жени и кърмачки е единствено и единствено за лекаря.

Противопоказания

Когато нитроглицерин не трябва да се използва

Употребата на нитроглицерин е противопоказана в следните случаи:

Известна свръхчувствителност към същия нитроглицерин или други нитрати;
Остра циркулаторна недостатъчност;
При наличие на тежка хипотония (максимално налягане по-ниско от 90 mmHg);
Тежка анемия;
Токсичен белодробен оток;
Травма на главата;
Тежка хиповолемия (намаляване на обема на циркулиращата кръв);
Високо ендокраниално и / или ендокуларно налягане;
При наличие на оклузивна хипертрофична кардиомиопатия;
В случай на аортна стеноза, митрална стеноза или констриктивен перикардит;
В случай на едновременна употреба на силденафил или други лекарствени продукти, използвани за лечение на еректилна дисфункция;
По време на бременност;
По време на кърмене.