наркотици

морфин

всеобщност

Морфинът е естествен алкалоид, извлечен от опиум, получен чрез изсушаване на млечната течност, която излиза от незрелите капсули на Papaver somniferum, след като тя е гравирана.

Принадлежащи към класа на опиоидните аналгетици, морфинът се използва в медицинската област за лечение на болка; Просто помислете, че администрирането само на 10 mg (0.01 грама) парентерален морфин е в състояние да намали усещането за болка с поне 80%.

Морфинът се използва като терапевтична помощ при лечението на хронично дълбока болка със средно висока интензивност, като неопластична в крайната фаза. В това отношение е интересно да се подчертае как морфинът премахва болката, разбираема като страдание, но не и нейното възприятие. Често субектът остава наясно със стимула на болката, възприема го, но не се тревожи за него, той го откъсва и няма трудности да го понася.

Морфинът е наличен във фармацевтични състави, подходящи за орално и парентерално приложение.

Примери за медицински специалитети, съдържащи морфин

  • Капанол ®
  • MS Contin ®
  • Oramorph®
  • Skenan ®
  • Два пъти ®

Терапевтични показания

Употребата на морфин е показана за лечение на умерена до силна болка и е резистентна към други болкоуспокояващи.

По-специално, морфинът се използва за лечение на болка, свързана с неопластични заболявания (тумори) и миокарден инфаркт, и за лечение на постоперативна болка.

Предупреждения

Използването на морфин - особено за дълги периоди от време - може да предизвика толерантност и зависимост. Поради тази причина е важно да се вземе това лекарство внимателно, следвайки всички показания, дадени от лекаря, както по отношение на количеството морфин, което трябва да се вземе, така и по отношение на честотата на дозите и продължителността на лечението.

Преди да започнете лечение с морфин, е добре да кажете на Вашия лекар, ако страдате от хипотиреоидизъм, защото - в този случай - може да е необходимо да се намали дозата на морфина.

Освен това, преди започване на терапията с морфин, трябва да информирате Вашия лекар, ако: \ t

  • Вие страдате от хипотония;
  • Страдате от церебрални органични увреждания;
  • Вие страдате от смесеност и хипертиреоидизъм;
  • Страдате от токсична психоза;
  • Страдате от панкреатит или нарушения на жлъчния мехур;
  • Имате жлъчна колика;
  • Страдате от възпалителни или обструктивни чревни заболявания;
  • Страдате от епилепсия или конвулсивни разстройства;
  • Вие страдате от припадък и / или умствено объркване;
  • Вие страдате от хипертрофия на простатата;
  • Страдате от хронични белодробни заболявания и / или обструктивни заболявания на дихателните пътища;
  • Страдате от намалена функция на надбъбречната жлеза;
  • Единият страда от хронични нефропатии;
  • Вие страдате - или сте страдали в миналото - от алкохолизъм и / или зависимост от наркотици.

Трябва да се избягва приема на алкохол по време на терапията с морфин, тъй като може да се наблюдава повишаване на страничните ефекти, предизвикани от същото лекарство.

Морфинът причинява седиране и сънливост и следователно може да наруши способността за шофиране и / или работа с машини. Ако възникнат тези нежелани реакции, тези дейности трябва да се избягват.

И накрая, за тези, които се занимават със спорт, употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и въпреки това може да определи положителни антидопингови тестове, дори когато са взети за терапевтични цели.

Взаимодействия

Едновременното приложение на морфин и IMAO (инхибитори на моноаминооксидазата) трябва да се избягва, тъй като може да причини хипотония и респираторна депресия.

Едновременният прием на морфин и налтрексон не трябва да се извършва, тъй като последният може да противодейства на болезненото действие на морфина.

Едновременното приложение на морфин и следните лекарства, от друга страна, трябва да се извършва с изключително внимание:

  • Рифампицин, тъй като може да настъпи намаляване на плазмената концентрация на морфин;
  • Циметидин и други лекарства, способни да инхибират цитохром Р450, тъй като тези лекарства могат да предизвикат повишаване на плазмената концентрация на морфина;
  • Барбитурати ;
  • Бензодиазепини и анксиолитици, тъй като съществува повишен риск от поява на респираторна депресия, която също може да бъде фатална;
  • Други опиоидни аналгетици, като кодеин, дихидрокодеин, фентанил, оксикодон, трамадол и др .;
  • Морфиноподобни и морфинови антитусивни лекарства (съответно, като декстрометорфан и кодеин);
  • Лекарства, които потискат централната нервна система, като успокоителни, хипнотични, анксиолитици, антидепресанти, антихистамини и мускулни релаксанти, тъй като може да настъпи повишаване на риска от промяна в състоянието на бдителност;
  • Перорални антикоагуланти, тъй като морфинът може да повиши ефектите му;
  • Диуретици, тъй като морфинът може да намали своята активност.

Във всеки случай обаче е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - каквито и да е лекарства, включително лекарства без рецепта и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Морфинът може да предизвика различни видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те възникват, зависят от чувствителността на всеки индивид към лекарството.

всеобщност

Най-опасният страничен ефект на морфина е силното му депресивно действие върху центъра на дишането, което при остра интоксикация може да доведе до кома и смърт чрез дихателна парализа. Поради тази причина морфинът е противопоказан за астматични пациенти и за пациенти, страдащи от емфизем или други заболявания, характеризиращи се с намалена дихателна ефективност.

Други нежелани реакции са гадене, сърбеж, миоза (точкова зеница) и запек (производно на морфин, наречен лоперамид, се използва като антидиарейно).

Особено опасни са последствията върху психиката на индивида, като се има предвид способността на морфина да индуцира дефицитни или абстинентни състояния (когато внезапно прекъсване на приема възникнат противоположни ефекти като диария, общо неразположение, депресия, повишаване на телесната температура и хиперхидроза), ,

Необходимостта от непрекъснато приемане на морфин, на всяка цена и, както ще видим, при нарастващи дози, води до опустошително въздействие върху социалността и психичното здраве на зависимия.

Хроничният прием на морфин води до пристрастяване и като такъв е съпроводен с резистентност към неговите терапевтични ефекти. За да се избегне това явление "толерантност" и за поддържане на същото действие, е необходимо постепенно да се повиши дозата (ето защо пластирите, базирани на морфиново производно, фентанил, предназначени за терминално болни пациенти, периодично се заменят с други с по-голямо освобождаване. ).

И накрая, не трябва да се подценява истинската физическа зависимост от алкалоида; когато предположението се прекъсне внезапно, пациентът се оплаква от силна липса на еуфорично състояние, произведено от него.

Основните нежелани реакции, които могат да възникнат по време на терапията с морфин, са изброени по-долу.

Белодробни и дихателни нарушения

Лечението с морфин може да причини: \ t

  • Респираторна депресия;
  • Частична ателектаза (особено при пациенти със съществуващи бронхопулмонални състояния);
  • Дихателен арест.

Нарушения на нервната система

Морфиновата терапия може да стимулира началото на:

  • Главоболие;
  • Успокояването;
  • Сънливост;
  • Повишено вътречерепно налягане;
  • Психично разбиване;
  • Синкоп.

Психични разстройства

По време на лечение с морфин може да възникне:

  • Безсъние;
  • възбуда;
  • вълнение;
  • Раздразнителност;
  • Еуфория или дисфория;
  • Депресия.

Сърдечно-съдови заболявания

Морфиновата терапия може да причини:

  • Циркулационна депресия;
  • Ортостатична хипотония;
  • Периферна вазодилатация;
  • Сърдечно-съдов колапс.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с морфин може да причини: \ t

  • Гадене;
  • Повръщане;
  • Епигастричен дискомфорт;
  • Намалена чревна перисталтика.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Морфиновата терапия може да стимулира началото на:

  • Генерализирано зачервяване на кожата (включително и на лицето);
  • уртикария;
  • Сърбеж;
  • обриви;
  • Повишено изпотяване.

Толерантност и зависимост

Морфинът може да предизвика толерантност и зависимост. Следователно, неприемането на морфин може да предизвика синдром на абстиненция, който се проявява със симптоми като:

  • Втрисане от студ;
  • хипертония;
  • мидриаза;
  • Диария;
  • Хипералгезия.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечение с морфин са: \ t

  • Затруднено уриниране;
  • олигурия;
  • Спазъм на сфинктера на Оди;
  • Жлъчна колика;
  • Miosi;
  • астения;
  • Виене на свят;
  • Намалени нива на лутеинизиращ хормон, фоликулостимулиращ хормон и тестостерон;
  • Намалени нива на кортикотропин в кръвта;
  • Повишени нива на антидиуретичен хормон и пролактин.

свръх доза

В случай на прекомерни дози морфин, тежка респираторна и циркулационна депресия и намаляване на състоянието на съзнание могат да се появят до спиране на дишането, колапс и кома.

Други симптоми на предозиране на морфина са:

  • Хипотермията;
  • Крайна миоза;
  • Отпуснатост на скелетните мускули.

В случай на предозиране на морфин, антидотът par excellence е налоксон, който трябва да се прилага интравенозно.

Ако обаче подозирате, че сте приемали прекомерни дози морфин, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар и да отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Морфинът е селективен агонист на μ опиоидни рецептори. Тези рецептори са разположени по протежение на пътищата на болка в нашето тяло и тяхната задача е да модулират невротрансмисията на болката. По-подробно, когато такива рецептори са стимулирани, се предизвиква аналгезия.

Следователно, морфинът - като селективен агонист на гореспоменатите рецептори - е в състояние да ги активира и да упражнява своето мощно болкоуспокояващо действие.

Способността на морфина да взаимодейства с μ-тип опиоидни рецептори също обяснява състоянието на еуфория, което възниква след приемането му. Въпреки това вълнението е преходно и след няколко минути има депресивни и наркотични симптоми (името морфин произтича от Морфей, гръцкия бог на съня и сънищата).

Начин на употреба и дозиране

Морфинът е наличен за перорално приложение (под формата на перорален разтвор, сироп, таблетки, твърди или гранулирани капсули за перорална суспензия) и за парентерално приложение (под формата на инжекционен разтвор).

Морфинът, приложен подкожно, достига върха на аналгетичния ефект във време, вариращо от тридесет до шестдесет минути; този ефект продължава четири до шест часа. Интравенозното инжектиране, от друга страна, позволява по-бързо достигане на пика на действие, който е по-интензивен; общата продължителност на ефектите е подобна.

Количеството морфин, което трябва да се вземе, трябва да бъде установено от лекаря индивидуално, в зависимост от интензивността на болката, която засяга всеки пациент.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с увреждане може да е необходимо да се намалят дозите морфин, които се използват рутинно в терапията.

Бременност и кърмене

Поради вредата, която може да причини на новороденото (респираторна депресия и синдром на отнемане в случай на хронично приложение при майката), употребата на морфин от бременни жени не се препоръчва.

В допълнение, морфинът се екскретира в кърмата, поради което дори употребата му от кърмещи майки обикновено е противопоказана.

Във всеки случай, бременните жени и кърмещите майки трябва винаги да потърсят лекарска помощ, преди да приемат какъвто и да е вид лекарство.

Противопоказания

Употребата на морфин е противопоказана в следните случаи:

  • При пациенти с известна свръхчувствителност към морфин и / или производни на същия морфин (като например кодеин);
  • При пациенти с остър корем и паралитичен илеус;
  • При пациенти с тежка хепатоцелуларна недостатъчност;
  • При пациенти, които страдат от респираторна депресия или хронично белодробно заболяване;
  • При пациенти с продължаващ пристъп на бронхиална астма;
  • При пациенти с вторична сърдечна недостатъчност;
  • При пациенти с травма на главата или страдащи от вътречерепна хипертония;
  • При пациенти, претърпели операция на жлъчните пътища;
  • При пациенти с конвулсивни състояния или такива с неконтролирана епилепсия;
  • При пациенти с депресия на централната нервна система, особено ако са индуцирани от лекарства като седативни-хипнотици, анксиолитици и др .;
  • При пациенти, приемащи или наскоро приемащи - инхибитори на моноаминооксидазата;
  • При пациенти, които вече са лекувани с налтрексон;
  • При пациенти с остър алкохолизъм или с делириум тременс;
  • По време на бременност;
  • По време на кърмене.

Морфин и хероин

Важно производно на морфин, получено чрез ацетилиране в позиции 3 и 6, е хероин. Въпреки че има по-малък афинитет към опиоидните рецептори, които медиират неговите ефекти, хероинът има около два пъти по-голяма аналгетична активност. Това явно противоречие е свързано с повишената му липофилност, което му позволява бързо да премине през кръвно-мозъчната бариера и да изпълни своите еуфорични ефекти на централно ниво. Именно поради тези причини наркозависимите предпочитат морфина. За разлика от последния, хероинът не се счита за наркотик.