Fluoxetine

Флуоксетин е антидепресант, принадлежащ към класа на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина (или SSRIs). Може би е по-известен под търговското наименование Prozac®.

Флуоксетин - химична структура

Той е открит от фармацевтичната компания Eli Lilly Company, а през 1987 г. неговата употреба е одобрена от Американската администрация по храните и лекарствата.

Той се счита за много важно лекарство, толкова много, че да бъде включен в списъка на основните лекарства, изготвен от Световната здравна организация (СЗО). В този списък са изброени всички лекарства, които трябва да присъстват в основната здравна система.

Показания

За това, което използвате

Употребата на флуоксетин е показана при лечението на: \ t

Епизоди на голяма депресия;
Обсесивно-компулсивно разстройство;
Булимия нервоза;
Умерено до тежко голямо депресивно разстройство при деца и юноши. В този случай обаче, флуоксетин трябва да се предписва във връзка с психотерапията.

Предупреждения

Депресията е свързана с повишен риск от суицидни мисли, самонараняване и самоубийство. Тъй като подобрението на тези симптоми може да не настъпи веднага в първите периоди на лечение, се препоръчва наблюдението на пациентите до постигане на подобно подобрение.

Приложението на флуоксетин при деца и юноши под 18-годишна възраст може да доведе до поведение, свързано със самоубийство. Поради тази причина, децата и юношите, които се лекуват с лекарството, трябва непрекъснато да се наблюдават, за да се идентифицира възможно най-бързо появата на суицидни симптоми.

Нарастващият растеж и развитие трябва да бъдат наблюдавани при деца и юноши, лекувани с флуоксетин, тъй като лекарството може да причини забавяне в пубертета.

Флуоксетинът може да има конвулсивен ефект, поради което трябва да се внимава при прилагане на лекарството при пациенти с анамнеза за припадъци.

Прилагането на флуоксетин трябва да се избягва при пациенти с нестабилни припадъци или епилепсия. Пациентите, приемащи лекарството, страдащо от контролирана епилепсия, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Употребата на флуоксетин трябва да се преустанови, ако пациентът влезе в маниакална фаза.

Прилагането на лекарството трябва да се извършва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за маниакални заболявания.

Лечението с флуоксетин може да доведе до нарушен гликемичен контрол при пациенти с диабет. Може да е необходимо да се коригира дозата на инсулин и / или перорални хипогликемични средства, използвани за лечение на това състояние.

Взаимодействия

Комбинацията от флуоксетин и моноаминооксидаза (IMAO) селективни инхибитори от тип А трябва да се избягва.

Едновременното приложение на флуоксетин и тип B IMAO, от друга страна, изисква клинично проследяване на пациентите поради повишен риск от серотонинов синдром.

Едновременното приложение на флуоксетин и фенитоин (лекарство, използвано за лечение на епилепсия) може да причини промени в плазмената концентрация на флуоксетин. Такива промени могат да предизвикат много опасни токсични ефекти.

Флуоксетин може да доведе до промяна на плазмената концентрация на тамоксифен (противораково лекарство), така че трябва да се внимава при едновременно приложение на тези две лекарства.

Комбинацията от флуоксетин със следните лекарства повишава риска от серотонинергичен синдром:

Трамадол (опиоидно болкоуспокояващо средство);
Hypericum (или жълт кантарион, растение с антидепресантни свойства);
Триптофан (аминокиселината, от която се синтезира серотонинът);
Литий (използван за лечение на биполярни разстройства);
Триптани (лекарства, използвани за лечение на мигрена).

Освен това, свързването с триптани увеличава риска от поява на коронарна вазоконстрикция и хипертония.

Трябва да се обърне особено внимание на едновременното приложение на флуоксетин и на лекарства, които могат да повлияят сърдечния ритъм, като:

Антиаритмични лекарства като флекаинид и енкаинид ;
Антипсихотици като фенотиазин, пимозид, клозапин и халоперидол ;
Трициклични антидепресанти (ТСА), като имипрамин, дезипрамин и амитриптилин ;
Антимикробни агенти, като спарфлоксацин моксифлоксацин, еритромицин и пентамидин ;
Антималарийни лекарства, като халофантрин ;
Антихистамини, като астемизол и мизоластин .

Метаболизмът на флуоксетин засяга главно чернодробната цитохромна P2D6 ензимна система, следователно едновременната употреба на лекарства, също метаболизирани от тази ензимна система, може да доведе до лекарствени взаимодействия.

Тъй като флуоксетинът може да причини абнормно кървене, трябва да се обърне особено внимание на едновременното приложение на перорални антикоагуланти (като варфарин ).

Електроконвулсивната терапия в комбинация с терапията с флуоксетин може да предизвика продължителни конвулсии или да повиши тяхната честота при пациенти със съществуващи конвулсивни нарушения.

Асоциирането на алкохол с лекарства за инхибитор на обратното поемане на серотонин (включително флуоксетин) трябва да се избягва.

Странични ефекти

Флуоксетин може да предизвика серия от странични ефекти, които могат да варират - по вид и интензитет - от един пациент на друг, поради различните чувствителности, които всеки притежава към лекарството.

По-долу са изброени основните неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с флуоксетин.

Алергични реакции

Лечението с флуоксетин може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Симптомите, които могат да се появят са обриви, сърбеж, копривна треска, анафилактоидна реакция, васкулит (възпаление на кръвоносните съдове) и ангиоедем.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията с флуоксетин може да причини гадене, повръщане, диария, диспепсия и дисфагия . Флуоксетинът може да предизвика и сухота в устата и промени в усещането за вкус .

Нарушения на нервната система

Приложението на флуоксетин може да причини:

Главоболие;
виене на свят;
Аномалии в съня (като безсъние или поява на необичайни сънища);
еуфория;
Ненормални и неконтролируеми движения (като например нервни тикове);
конвулсии;
Психомоторно безпокойство;
халюцинации;
Конфузионно състояние;
възбуда;
Безпокойство;
Пристъпи на паника;
Нарушения на концентрацията;
Нарушения на когнитивния процес;
Суицидно поведение и / или мисли.

Сексуална дисфункция

Лечението с флуоксетин може да причини забавена или липсваща еякулация и приапизъм (синдром, характеризиращ се с болезнена ерекция при липса на сексуална възбуда).

Нарушения на бъбреците

Терапията с флуоксетин може да причини промяна в честотата на урината и задържане на урина .

Серотонинергичен синдром

Флуоксетин може да предизвика серотонинергичен синдром, особено когато се прилага в комбинация с други лекарства, способни да стимулират серотониновия сигнал.

Това е синдром, характеризиращ се с излишък на серотонергична активност на нивото на централната нервна система; определя се също като отравяне със серотонин .

Интоксикацията може да бъде лека, умерена или тежка и симптомите, които го характеризират, обикновено се появяват много бързо.

По отношение на леката форма, симптомите, които могат да възникнат, са:

тахикардия;
тръпки;
Повишено изпотяване;
Главоболие;
Мидриаза (дилатация на учениците);
Трусове;
Миоклония (кратко и неволно свиване на мускул или група мускули);
спазми;
Осветени отражения.

В случай на умерена интоксикация, обаче, те могат да възникнат:

Акцентиране на чревни шумове (borborigmi);
Диария;
Артериална хипертония;
Треска.

В случай на тежка интоксикация се наблюдава значително повишаване на сърдечната честота и кръвното налягане. Пациентът може също да влезе в състояние на шок с температури на тялото над 40 ° С.

Рабдомиолиза (разкъсване на клетките на скелетните мускули и тяхното освобождаване в кръвния поток), конвулсии и бъбречна недостатъчност също могат да се появят.

хипонатриемия

Лечението с флуоксетин може да причини хипонатриемия, което може да доведе до намаляване на натриевата плазмена концентрация. Обикновено това е обратим страничен ефект, който намалява с прекъсване на терапията.

Дихателни нарушения

Флуоксетин може да предизвика диспнея и фарингит . По-рядко лекарството може да стимулира развитието на възпалителни и / или фиброзни процеси .

Подозрителни симптоми

Внезапното прекъсване на лечението с флуоксетин може да предизвика така наречените симптоми на отнемане, като тези симптоми са:

виене на свят;
парестезии;
Безсъние и нарушения на съня като цяло;
астения;
Безпокойство;
възбуда;
Гадене и / или повръщане;
Тремор;
Главоболие.

Като цяло, тези симптоми се проявяват в лека форма, но при някои пациенти те могат да се появят и в тежка форма.

Маниакални реакции

След лечение с флуоксетин при педиатрични пациенти са докладвани случаи на манийни реакции, включително мания и хипомания.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след терапия с флуоксетин са:

Хеморагични прояви;
Галакторея, т.е. анормална секреция на мляко при жени, които не кърмят;
Трусове;
Светлината чувствителност;
Анорексия;
Идиосинкратичен хепатит (в много редки случаи);
Нарушени тестове за чернодробна функция;
алопеция;
Промени в зрението;
заекването;
Мускулни болки;
кръвотечение от носа;
Подсвиркване в ушите;
Намален брой тромбоцити;
Възпаление на гърлото;
Забавяне на растежа и забавено сексуално узряване при педиатрични пациенти.

свръх доза

Симптомите, причинени от предозиране с флуоксетин, включват:

Гадене и повръщане;
конвулсии;
Сърдечно-съдова дисфункция;
Сърдечен арест;
Белодробна дисфункция;
Променено състояние на централната нервна система, което варира от възбуждане до кома.

В много редки случаи са настъпили фатални изходи след предозиране.

Няма антидот, ако приемате прекалено много лекарства, но може да е полезно индуцирането на повръщане или стомашна промивка. Лекарството, което е още по-полезно, може да бъде такова на приложението на активен въглен, използван заедно със сорбитол.

Механизъм за действие

Формулирани са различни хипотези за възможните причини за депресия, като една от тях е моноаминергичната хипотеза.

Според тази хипотеза, депресията би била причинена от дефицит на моноамини, като серотонин (5-НТ), норадреналин (NA) и допамин (DA). Следователно, антидепресантните терапии трябва да са насочени към коригиране на тези недостатъци.

Смята се, че серотонинът е главният невротрансмитер, участващ в депресивни разстройства и промените в неговото предаване са свързани с всички нарушения на настроението.

Серотонинът се синтезира в пресинаптичните нервни окончания, започвайки от аминокиселината триптофан, съхранявана във везикулите и освободена в синаптичното пространство (пространството между пресинаптичното и постсинаптичното завършване на нерва) след определени стимули.

Веднъж освободен от нервното прекратяване, 5-НТ взаимодейства с неговите рецептори, както преди, така и след синаптични. След като извърши своето действие, серотонинът се свързва с транспортьора, който експлоатира неговото обратно поемане (SERT) и се докладва вътре в нервното прекратяване.

Флуоксетин е лекарство, което е част от инхибиторите на обратното поемане на серотонина.

По-специално, флуоксетинът има висок афинитет и селективност към SERT и - свързването с него вместо серотонин - причинява невротрансмитерът да остане в синаптичния свод за продължителен период от време, което индуцира увеличаване на серотонинергичния сигнал върху рецепторите. постсинаптични с последващо подобрение на депресивната патология в рамките на няколко седмици.

Указания за употреба - Дозировка

Флуоксетин е на разположение за перорално приложение под формата на твърди капсули, разтворими таблетки или капки за перорално приложение.

Таблетките могат да бъдат взети цели или разтворени в половин чаша вода.

Капсулите обаче трябва да се вземат без да се дъвчат.

Флуоксетин може да се прилага като единична доза или като фракционна доза, както в близост, така и извън храната.

Дозировката на флуоксетин трябва да бъде установена от лекаря въз основа на вида на заболяването, което е предназначено за лечение.

Пациентът трябва да бъде внимателно проследен, за да се провери развитието на терапията. Ако лекарят прецени, че е възможно - след няколко седмици от началото на лечението - може да се оцени намаляване на прилаганото лекарство.

Следват обичайните дози от лекарството, които се използват при лечението на различни видове заболявания.

Епизоди на тежка депресия (възрастни и възрастни)

Препоръчителната доза флуоксетин е 20 mg на ден. В случай на недостатъчен отговор, дозата може да бъде увеличена до максимум 60 mg медикаменти на ден.

Обсесивно-компулсивно разстройство (възрастни и възрастни)

В този случай препоръчителната доза е 20 mg флуоксетин на ден. Количеството лекарство може да се увеличи до 60 mg, ако пациентите не реагират адекватно на най-ниската доза.

Булимия нервоза (възрастни и възрастни)

В този случай препоръчителната доза флуоксетин е 60 mg на ден.

Епизоди на тежка до умерена тежка депресия при деца на 8 и повече години

Прилагането трябва да се извършва под стриктния контрол на специалист. Обичайната доза флуоксетин е 10 mg, но количеството на лекарството може да се увеличи до 20 mg.

При деца, чието тегло е под нормалното, може да е необходимо понижаване на дозата на флуоксетин.

Може да се наложи намаляване на дозата при пациенти с предшестваща чернодробна дисфункция.

Дозата на лекарството трябва също да бъде намалена при пациенти, при които съществува възможност за взаимодействие между флуоксетин и други лекарства, взети в комбинация.

Бременност и кърмене

Флуоксетин - ако лекарят е смятал за необходимо - може да се прилага по време на бременност. Във всеки случай трябва да се подхожда с повишено внимание, особено по време на последния етап на бременността или непосредствено преди началото на раждането, тъй като при новородени са докладвани нежелани реакции като: