Флумазенил е антагонист на мястото на свързване на бензодиазепините върху GABA-A рецептора. От химическа гледна точка флумазенил е имидазобензодиазепин.
Флумазенил - Химична структура
Показания
За това, което използвате
Флумазенил е в състояние да неутрализира централните седативни ефекти, индуцирани от бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества (като например золпидем). Затова флумазенил се използва при следните условия:
- Прекъсване на общата анестезия, предизвикано или поддържано от бензодиазепини при хоспитализирани и амбулаторни пациенти;
- Антидот при случайно или доброволно предозиране на бензодиазепини или бензодиазепин-подобни лекарства;
- Неутрализиране на парадоксалните реакции, дължащи се на бензодиазепини или подобни на бензодиазепин вещества.
Предупреждения
Флумазенил не трябва да се използва за лечение на бензодиазепинова зависимост и за лечение на синдром на отнемане на бензодиазепините.
След прилагане на флумазенил, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за поне 24 часа.
Пациенти с хронична или преходна тревожност трябва да коригират дозата на флумазенил.
Приложението на флумазенил при пациенти, които са приемали високи дози бензодиазепини за дълъг период, може да доведе до симптоми на абстиненция.
Флумазенил трябва да се използва с повишено внимание при неутрализиране на седация при деца и реанимация на новороденото.
Когато се използва за спиране на анестезията след операцията, флумазенил трябва да се прилага само когато мускулният релаксиращ ефект върху периферните мускули изчезне.
Елиминирането на флумазенил се забавя при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Трябва да се подхожда с повишено внимание при прилагане на флумазенил при пациенти с предозиране с бензодиазепини и антидепресанти, тъй като прилагането на лекарството може да стимулира началото или влошаването на гърчовете и сърдечните аритмии.
Не се препоръчва прилагането на флумазенил при пациенти с епилепсия на лечение с бензодиазепин дълго време, тъй като могат да възникнат гърчове и гърчове.
Когато флумазенил се прилага като антидот за дозиране на бензодиазепин или бензодиазепин, пациентите трябва да се проследяват внимателно за определен период от време. Този период варира в зависимост от вида и продължителността на действие на взетото хипнотично лекарство.
Флумазенил трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с мозъчно увреждане, лекувани с бензодиазепини, тъй като - в тази категория пациенти - може да предизвика конвулсии и промени в мозъчния кръвен поток. Освен това може да настъпи повишаване на вътречерепното налягане.
Въпреки че флумазенил спира седативния ефект, препоръчително е да не шофирате или да използвате машини поне 24 часа след приема на лекарството.
Взаимодействия
Няма взаимодействия между флумазенил и други лекарства с депресивно действие върху централната нервна система.
Фармакологичните взаимодействия между флумазенил и алкохол не са известни.
Странични ефекти
Флумазенил се понася добре и при възрастни, и при деца, но може да предизвика различни видове нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват.
Следните са основните неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след приложението на флумазенил.
Психични разстройства
След бързо инжектиране на флумазенил могат да се появят симптоми на отнемане, като:
- възбуда;
- Безпокойство;
- Объркване;
- Емоционална лабилност;
- Сензорно изкривяване.
Освен това могат да се появят пристъпи на паника, анормален плач и агресивни реакции.
Нарушения на нервната система
Конвулсии или гърчове могат да настъпят след приложение на флумазенил, особено при пациенти с предишна епилепсия или тежко чернодробно увреждане.
Конвулсиите се появяват по-лесно при пациенти, които са били лекувани с бензодиазепини за дълги периоди или при пациенти, предозирани с множество лекарства.
Сърдечни нарушения
Когато флумазенил се прилага чрез бързо инжектиране, той може да причини сърцебиене. Като цяло, този неблагоприятен ефект не изисква фармакологично лечение.
Съдови заболявания
След прилагане на флумазенил, пациентите могат да получат преходно повишаване на кръвното налягане при събуждане от анестезия.
Стомашно-чревни нарушения
По време на следоперативната употреба на флумазенил може да възникне гадене и повръщане. Това е особено вярно, ако се прилагат и опиатни лекарства.
Други странични ефекти
Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след приложение на флумазенил са: \ t
- Реакции на свръхчувствителност - включително анафилаксия - при чувствителни индивиди;
- Зачервяване на кожата;
- Втрисане, след бърза инжекция.
свръх доза
Няма антидот в случай на предозиране на флумазенил.
В случай на предозиране трябва да се проследяват жизнените показатели на пациентите и терапията само поддържа.
Въпреки това, след прием на количества флумазенил, по-високи от обичайните дози, не са съобщавани симптоми, дължащи се на предозиране.
Механизъм за действие
Както е споменато по-горе, флумазенил е антагонист на бензодиазепиновото свързващо място, налично в GABA-A рецептора. По-специално, флумазенил се конкурира с бензодиазепини и не-бензодиазепинови агонисти за свързване с гореспоменатото място.
Заемайки мястото на свързване на GABA-A, flumazenil е в състояние да неутрализира седация, амнезия, психомоторна промяна и респираторна депресия, предизвикана от този тип хипнотични лекарства.
Указания за употреба - Дозировка
Флумазенил е наличен за интравенозно приложение.
Лекарството трябва да се прилага само от анестезиолог или от специализиран персонал.
При пациенти с чернодробно увреждане е необходимо коригиране на дозата на лекарството, което обикновено се прилага.
Прекъсване на анестезията
За прекъсване на анестезията обичайната доза флумазенил е 0, 3-0, 6 mg.
Максималната приложима доза е 1 mg от лекарството.
При деца над 1 година, препоръчваната доза флумазенил е 0, 01 mg / kg телесно тегло.
Антидот в случай на предозиране от бензодиазепини или от бензодиазепин-подобни лекарства
В този случай препоръчваната доза флумазенил е 0, 3 mg.
Максималната приложима доза е 2 mg от лекарството.
Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни, за да се установи безопасността на употребата на флумазенил по време на бременност. Ето защо, флумазенил трябва да се прилага само по време на бременност, ако очакваните ползи за майката превишават потенциалните рискове за плода.
Не е известно дали флумазенил се екскретира в кърмата. Интравенозното приложение на флумазенил при кърмещи майки не е противопоказано, но се препоръчва да се избягва кърмене в продължение на 24 часа след приложението на лекарството.
Противопоказания
Употребата на флумазенил е противопоказана в следните случаи:
- Известна свръхчувствителност към флумазенил;
- При пациенти, при които са прилагани бензодиазепини за контрол на тежък епилептичен припадък или за контрол на вътречерепно налягане;
- При пациенти със смесени интоксикации от бензодиазепини и трициклични и тетрациклични антидепресанти като имипрамин, кломипрамин, миртазапин и миансерин.
