LIORESAL ® - баклофен

LIORESAL ® е лекарствен продукт на базата на рацемична смес от изомери на баклофен

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Централно-действащи мускулни релаксанти

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания LIORESAL ® - баклофен

LIORESAL ® е лекарствен продукт, показан за лечение на спастична хипертония на скелетен мускул по време на патологии като множествена склероза, спастична мускулна хипертония от заболявания на костния мозък, инфекциозни, дегенеративни, травматични или неопластични, амиотрофична латерална склероза, спинална спинална парализа, компресия медуларна, параплегия или травматична парапареза, медуларна компресия и централна мускулна хипертония.

Механизъм на действие LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL®, лекарствен продукт, използван за лечение на централни заболявания, характеризиращи се с мускулна хипертоничност, е лекарство, състоящо се от различни изомери на баклофен, химически известни като бета аминометил-пара-хлорохидроцинанова киселина.

Когато се приема, тя се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, с много висока бионаличност, достигайки максималната плазмена концентрация между 30 и 90 минути; частично свързан с плазмените протеини, баклофен достига до централната нервна система, където извършва своето терапевтично действие, взаимодейства и активира рецепторите за GABA.

Това действие се превръща в контрол на освобождаването на възбуждащи невротрансмитери, като по този начин се определя намаляване на мускулния тонус, клониране и свързана болка, както и ясно повишаване на мускулната мобилност.

След полуживот от около 3 - 4 часа, Baclofen се елиминира главно непроменен чрез урината и само в 5% с фекалиите.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

СЕЛЕКТИВНО ДЕЙСТВИЕ НА БАКФОЛЕНА

J Neurosci. 2013 Jul 31; 33 (31): 12898-907. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.

Интересно проучване, което се опитва да характеризира от молекулярна гледна точка активността на баклофен, описвайки по-голямата активност на тази активна съставка върху гръбначните ГАМК рецептори, отколкото кортикалните. Тази селективност би обяснила намалената способност на Baclofen да повлияе на доброволните движения.

БАКФОЛЕН В ПСИХИАТРИЧНИ ПАТОЛОГИИ

Алкохолен алкохол. 2013 Ноември 12. [Epub преди отпечатване]

Интересно проучване, което има за цел да характеризира терапевтичната система за управление на алкохолни пациенти с психични разстройства, възникнали в резултат на интоксикация с баклофен.

Следователно доказателствата, в допълнение към осигуряването на терапевтична система за управление на спешни случаи, предполагат особена предпазливост при употребата на Baclofen при пациенти с психични заболявания с предишни опити за самоубийство.

БАКФОЛЕН В ЛЕЧЕНИЕТО НА АЛКОЛИЗМА

Eur Neuropsychopharmacol. 2013 Октомври.

Френско проучване, което има за цел да характеризира безопасността и ефикасността на употребата на Baclofen при лечението на алкохолизъм, след повече от 650 пациенти.

Доказателствата, обаче, като цяло положителни, показват необходимостта от модулиране на дозата при пациенти с контекстуални психиатрични разстройства и подчертава непрекъснатото увеличение, свързано с използването на тази активна съставка.

Начин на употреба и дозиране

LIORESAL ®

10-25 mg таблетка Baclofen.

Определението на терапевтичната схема зависи от лекаря с опит в лечението на неврологични заболявания, след внимателна оценка на общото здравословно състояние на пациента и тежестта на клиничната му картина.

Дозировката, променлива от индивид към индивид, трябва да бъде формулирана по такъв начин, че да се гарантира използването на възможно най-ниското количество, за да се гарантира терапевтичния ефект, като се внимава обаче да се модулира дозата според клиничните нужди.

Необходима е адаптация на дозите, които обикновено се използват, например, при пациенти, страдащи от бъбречни заболявания, при които екскрецията на крайния метаболит е компрометирана.

Lioresal ® предупреждения - баклофен

Лечението с LIORESAL ® трябва задължително да бъде дефинирано и наблюдавано от специалист в лечението на мускулни заболявания на нервна основа, така че да може периодично да оценява клиничната му ефикасност и безопасност при употреба, избягвайки появата на клинично значими нежелани реакции.

Специфичният механизъм на действие на LIORESAL ® изисква максимална предпазливост при употребата на лекарството при пациенти с психични или неврологични заболявания, епилепсия, бъбречна недостатъчност, пептична язва и синдроми на задържане на урина.

Особено внимание трябва да се обърне и на фазата на прекъсване на терапията, като се избягва рязкото елиминиране, потенциално свързано с риска от халюцинации, състояния на обърканост, психотични състояния, маниакално с последващо влошаване на клиничното състояние на пациента.

LIORESAL ® съдържа сред ексципиентите нишесте от пшеница, потенциален източник на глутен, за щастие в такива количества, които обикновено се толерират дори от пациенти с цьолиакия.

Препоръчва се лекарството да се съхранява извън обсега на деца.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Способността на Baclofen лесно да преминава през плацентарната бариера и да се концентрира във фармакологично активни дози в майчиното мляко, разширява гореспоменатите противопоказания за употребата на LIORESAL ® също и за бременността и последващия период на кърмене.

Взаимодействия

За да се намалят потенциалните промени в терапевтичната ефективност на Baclofen, пациентът, лекуван с LIORESAL ®, трябва да избягва едновременния прием на алкохол и активни лекарства върху централната нервна система.

По същия начин, пациентът, лекуван с LIORESAL®, трябва да избягва употребата на лекарства, способни да влошат бъбречната функция, като по този начин увеличава риска от токсичност на баклофен.

Противопоказания LIORESAL ® - баклофен

Употребата на LIORESAL ® е противопоказана при пациенти с тежко бъбречно заболяване и при пациенти със свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Странични ефекти - Странични ефекти

Лечението с LIORESAL ® може да изложи пациента на риска от нежелани реакции като седация, сънливост, респираторна депресия, апатия, изтощение, объркване, главоболие, безсъние, еуфория, сухота в устата, тремор, атаксия, нарушения на зрението, гадене, дискомфорт стомашно-чревен, хиперхидроза, кожен обрив, дизурия, а в някои случаи и хипотония.

Следователно, като се има предвид честотата на гореспоменатите странични ефекти, необходимостта от непрекъснато лекарско наблюдение е очевидна.