Тразодон

Trazodone е лекарство с антидепресивно действие. Вероятно е по-известен под търговското наименование Trittico ®. Той е открит през 70-те години след лабораторни изследвания, проведени от фармацевтичната компания Angelini.

Trazodone - Химична структура

Освен антидепресивно действие, тразодонът има и анксиолитични и хипнотични ефекти.

Показания

За това, което използвате

Употребата на тразодон е показана за лечение на: \ t

Депресивни разстройства, със или без тревожен компонент;
Адювант при терапия на болка (инжекционен тразодон);
Подобряване на анестезията (инжекционен тразодон).

Освен това е доказано, че тразодонът е ефективен при лечението на пристъпи на паника, диабетна невропатия и спиране на алкохола или бензодиазепина.

Предупреждения

Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и опити за самоубийство. Подобряването на тези симптоми може да не настъпи веднага след приема на тразодон, следователно е необходимо внимателно наблюдение на пациента, докато не се получи подобно подобрение.

Trazodone не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Ако се появи жълтеница, лечението с тразодон трябва да се преустанови незабавно.

Приложението на тразодон при пациенти с шизофрения или други психотични нарушения може да доведе до влошаване на психотичните симптоми.

Пациентите, приемащи тразодон, които влизат в маниакална фаза, трябва да спрат приема на лекарството.

При пациенти, които се лекуват с антихипертензивни лекарства - и приемат тразодон - може да се наложи намаляване на дозата на антихипертензивите.

Trazodone трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предишни сърдечносъдови заболявания, включително такива, които причиняват повишаване на QT интервала (интервалът, който камерният миокард използва за деполяризиране и реполяризиране).

Трябва да се внимава при прилагането на тразодон при пациенти с:

Епилепсия;
Чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, особено ако е тежка;
Болест на сърцето;
Базедовата болест;
Нарушения на уринирането;
Остра ъглова глаукома.

Ако страдате от някое от тези състояния, трябва да уведомите Вашия лекар преди да започнете лечение с тразодон.

Trazodone може да има леко или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини, затова се препоръчва повишено внимание.

Взаимодействия

Trazodone може да усили седативните ефекти, предизвикани от антипсихотични, анксиолитични, хипнотични, седативни и антихистаминови лекарства.

Метаболизмът на тразодон може да бъде увеличен чрез перорални контрацептиви, фенитоин (антиепилептично лекарство) и барбитурати . От друга страна, циметидинът (лекарство, използвано за лечение на стомашна язва) може да намали метаболизма на тразодон.

Тразодон се метаболизира главно чрез чернодробен чернодробен CYP3A4, поради което трябва да се обърне внимание на едновременното приложение на тразодон и на лекарства, способни да инхибират този ензим, като например:

Кетоконазол и итраконазол (противогъбични лекарства);
Еритромицин (антибиотик);
Ритонавир и индинавир (антивирусни лекарства);
Nefazodone (друг антидепресант).

Едновременното приложение на тразодон и карбамазепин (антиепилептично лекарство) намалява плазмената концентрация на тразодон.

Едновременният прием на тразодон и трициклични антидепресанти ( ТСА ) трябва да се избягва поради взаимодействия, които могат да възникнат. Същото се отнася и за едновременното прилагане на тразодон и ИМАО (инхибитори на моноаминооксидазата).

Едновременното приложение на тразодон и серотонин-повишаващи лекарства - като селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина ( SSRIs ) - може да насърчи появата на серотонинов синдром. Освен това едновременното прилагане на тразодон и флуоксетин (SSRI) може да доведе до влошаване на страничните ефекти, предизвикани от самия тразодон.

Едновременната употреба на тразодон и антипсихотици, като например - хлорпромазин, флуфеназин и перфеназин, може да предизвика тежка ортостатична хипотония (т.е. рязко понижение на кръвното налягане след промяна от седнало или изпънато положение в изправено положение).

Trazodone е в състояние да засили седативните ефекти на алкохола, затова съвременният прием трябва да се избягва.

Тразодон може да промени метаболизма на леводопа (лекарство, използвано за лечение на болестта на Паркинсон).

Употребата на тразодон заедно с лекарства, които удължават QT интервала, може да повиши риска от камерни аритмии.

Trazodone може да инхибира действието на клонидин (лекарство, използвано предимно за лечение на хипертония).

Едновременната употреба на тразодон и варфарин (антикоагулант) може да промени протромбиновото време.

Страничните ефекти, предизвикани от тразодон, могат да се увеличат, ако това се прилага едновременно с жълт кантарион (или жълт кантарион, растение с антидепресивни свойства).

Trazodone може да предизвика повишени кръвни нива на дигоксин (лекарство, използвано за увеличаване на силата на свиване на сърцето) и фенитоин .

Странични ефекти

Както всяко друго лекарство, тразодонът може да предизвика и редица странични ефекти. Въпреки това, неблагоприятните ефекти не се появяват винаги с еднаква интензивност при всеки пациент. Това се случва поради различната чувствителност на всеки индивид към лекарството.

Следните са основните странични ефекти, предизвикани от лекарството.

Нарушения на кръвната и лимфната система

Лечението с тразодон може да причини дисфункции на системата, отговорни за производството на кръвни клетки (хемолимофотична система), като такива дисфункции могат да причинят:

Анемия (намалено количество хемоглобин в кръвта);
Левкопения (намален брой бели кръвни клетки) с последваща повишена чувствителност към свиване на инфекции;
Пламетения (намален брой тромбоцити) води до поява на необичайни синини и кървене с повишен риск от кървене.

Ендокринни нарушения

Лечението с тразодон може да предизвика синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Хранителни и метаболитни нарушения

Trazodone може да предизвика промени в нивата на натрий в кръвния поток, да спомогне за загуба на тегло и началото на анорексия. Той може също да предизвика повишаване на апетита.

Психични разстройства

Trazodone може да предизвика психични разстройства като:

Последващи идеи и / или суицидно поведение;
Объркване;
Безсъние;
Безпокойство;
дезориентация;
Мания;
Нервност;
възбуда;
Delirium;
Агресивност;
халюцинации;
Кошмари.

Нарушения на нервната система

Лечението с тразодон може да причини: \ t

конвулсии;
Невролептичен малигнен синдром;
Виене на свят;
виене на свят;
Главоболие;
Сънливост;
Безпокойство;
Тремор;
Намален надзор;
Нарушения на паметта;
Експресивна афазия (неспособност за разбиране на писмения и говоримия език);
Параестезия (промяна на чувствителността на крайниците или други части на тялото);
Дистония (определен вид нарушение на движението).

Сърдечни нарушения

Лечението с тразодон може да доведе до сърдечни нарушения като брадикардия, тахикардия и аномалии в електрокардиограмата.

Съдови заболявания

Лечението с тразодон може да предизвика хипотония, ортостатична хипотония и синкоп (преходна загуба на съзнание, причинена от церебрална хипоперфузия).

Стомашно-чревни нарушения

След приемане на тразодон могат да се появят гадене, повръщане, сухота в устата, диария или запек, диспепсия, стомашни болки, гастроентерит, повишено слюноотделяне и паралитичен илеус.

Хепато-билиарни нарушения

Trazodone може да предизвика промени в нивата на трансаминазите в кръвта, нарушена чернодробна функция и интрахепатален холестаза. Освен това, лекарството може да предизвика жълтеница и хепатотоксичност.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с тразодон може да стимулира появата на обриви, сърбеж и хиперхидроза.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след приема на тразодон са:

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Намалено либидо, но намалено в сравнение с други антидепресанти;
Мъгляво виждане;
Миоклония (кратко и неволно свиване на мускул или група мускули);
Промени в усещането за вкус;
Назална конгестия и диспнея;
Болка в гърдите;
Миалгия и / или артралгия;
Болка в дорзалната и / или крайната част;
Нарушения на уринирането;
Слабост;
Умората;
Треска;
едем
Грипоподобни симптоми;
Приапизъм (болезнена и продължителна ерекция при липса на сексуална възбуда).

свръх доза

Няма специфичен антидот в случай на предозиране на тразодон. Използването на активен въглен и стомашна промивка може да бъде полезно. Типични симптоми на предозиране с тразодон са гадене, повръщане, сънливост и световъртеж, но се съобщава и за по-тежки случаи на конвулсии, тахикардия, хипотония, дихателна недостатъчност и дори кома.

Във всеки случай, ако подозирате, че сте взели прекалено много лекарства, трябва незабавно да се свържете с най-близкия болничен център.

Механизъм за действие

Антидепресивното, анксиолитично и седативно действие на тразодон изглежда се дължи главно на антагонистичното действие на лекарството върху 5-НТ2А серотониновите рецептори. Всъщност тези рецептори изглежда участват както в депресивни патологии, така и в психоза.

Освен това, тразодонът проявява слабо инхибиране на SERT, транспортерът, отговорен за обратното поемане на серотонина в рамките на пресинаптичното завършване. Инхибирането на обратното поемане на серотонина води до това, че това остава в синаптичното пространство (пространството между пресинаптичното и постсинаптичното завършване на нервите) за продължителен период, като по този начин провокира увеличение - макар и слабо - на серотонинергичното предаване.

Указания за употреба - Дозировка

Trazodone е наличен за перорално приложение под формата на таблетки или капки за перорално приложение. Освен това, той е наличен и във флакони за интрамускулно или интравенозно приложение.

Дозировката на тразодон трябва да бъде определена от лекаря индивидуално за всеки пациент.

Трябва да се отбележи, че при пациенти с чернодробно заболяване - особено при тежка - може да е необходим периодичен мониторинг на чернодробната функция.

Следват дозите на лекарството, което обикновено се използва.

Орално приложение

При възрастни обичайната доза тразодон е 75-150 mg дневно, прилагана като еднократна доза вечер преди лягане. Дозата се увеличава до 300 mg от лекарството, което се приема в разделени дози през деня.

При хоспитализирани пациенти дозата може да бъде и 600 mg активно вещество на ден при многократни дози.

Обикновено се налага корекция на дозата при много стари пациенти.

Интрамускулно или интравенозно приложение

За лечение на депресия, обичайната доза тразодон е 100-200 mg лекарство, разтворено в 250-500 ml физиологичен разтвор, което се прилага чрез бавна интравенозна инфузия два пъти дневно.

За допълнителна терапия с болка, обичайната доза тразодон е 25 до 50 mg медикамент на ден, прилагана интрамускулно или чрез инжекция или интравенозна инфузия, веднъж или два пъти дневно, по преценка на лекаря.

За повишаване на анестезията, обикновено използваната доза тразодон е 0, 5-1 mg / kg телесно тегло, която се прилага като болус във вената - или чрез интравенозна инфузия - един или повече пъти по време на интервенцията, според продължителността му.

При много пациенти в напреднала възраст може да се наложи намаляване на дозата.

Бременност и кърмене

Trazodone не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаите, когато лекарят не счита това за абсолютно необходимо и само след внимателна оценка на съотношението риск / полза. В случай на бременни жени, които приемат тразодон в последните етапи на бременността, новородените трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се открият нежелани ефекти.

Тъй като тразодонът може да се екскретира в кърмата, употребата на лекарството от кърмачките не се препоръчва.