Тобрамицин

Тобрамицинът е антибиотик, принадлежащ към класа на аминогликозидите, получен от ферментацията на Streptomyces tenebrarius .

Тобрамицин - химическа структура

Тобрамицин е наличен в различни фармацевтични състави, включващи разтвор за пулверизиране, прах за инхалиране, капки за очи, очен маз и разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение.

Показания

За това, което използвате

Употребата на тобрамицин е показана за лечение на: \ t

Инфекции на пикочните пътища (парентерално приложение);
Септицемия (парентерално приложение);
Костни инфекции (парентерално приложение);
Инфекции на кожата и меките тъкани (парентерално приложение);
Инфекции на стомашно-чревния тракт (парентерално приложение);
Менингит (парентерално приложение);
Инфекции на бронхите и белите дробове (парентерално приложение);
Инфекции на окото и очни придатъци (очно приложение);
Белодробни инфекции, причинени от бактерии, принадлежащи към рода Pseudomonas, включително инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa (инхалирано приложение).

В допълнение, парентералният тобрамицин може да се използва като лекарство от втори избор при лечението на инфекции с Escherichia coli и стафилококи.

Предупреждения

Тобрамицинът е ототоксичен и нефротоксичен (съответно токсичен за ухото и бъбреците), затова преди започване на лечението с лекарството и за продължителността на същото, трябва да се извършват редовни проверки на бъбречната функция и слуха.,

Когато тобрамицин се прилага парентерално, кръвните концентрации на същото трябва да се наблюдават редовно, за да не се достигнат твърде високи нива на лекарството, което би могло да улесни началото на ототоксичност и / или нефротоксичност.

Тобрамицин трябва да се използва с повишено внимание при кърмачета и недоносени бебета, тъй като бъбреците им все още не са напълно узрели.

Ако се появят признаци на бъбречна токсичност или отовестибуларна токсичност, лечението с тобрамицин трябва да се спре незабавно.

Когато тобрамицин се прилага чрез вдишване, той може да предизвика кашлица, стягане в гърдите или хрипове. Ако това се случи, лечението с лекарството трябва да бъде спряно и трябва незабавно да информирате лекаря, който ще реши какво да прави.

Употребата на тобрамицин може да стимулира развитието на вторични инфекции (суперинфекции) от резистентни бактерии или гъбички.

Тобрамицинът може да влоши мускулната слабост при пациенти с предварително съществуваща миастения гравис или вече съществуваща болест на Паркинсон.

Тобрамицин може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране или работа с машини, поради което трябва да се внимава.

Взаимодействия

Едновременната употреба на тобрамицин и други нефротоксични и / или ототоксични лекарства трябва да се избягва. Сред тези лекарства се споменава:

Бацитрацин, ванкомицин, виомицин, полимиксин В или колистин, други антибиотични лекарства;
Канамицин, гентамицин, амикацин, неомицин, стрептомицин или паромомицин, други аминогликозиди;
Цисплатин и други платинови съединения, използвани при антитуморна терапия;
Амфотерицин В, противогъбично средство;
Циклоспорин или такролимус, имуносупресивни лекарства, използвани за превенция на отхвърляне на трансплантант;
Цефалоридин, цефалотин и други цефалоспорини;
Мощни диуретици, като етакринова киселина, фуроземид или манитол .

Във всеки случай трябва все пак да информирате Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Тобрамицин може да предизвика различни видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се дължи на различната чувствителност на всеки индивид към лекарството. Поради това се казва, че неблагоприятните ефекти се проявяват всички и с еднаква интензивност във всеки човек.

Основните нежелани ефекти, които могат да възникнат по време на терапията с тобрамицин, са изброени по-долу.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с тобрамицин може да причини: \ t

Промени в бъбречната функция, които настъпват при повишена обща азотемия и креатининемия;
олигурия;
cylindruria;
Повишена протеинурия.

Нарушения на ухото и лабиринта

Лечението на тобрамицин може да причини: \ t

Виене на свят;
Тинитус, слухово разстройство, характеризиращо се с възприемане на свирки, бръмчене, шумолене, дрънкане и т.н .;
Загуба на слуха;
Загуба на слуха.

Невромускулен блок и респираторна парализа

Лечението с тобрамицин може да предизвика невромускулна блокада, придружена от респираторна парализа, изискваща незабавно лечение.

Освен това, при анестезирани пациенти и при лечение с лекарството може да се появи вторична или продължителна апнея.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с тобрамицин може да причини: \ t

обриви;
Сърбеж;
уртикария;
промяна в цвета на кожата;
Суха кожа;
Възпаление на кожата.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с тобрамицин може да причини гадене, повръщане и диария.

Нарушения на нервната система

Лечението с тобрамицин може да причини главоболие, сънливост, умствено объркване и дезориентация.

Промени в състава на кръвта

Употребата на тобрамицин може да доведе до:

Повишени нива на чернодробни трансаминази в кръвта;
Повишена концентрация на лактат дехидрогеназа в кръвта;
Хипокалциемия, хипомагнезиемия, хипонатриемия и хипокалиемия, съответно, намаляване на количеството калций, магнезий, натрий и калий в кръвния поток;
Левкопения, т.е. намаляване на броя на белите кръвни клетки в кръвния поток;
Левкоцитоза, т.е. увеличение на броя на белите кръвни клетки в кръвта;
Еозинофилия, т.е. увеличаване на броя на еозинофилите в кръвния поток;
Анемия;
Тромбоцитен, т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта.

Типични странични ефекти на очното приложение

В допълнение към някои от нежеланите реакции, описани по-горе, очната тобрамицин може да причини:

Дискомфорт в очите;
Зачервяване на очите;
Възпаление на повърхността на окото;
Нарушение на зрението;
Мъгляво виждане;
Изтриване на роговицата;
Подуване на окото и клепачите;
Сухота в очите;
Секреция или очен сърбеж;
Повишено сълзене.

Типични странични ефекти на инхалиране

В допълнение към някои от нежеланите реакции, описани по-горе, лечението с инхалаторен тобрамицин може да причини:

кашлица;
Дрезгав глас;
повишено отделяне на слюнка;
Възпаление на езика;
Шумно дишане;
Суха лигавица;
Кръв от храчки;
Болки в гърлото и гърдите;
Задух;
Производството на храчки е по-високо от нормалното
Констрикция в гърдите;
Затруднено дишане.

свръх доза

При парентерално предозиране на тобрамицин могат да възникнат бъбречна, слухова и / или вестибуларна токсичност, невромускулна блокада, респираторна парализа или дихателна недостатъчност. Тези симптоми изискват незабавно лечение.

Невромускулният блок може да се лекува с прилагане на калциеви соли и трябва да се започнат необходимите поддържащи терапии.

Хемодиализата може да бъде полезна за премахване на прекомерното количество тобрамицин от кръвния поток.

Ако използвате повече капки за очи или по-очен мехлем от предписания, вместо това трябва да изплакнете очите с топла вода и незабавно уведомете лекаря.

В случай на инхалаторни препарати, ако се прилага прекомерна доза тобрамицин, продуктът може да стане много дрезгав и във всеки случай е необходимо незабавно да се свържете с лекаря.

Механизъм за действие

Тобрамицинът е аминогликозид и като такъв проявява своето антимикробно действие чрез намеса в синтеза на бактериални протеини.

Синтезът на протеини вътре в бактериалните клетки се осъществява благодарение на рибозомите. Тези органели се състоят от рибозомална РНК и свързани протеини за образуване на две субединици: 30S субединицата и 50S субединицата.

Рибозомата има задачата да преведе РНК от клетъчното ядро и да синтезира протеините, за които кодира.

Тобрамицинът се свързва с рибозомната 30S субединица и по този начин може да предотврати свързването на РНК от РНК с рибозомата и също така да предизвика "погрешно тълкуване" на самата РНК, принуждавайки рибозомата да синтезира "неправилни" протеини, наречени не-протеини. -senso.

Някои от тези безсеменни протеини са включени в мембраната на бактериалните клетки, променяйки тяхната пропускливост. Промяната на пропускливостта на мембраната позволява навлизането на друг антибиотик в клетката, като по този начин предизвиква пълен блок на синтеза на протеини.

Указания за употреба - Дозировка

Както е споменато във въведението на тази статия, тобрамицин е наличен за:

Инхалирано приложение под формата на разтвор за пулверизиране или капсули, съдържащи прах за инхалиране;
Очно доставяне под формата на капки за очи или очен маз;
Интрамускулно или интравенозно приложение под формата на инжекционен разтвор.

По-долу са дадени някои указания за дозите на тобрамицин, които се използват рутинно в терапията.

Във всеки случай - ако сметне за необходимо - лекарят може да променя дозата на прилаганото тобрамицин и продължителността на лечението.

Инхалационна администрация

Когато се използва разтворът за пулверизиране на тобрамицин, се препоръчва лекарството да се приема два пъти дневно (с интервал от дванадесет часа между едно приложение и друго) за най-малко 28 дни терапия, последвано от още 28 дни почивка. без да приемате лекарството. Цикълът трябва да се повтори, докато лекарят не реши да спре терапията.

Когато капсулите, съдържащи прах за инхалация, се използват с подходящия инхалатор, препоръчителната доза тобрамицин е четири капсули два пъти дневно, с интервал от дванадесет часа между едно приложение и друго.

Приложение чрез очен път

Когато се използват тобрамицинови капки за очи, се препоръчва да се накапват две капки лекарства в конюнктивалния сак четири пъти дневно в остри форми и три пъти дневно в хронични форми или, както е предписано от лекар.

Ако се използват капки за очи с удължено освобождаване, препоръчително е да се накапва капка лекарство в конюнктивалния сак сутрин и една капка вечер, или както е предписано от лекар.

Офталмологичният маз трябва да се нанася на конюнктивалния сак 2-4 пъти дневно, както е предписано от лекар.

Интрамускулно или интравенозно приложение

Дозата тобрамицин, обикновено прилагана при възрастни, е 3-6 mg / kg телесно тегло, което трябва да се приема като еднократна доза.

При деца обичайната доза тобрамицин е 6-7, 5 mg / kg телесно тегло на ден, която се прилага в 3-4 разделени дози и на редовни интервали.

При кърмачета и недоносени бебета обичайната доза тобрамицин е 4 mg / kg телесно тегло на ден, която се приема в две разделени дози дванадесет часа.

При пациенти с бъбречна недостатъчност ще се прилагат по-малки дози тобрамицин, отколкото обикновено се използват.

Бременност и кърмене

Употребата на тобрамицин, прилаган парентерално от бременни жени, е противопоказана, тъй като лекарството може да премине през плацентата и може да причини увреждане на плода. Употребата на парентерален тобрамицин е също противопоказана при майки, които кърмят поради възможно увреждане на бебето.

По отношение на препарати на тобрамицин, които се прилагат чрез инхалация или офталмологично лечение, бременните жени и кърмещите майки - преди приема на такива лекарства - трябва да се консултират с лекаря, който ще реши какво да прави.

Противопоказания

Употребата на тобрамицин е противопоказана в следните случаи:

При пациенти с известна свръхчувствителност към самия тобрамицин;
При пациенти с известна свръхчувствителност към други аминогликозиди;
По време на бременност и кърмене (само когато тобрамицин се прилага парентерално).