фенобарбитал

всеобщност

Фенобарбиталът е седативно и антиконвулсивно лекарство, принадлежащо към класа на барбитуратите.

Фенобарбитал - химична структура

Вероятно е по-запознат с търговските наименования на Gardenale® или Luminale®, но също така има и еквивалентни лекарства.

Показания

За това, което използвате

Употребата на фенобарбитал - перорално или интрамускулно - е показана в следните случаи:

Като общо успокоително, особено при епилепсия и при състояния, изискващи дълготрайно успокояване;
В третирането на тонично-клоничните пристъпи на голямото зло;
При лечение на фокални кортикални конвулсии;
В детоксикацията на хроничния барбитуризъм.

Интравенозният фенобарбитал, от друга страна, се използва като лечение от втора линия на епилептичен статус, в случаите, когато перорално приложение не е възможно и при пациенти, които не са отговорили адекватно на лечение с бензодиазепин или фенитоин.

Предупреждения

Фенобарбиталът може да доведе до пристрастяване.

Трябва да се внимава, когато лекарството се прилага при пациенти с чернодробно и / или бъбречно увреждане, при пациенти в напреднала възраст или при пациенти с алкохолизъм.

Внезапното преустановяване на терапията с фенобарбитал при пациенти с епилепсия може да доведе до епилептичен статус.

Тъй като са докладвани случаи на суицидна идеация и поведение по време на лечение с фенобарбитал, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на появата на такива симптоми.

Фенобарбитал може да предизвика тежки кожни реакции, които могат да имат фатален изход. Затова трябва да се внимава и - ако се появят кожни симптоми - трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.

Фенобарбитал може да променя способността за шофиране и работа с машини, поради което тези дейности трябва да се избягват.

Взаимодействия

Фенобарбитал може да намали контрацептивната способност на прогестогените и естропрогестицините .

Алкохолът засилва седативния ефект на фенобарбитал, така че това свързване трябва да се избягва.

Ефикасността на фенобарбитал може да бъде намалена чрез едновременна употреба на препарати от жълт кантарион (жълт кантарион).

Фенобарбитал може да намали плазмената концентрация и следователно - терапевтичната ефикасност на циклоспорин (лекарство с имуносупресивно действие, използвано за предотвратяване на отхвърляне при трансплантации).

Фенобарбитал може да намали терапевтичната ефективност на глюкокортикоидите, минералокортикоидите, дигитоксин и пероралните антикоагуланти .

Фенобарбитал може да понижи плазмената концентрация на доксициклин (антибиотик), хинидин, хидрохинидин, дизопирамид (антиаритмични лекарства), теофилин и β-блокери (като например алпренолол, метопролол и пропранолол ).

Едновременното приложение на фенобарбитал и фолиева киселина може да доведе до намаляване на плазмената концентрация на самия фенобарбитал.

Плазмената концентрация на фенобарбитал може да бъде повишена чрез едновременно приложение на валпроева киселина или прогабид (лекарства, използвани за лечение на епилепсия).

Депресивният ефект върху централната нервна система, индуциран от фенобарбитал, може да бъде увеличен при едновременно приложение на лекарства, като:

Антидепресанти (с изключение на селективен МАО-А);
Антагонисти на хистамин Н1 рецептор;
Бензодиазепините;
Clonidine;
Хипнотични седативни лекарства;
Производни на морфин.

Странични ефекти

Фенобарбитал може да предизвика различни видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечение с фенобарбитал.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с фенобарбитал може да предизвика уртикария, ангиоедем, морбилиформни обриви, пемфигус вулгарис и много тежки кожни реакции, които могат да имат фатален изход, като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията с фенобарбитал може да предизвика гадене и повръщане.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с фенобарбитал може да предизвика токсичен хепатит.

Белодробни и респираторни заболявания

Терапията с фенобарбитал може да предизвика апнея, респираторна депресия, ларингоспазъм и кашлица.

Сърдечно-съдови заболявания

Лечението с фенобарбитал може да предизвика хипотония, шок, васкулит и тромбофлебит.

Нарушения на метаболизма и храненето

По време на лечението с фенобарбитал могат да възникнат нива на липиди, хипоцелцемия (намалена концентрация на калций в кръвта) и периодична остра порфирия.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Лечението с фенобарбитал може да създаде смущения в системата, отговорна за синтеза на кръвни клетки. Тези нарушения могат да доведат до тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта) с последващи нарушения на кръвосъсирването, левкопения (намаляване на броя на белите кръвни клетки) и анемия (намаляване на количеството хемоглобин в кръвта).

Нарушения на нервната система

Фенобарбиталната терапия може да причини:

Сънливост;
Летаргия;
Объркване, особено при пациенти в напреднала възраст;
Главоболие;
Виене на свят;
вълнение;
възбуда;
Хиперактивност, особено при педиатрични пациенти;
Заблуди;
атаксия;
дизартрия;
депресия;
Когнитивни нарушения и дефицити.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Лечението с фенобарбитал може да причини: \ t

Болестта на Дупуйтрен;
Болестта на La Peyronie;
Намалена минерална плътност на костите;
Остеопения;
Остеопорозата;
Болка в раменете.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Терапията с фенобарбитал може да предизвика нефропатия, интерстициален нефрит и олигурия.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат по време на терапията с фенобарбитал са:

Синдром на антиконвулсивна свръхчувствителност;
Миоза (свиване на зеницата);
Мидриаза (дилатация на зеницата);
нистагъм
Оптична невропатия;
Генетични мутации.

свръх доза

Симптомите, които могат да се появят веднага след приема на прекомерна доза фенобарбитал са:

Главоболие;
Гадене;
Повръщане;
замаяност;
Объркване;
Коматозно състояние, придружено от неправилна брадипнея, трехеобронхиална обструкция и артериална хипотония.

В случай на интоксикация е необходимо незабавно да се извърши стомашна промивка, при условие че състоянието на пациента го позволява.

Елиминирането на вече абсорбирания фенобарбитал може да се извърши чрез принудително уриниране или алкализиране на урината.

В тежки случаи хемодиализата може да бъде полезна.

В допълнение, антибиотични лекарства могат да се прилагат, за да се избегне появата на каквито и да е усложнения в белите дробове.

Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, трябва незабавно да се свържете с лекар и да се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Фенобарбитал увеличава сигнала на у-аминомаслената киселина (или GABA).

GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в мозъка и изпълнява функциите си чрез свързване с неговите рецептори: GABA-A, GABA-B и GABA-C.

По-точно, фенобарбитал се свързва с определено място на свързване, налично в GABA-A рецептора, мястото на пикротосина.

Чрез свързване с рецептора, фенобарбитал активира и стимулира инициирането на каскада от инхибиторни сигнали, с последващо повишаване на GABAergic инхибиращо предаване.

Указания за употреба - Дозировка

Фенобарбитал е наличен за перорално приложение (под формата на таблетки) и за интрамускулно и интравенозно приложение.

Орално приложение

Когато се прилага перорално като антиконвулсант, дозата на фенобарбитал, която се използва рутинно при възрастни, е 100-300 mg на ден.

Когато се използва като успокоително, обичайната доза от лекарството е 50-100 mg на ден.

Обичайната доза фенобарбитал, използвана при деца, е 20-100 mg и варира в зависимост от възрастта и телесното тегло.

Интрамускулно приложение

Дозата на фенобарбитал, която се прилага рутинно, при възрастни и юноши (от 15 до 18 години) е 200-400 mg на ден.

При деца на възраст от 1 до 12 години и при юноши до 15 години, дозата на лекарството, която обикновено се прилага, е 10 mg за всяка възраст.

При пациенти с бъбречно и / или чернодробно увреждане и при пациенти в напреднала възраст може да се наложи намаляване на дозата на нормално приложен фенобарбитал.

Интравенозно приложение

Интравенозното приложение на фенобарбитал трябва да се извършва само в спешни ситуации за лечение на остър гърч и само при пациенти, които не реагират на лечение с бензодиазепин или фенитоин.

В тези случаи дозата на фенобарбитал, прилагана рутинно, при възрастни и деца, е 10 mg / kg телесно тегло на ден.

Бременност и кърмене

Фенобарбитал може да причини увреждане на плода, така че лекарството не трябва да се използва по време на бременност, освен ако лекарят не сметне, че е абсолютно необходимо.

Фенобарбитал се екскретира в кърмата, поради което кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.

Противопоказания

Употребата на фенобарбитал е противопоказана в следните случаи:

Известна свръхчувствителност към фенобарбитал;
При пациенти с порфирия;
При пациенти с тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
При пациенти с респираторни заболявания;
При пациенти с тежки сърдечни заболявания;
При пациенти с остра алкохолна интоксикация, аналгетични лекарства или хипнотични успокоителни;
По време на бременност и по време на кърмене.

Освен това - когато се прилага интравенозно - фенобарбитал е противопоказан при пациенти, които наскоро са приемали други лекарства, съдържащи фенобарбитал или примидон (антиепилептично лекарство).