ZOFRAN ® Ондансетрон

ZOFRAN ® е лекарство на базата на ондансетрон хидрохлорид.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антиметези - Антинузиви - антагонисти на серотонина.

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ZOFRAN ® Ондансетрон

ZOFRAN ® се използва при възрастни и деца над 2-годишна възраст, за контролиране на гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия, лъчетерапия и хирургична намеса.

ZOFRAN ® механизъм за действие на Ondansetrone

Пероралното приложение на ондансетрон е последвано от бърза стомашно-чревна абсорбция, което гарантира, че максималните плазмени концентрации се достигат след приблизително 90 минути след приложението.

Активната съставка претърпява голям метаболизъм при първото преминаване на чернодробно ниво, който впоследствие се разпределя през кръвта, свързва се за повече от 70% с плазмените протеини.

Вместо това супозиторният състав гарантира максимален плазмен пик в рамките на 15-60 минути, като общата бионаличност на лекарството е около 60%.

Проучванията върху фармакокинетиката на ZOFRAN ® показват, че абсорбцията може да се прояви по-бързо при женския пол, докато елиминирането е по-бавно, което се проявява главно по жлъчния път след чернодробния метаболизъм, поддържан от цитохромни ензими.

Антиеметичното действие, гарантирано от това лекарство, се дължи главно на способността на ондансетрон да действа на нивото на 5НТ3 серотонинови рецептори, участващи в генезиса на повръщане.

Въпреки че биологичната активност на тази активна съставка все още не е напълно охарактеризирана, се смята, че лекарството може да действа по два различни начина: първият, който води до инхибиране на серотонергичните рецептори на стомашно-чревния тракт, отговорни за активиране на вагални аферентни пътища полезни в началото на гадене и повръщане, а второто, което се изразява чрез инхибиране на 5НТЗ рецепторите, изразени на централно ниво.

Този конкретен начин на действие прави ондансетрон, особено полезен при лечението на гадене и повръщане, предизвикани от химио и лъчетерапия, често характеризиращи се със значително увеличение на серотониновата секреция на стомашно-чревно ниво.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ONDANSETRON И ТЕРАПИЯ, КОМБИНИРАНИ В ПОСТ-ОПЕРАТИВНАТА НАУСА

Постоперативно гадене и повръщане са някои от симптомите, които често следват операцията и които значително намаляват качеството на живот на пациентите през целия период на хоспитализация. Правилният подход към този проблем трябва да бъде комбинирана терапия, която включва също серотонинови рецепторни антагонисти. Данните показват как комбинираната терапия може да бъде по-ефективна и решаваща от монотерапиите.

2. ONDANSETRON И НОВИ ЛЕКАРСТВА

Въпреки ондансетрон, днес той е родоначалник на важно семейство лекарства, използвани за предотвратяване на гадене и повръщане след химиотерапия. Въз основа на тази активна съставка, с течение на времето се развиват други важни аналози, които, въпреки че могат да намалят чувството за гадене, подобрявайки качеството на живот на пациентите, поддържат същата антиеметична способност като своя предшественик ондансетрон.

3.ANDANSETRON В ПРЕДВАРИТЕЛНАТА АВАРИЙНА ПЕРИОДА

Въпреки че днес ондансетрон е известен със своите антиеметични свойства, особено очевиден в случай на пациенти, подложени на химиотерапия или хирургична намеса, това проучване показва, че гореспоменатото активно вещество може да изпълнява важен антиеметичен ефект, дори когато се използва от парамедиците при лечението на гадене и недиференцирано повръщане.

Начин на употреба и дозиране

ZOFRAN ® или ондансетрон-покрити таблетки от 4 mg; супозитории от 16 mg ондансетрон; 4 mg ондансетрон сироп; 2-7mg / 2ml инжекционни разтвори на ондансетрон:

дозата, която обикновено се използва за предотвратяване на гадене и повръщане, е тази на 8 mg активно вещество, взето 2 часа преди химиотерапията, лъчетерапията или хирургичното лечение, независимо от състава.

Във всеки случай, правилната формулировка на дозата, която може да варира значително в зависимост от степента на терапията, физическите и физиологичните характеристики на пациента и неговата патологична картина трябва задължително да бъдат установени от лекаря.

Предупреждения ZOFRAN ® Ондансетрон

Приемът на ZOFRAN ® трябва да се избягва или да се проследява с особено внимание при пациенти, които са имали реакции на свръхчувствителност към други антагонисти на рецептора 5HT3, или чревна обструкция, като се има предвид способността на активното вещество да забави скоростта на чревния транзит.

В различните лекарствени форми могат да присъстват източници на лактоза, сорбитол и фенилаланин, поради което помощните вещества трябва да бъдат внимателно проследявани, за да се избегнат нежелани странични реакции при пациенти, засегнати от слабо абсорбирания галактозен / глюкозен или ензим лактазен дефицит, наследствена непоносимост към фруктоза и фенилкетонурия.

Възможната седативна активност на лекарството може да намали способностите за възприемане на пациента.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Въпреки различните проучвания, проведени върху животински модели, те показаха липса на странични ефекти върху здравето на плода и майката, след приемането на ондансетрон по време на бременност, липсата на значими клинични изпитвания при хора не позволява да се установи профил на безопасност. ZOFRAN ®, когато се приема по време на бременност.

Затова е препоръчително да се избягва приема на това лекарство по време на целия период на бременност и последващо кърмене, като се има предвид наличието на активното вещество в кърмата.

Взаимодействия

Понастоящем няма особено значими експериментални фармакокинетични доказателства, свързани с възможните последствия от лекарствените взаимодействия на ондансетрон с други активни принципи.

Чернодробният метаболизъм на активната съставка, поддържан от различни ензими, позволява дори в присъствието на специфични инхибитори да поддържат този процес активен, без сериозни последици върху фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на активната съставка.

Противопоказания ZOFRAN ® Ондансетрон

ZOFRAN ® е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към някой от неговите компоненти, в случая на фенилкетонурия, предвид наличието на източници на фенилаланин, както и по време на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Експерименталните данни и постмаркетинговият мониторинг показват наличието на някои чести нежелани реакции след приема на ZOFRAN® като главоболие, усещане за топлина и зачервяване, запек и усещане за парене на мястото на инжектиране.

По-редки са екстрапирамидните реакции, аритмии, хипотония, повишени трансаминази и брадикардия.