Парацетамол

всеобщност

Парацетамол (или ацетаминофен) е лекарство, принадлежащо към класа аналгетици-антипиретици. Смята се за доста безопасно лекарство, така че може да се прилага - при подходящи дози - дори и при новородени.

Парацетамол - химична структура

Противно на това, което мнозина погрешно си мислят, парацетамолът НЕ е надарен с противовъзпалителна активност, но има изразена аналгетична активност, което я прави полезна при лечението на много артритни и мускулно-скелетни нарушения.

Парацетамолът е наличен в различни фармацевтични състави, подходящи за орално, ректално и парентерално приложение.

От химическа гледна точка, парацетамолът е производно на пара-аминофенол, получен чрез ацетилиране на последния.

Примери за медицински специалитети, съдържащи парацетамол

Actigrip ® (в комбинация с трипролидин и псевдоефедрин).
Buscopan compositum ® (в комбинация с бутилскополамин).
Codamol® (във връзка с кодеин).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol® (във връзка с хлорфенамин).

Показания

За това, което използвате

Употребата на парацетамол е показана за лечение на: \ t

Треска;
Лека до умерена болка с различно естество и произход (като главоболие, невралгия, миалгия, болки в ставите, следоперативна болка, зъбобол, менструални болки и др.).

Предупреждения

При пациенти с леко до умерено тежко чернодробно заболяване и при пациенти, които вече са на лечение с лекарства, които могат да увредят чернодробната функция, парацетамол трябва да се прилага с повишено внимание поради увреждане на черния дроб, което може да причини.

Поради измененията, които лекарството може да причини на кръвта и бъбреците, парацетамол трябва да се прилага с повишено внимание, дори при пациенти с хемолитична анемия и при пациенти с дефицит на ензим глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа.

Накрая, парацетамол трябва да се прилага с повишено внимание в следните случаи:

При пациенти, които използват прекомерно или злоупотребяват с алкохол;
При пациенти с булимия или анорексия;
При пациенти с кахексия;
При пациенти с хронично недохранване;
При дехидратирани пациенти;
При пациенти с хиповолемия.

Ако е необходимо да се използва парацетамол за продължителни периоди, трябва да се правят редовни проверки за мониторинг на чернодробната и бъбречната функция и кръвообращението.

Ако по време на лечението с парацетамол възникне някакъв вид алергична реакция, лечението с лекарството трябва незабавно да се преустанови и лекарят да бъде незабавно уведомен.

Взаимодействия

Когато парацетамол се прилага едновременно с лекарства, които намаляват скоростта на изпразване на стомаха (като антихолинергици и опиоидни аналгетици ), може да настъпи намаляване на бионаличността на същия парацетамол.

Обратно, когато лекарството се прилага едновременно с лекарства, които увеличават скоростта на изпразване на стомаха (като например прокинетика ), тогава има увеличение на бионаличността на парацетамол.

Едновременното приложение на парацетамол и холестирамин (лекарство, използвано срещу висок холестерол) намалява абсорбцията на същия парацетамол.

Едновременната употреба на парацетамол и хлорамфеникол (антибиотик) може да доведе до увеличаване на плазмения полуживот на последния, с риск от повишаване на неговата токсичност.

Употребата на парацетамол при сравнително високи дози едновременно с перорални антикоагуланти може да предизвика леко повишаване на протромбиновото време. Следователно в тези случаи са необходими чести проверки.

Парацетамол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти на хронично лечение с други лекарства, които могат да индуцират чернодробни моноксигенази (като циметидин, рифампицин и някои антиепилептици ).

Прилагането на парацетамол може да повлияе на някои видове лабораторни изследвания, извършени за определяне на стойностите на урикемията и кръвната захар.

Във всеки случай обаче е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - каквито и да е лекарства, включително лекарства без рецепта и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Въпреки че е добре поносимо и безопасно лекарство, парацетамолът също може да предизвика много странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с парацетамол.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Терапията с парацетамол може да причини:

Тромбоцитен, т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток;
Левкопения, т.е. намаляване на левкоцитните нива в кръвта;
Агранулоцитоза, т.е. силно намаляване на гранулоцитните нива в кръвния поток;
Анемия.

Алергични реакции

Парацетамолът може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да се проявят под формата на уртикария, ангиоедем, оток на ларинкса и анафилактичен шок.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с парацетамол може да причини: \ t

обриви;
Мултиформен еритем;
Синдром на Stevens-Johnson;
Токсична епидермална некролиза.

Хепато-билиарни нарушения

Терапията с парацетамол може да промени чернодробната функция и да стимулира появата на хепатит.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Може да се получи лечение с парацетамол;

Остра бъбречна недостатъчност;
Интерстициален нефрит;
Хематурия (т.е. наличие на кръв в урината);
Анурия (т.е. липсата на производство на урина).

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на терапията с парацетамол са:

Стомашно-чревни нарушения;
Виене на свят;
Анормално повишаване на сърдечния ритъм (когато парацетамолът се прилага интравенозно);
Болка или парене на мястото на инжектиране (когато парацетамол се прилага интравенозно).

свръх доза

Рискът от предозиране съществува и е по-голям при пациенти с чернодробно заболяване, при алкохолици, при пациенти с хронично недохранване и при пациенти, приемащи ензимни индуктори.

Първите симптоми, които могат да се появят в случай на предозиране с парацетамол, са:

Гадене;
Повръщане;
Анорексия;
Епигастрална болка;
Разпад на общите условия.

Предозирането с парацетамол може да доведе до лизис на чернодробните клетки, което може да доведе до необратима чернодробна некроза, дори с фатален изход. В допълнение, плазмените нива на чернодробните трансаминази, млечната дехидрогеназа и билирубин се повишават и нивата на протромбин в кръвта намаляват.

Антидотът в случай на предозиране с парацетамол се състои от N-ацетилцистеин, който трябва да се прилага чрез интравенозна инфузия. Стомашното изпразване може също да бъде полезно.

Във всеки случай, ако подозирате предозиране на парацетамол, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар и да се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Парацетамол е лекарство с изразена аналгетична и антипиретична активност, но точният механизъм, чрез който този наркотик извършва действието си, все още не е напълно изяснен. Най-надеждната хипотеза е, че парацетамолът извършва своите действия чрез инхибиране на определена изоформа на ензима циклооксигеназа, изразен главно на централно ниво: COX-3.

Циклооксигеназата е ензим, известен с три различни изоформи: COX-1, COX-2 и COX-3. Задачата на тези ензими е да превърнат арахидоновата киселина в простагландини, простациклини и тромбоксани. По-специално, простагландини медиират болковите отговори и участват в механизмите, които причиняват повишаване на телесната температура.

Следователно, парацетамолът, като инхибира централно COX-3, предотвратява синтеза на простагландини (по-специално простагландини Е или PGE), отговорни за появата на треска и болка.

Указания за употреба - Дозировка

Както е споменато, парацетамолът е наличен в различни фармацевтични състави, подходящи за различни начини на приложение.

По-подробно е налице парацетамол за:

Перорално приложение под формата на таблетки, ефервесцентни таблетки, таблетки, диспергиращи се в устата, ефервесцентни гранули, сироп, прах за перорален разтвор и капки за перорално приложение.
Ректално приложение под формата на супозитории.
Парентерално приложение като разтвор за интравенозна инфузия.

По време на лечението с лекарството - за предотвратяване на появата на опасни странични ефекти, особено в черния дроб и бъбреците - е важно никога да не надвишавате препоръчваните дози парацетамол и трябва стриктно да спазвате указанията, дадени от лекаря, както по отношение на количеството лекарство, както по отношение на честотата на дозите, така и по отношение на продължителността на същото лечение.

Следват някои индикации за дозите парацетамол, които обикновено се използват в терапията.

Във всеки случай, за да се установи точната доза на всяка фармацевтична формулировка, се отнасят към листовките на отделните лекарствени продукти.

Орално и ректално приложение

Когато парацетамол се прилага перорално или ректално, обичайно използваната доза при възрастни е 500-1000 mg медикаменти на ден, които се приемат 3-4 пъти дневно, с интервали от поне четири часа между едно приложение и друго. "друго. Количеството лекарство, което трябва да се вземе и честотата на дозите варират в зависимост от тежестта на симптомите и клиничните състояния на всеки отделен пациент.

Дозата, която обикновено се използва при деца, варира от 120 до 500 mg парацетамол, който се приема най-много четири пъти дневно. В ранна детска възраст обаче дозата на парацетамол, която се прилага рутинно, е 40-120 mg, която трябва да се приема най-много четири пъти дневно.

Количеството парацетамол, което се дава на деца и в ранна детска възраст, варира в зависимост от теглото на всяко дете. Във всеки случай препоръчителните максимални дневни дози никога не трябва да бъдат надвишавани.

Интравенозно приложение

Количеството парацетамол, което се прилага интравенозно, зависи от телесното тегло на пациентите.

При пациенти с тегло под 10 kg, обичайно използваната доза парацетамол е 7, 5 mg / kg, която се приема най-много четири пъти на ден, без да се надвишава максималната дневна доза от 30 mg / kg телесно тегло.

При пациенти с тегло между 10 и 33 kg, обичайната доза от лекарството е 15 mg / kg, която се прилага не повече от четири пъти дневно. Във всеки случай, максималната дневна доза от 2 грама от лекарството никога не трябва да се надвишава.

При пациенти с тегло между 33 и 50 kg, обичайната доза от лекарството е 15 mg / kg телесно тегло, която се прилага не повече от четири пъти дневно, без да се надвишава максималната доза от 3 грама парацетамол на ден.

При пациенти с тегло над 50 kg обаче обичайната доза е 1 грам парацетамол, който се прилага не повече от четири пъти дневно, без да се надвишава максималната доза от 3-4 грама лекарство дневно.

Бременност и кърмене

Парацетамол може да се използва по време на бременност, но само след като поиска съвет от лекаря и едва след като последният е направил оценка на връзката между очакваните ползи за майката и потенциалните рискове, които могат да присъстват за плода.

Парацетамол се екскретира в малки части в майчиното мляко и се съобщава за случаи на обриви при кърмачета, чиито майки са приемали парацетамол. Въпреки това, лекарството все още може да се приема по време на кърмене, но с повишено внимание и само след като поиска лекарска помощ.