налоксон

всеобщност

Налоксон е чист синтетичен антагонист на μ опиоидни рецептори. Благодарение на тази характеристика, налоксон се използва като антидот в случай на предозиране на опиати (като морфин, хероин, метадон, пентазоцин, кодеин и др.).

Налоксон - химическа структура

Предлага се във фармацевтични състави, подходящи за перорално приложение при възрастни и деца.

Примери за медицински специалитети, съдържащи налоксон

Narcan ®
Suboxone® (във връзка с бупренорфин).
Targin® (във връзка с оксикодон).

Показания

За това, което използвате

Налоксон е показан като антидот в случаи на предозиране (предозиране на опиати). Лекарството може да се използва и за лечение на постоперативна депресия, предизвикана от наркотици.

В допълнение, налоксон се използва за лечение на респираторна депресия при новородени, чиито майки са приемали опиоиди преди раждането.

Предупреждения

Както бе споменато, налоксон може да се използва за лечение на респираторна депресия, която се появява при новородени, чиито майки са приемали опиоиди в рамките на четири часа преди раждането. Въпреки това, налоксон не е ефективен при лечение на респираторна депресия, индуцирана от неопиоидни лекарства. Освен това, употребата на налоксон не се препоръчва при новородени, чиито майки са наркомани, тъй като това лекарство може да предизвика конвулсии и да влоши симптомите на отнемане при неродени бебета.

Поради страничните ефекти, които могат да възникнат, налоксон трябва да се прилага с повишено внимание в следните случаи:

При пациенти с опиоидна зависимост, тъй като след употребата на лекарството може да се появи синдром на незабавно отнемане;
При пациенти, които са имали ларингоспазъм или други респираторни проблеми в часовете преди приложението на същия налоксон;
При пациенти, страдащи от сърдечно-съдови заболявания;
При пациенти, които вече са на терапия с лекарства, които могат да причинят сърдечна токсичност.

След прилагане на налоксон, пациентите трябва да се проследяват внимателно, за да се идентифицират незабавно всички симптоми на опиоидна интоксикация.

Алкохолът може да намали скоростта на действие на налоксон, поради което приемът му трябва да се избягва.

Взаимодействия

Необходимо е повишено внимание при прилагане на налоксон при пациенти, приемащи бупренорфин (опиоиден аналгетик) или клонидин (антихипертензивно лекарство).

Въпреки това е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание, и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Подобно на всяко друго лекарство, налоксон може да предизвика и странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от чувствителността на всеки индивид към лекарството. Поради това се казва, че неблагоприятните ефекти се проявяват всички и с еднаква интензивност във всеки човек.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат след употребата на налоксон.

Стомашно-чревни нарушения

Налоксон може да причини разстройства като гадене, повръщане и диария.

Нарушения на нервната система

След прием на налоксон могат да се появят главоболие, замаяност, парестезия, гърчове и нарушения на паметта.

Сърдечно-съдови заболявания

След прилагане на налоксон може да възникне:

Хипотония или хипертония;
тахикардия;
мъждене;
Горещи вълни.

Други странични ефекти

Други странични ефекти, които могат да възникнат след налоксон са:

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Изпотяване;
Суха уста;
Мултиформен еритем;
Белодробен оток;
Повишени нива на растежен хормон;
Затруднения с дихателните пътища;
Затруднено преглъщане;
уриниране;
Болка след операция, тъй като налоксон може да намали аналгетичния ефект на опиоидните болкоуспокояващи;
Дразнене и възпаление на мястото на инжектиране.

Механизъм за действие

Налоксон е в състояние да противодейства на симптомите, предизвикани от предозиране с опиоидни лекарства, поради неговата антагонистична активност към μ-опиоидни рецептори.

Типични симптоми на предозиране с опиати са:

Респираторна депресия;
Miosi;
Хипотонията;
брадикардия;
Кома бдителна или дълбока кома.

Въпреки това, за лечението на горните симптоми - заедно с прилагането на налоксон - трябва да се започнат всички необходими поддържащи терапии, като възстановяване на дихателните функции, сърдечен масаж и приложение на вазопресор (лекарства, способни да причинят вазоконстрикция на съдовете). кръв и повишаване на кръвното налягане).

Указания за употреба - Дозировка

Налоксон е на разположение за парентерално приложение като инжекционен разтвор и трябва да се прилага само от обучен персонал.

По-долу са дадени някои индикации за дозите на налоксон, които се използват рутинно.

Лечение на предозиране с опиоидни вещества

За лечение на предозиране с опиоид, дозата на налоксон, която се използва рутинно, е 0, 4 mg, която се прилага интравенозно, подкожно или мускулно. Ако е необходимо, приложението може да се повтори.

В спешни случаи, като цяло, се предпочита лекарството да се прилага интравенозно, тъй като това води до по-бързо начало на действие.

Лечение на следоперативна депресия, предизвикана от наркотици

За лечение на следоперативна лекарствена индуцирана депресия, дозата на налоксон, която се използва рутинно, е 0.1-0.2 mg, за да се прилага интравенозно на всеки 2-3 минути, докато симптомите се подобрят.

Лечение на респираторна депресия при новородени

За лечение на респираторна депресия при новородени, чиито майки са приемали опиоидни вещества преди раждането, дозата на обичайно използвания налоксон е 0, 01 mg / kg телесно тегло, която се прилага интрамускулно, подкожно или интравенозно.