Цефалоспорините са β-лактамни антибиотични лекарства с бактерицидни свойства.
въведение
Обща структура на цефалоспорините
Цефалоспорините имат естествен произход.
Цефалоспорин С - предшественик на този клас антибиотици - е изолиран от мицетите Cephalosporium acremonium .
Откриването на цефалоспорин С се случва в Италия, по-точно в Сардиния, благодарение на доктора Джузепе Броцу.
В действителност, цефалоспорин С не е достатъчно мощен, за да бъде инжектиран като такъв, така че са направени промени в структурата му, докато се получи основното ядро: 7-аминоцепспороспонова киселина (или 7-АСА).,
През годините са направени редица промени в ядрото на 7-АСА, което позволява разработването на нови цефалоспорини да е по-ефективно от естествения им предшественик и с по-широк спектър на действие.
Показания
За това, което използвате
Цефалоспорините са много ефективни при лечението на:
- Горни и долни респираторни инфекции
- Инфекции на кожата и меките тъкани;
- Инфекции на костите и ставите;
- сепсис;
- Ендокардит с инфекциозен произход;
- Инфекции на корема и жлъчния мехур, причинени от Грам-положителни бактерии, чувствителни към цефалоспорини.
Механизъм за действие
Цефалоспорините действат чрез инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена, по-специално пептидогликан.
Пептидогликанът е полимер, състоящ се от паралелни вериги от азотни въглехидрати, свързани заедно с напречни връзки.
Цефалоспорините се свързват с трансамидаза, ензимът, участващ в образуването на гореспоменатите напречни връзки. Взаимодействието на цефалоспорин-трансамидаза предотвратява образуването на тези връзки, като по този начин генерира слаби области в структурата на пептидогликана, което води до клетъчен лизис и последваща смърт на бактериалната клетка.
класификация
Цефалоспорините могат да бъдат разделени на четири поколения в зависимост от техния спектър на действие.
Цефалоспорини от първо поколение
Цефалоспорините от първо поколение са предимно активни към:
- Грам-положителни коки;
- Hem-хемолитични стрептококи от група А;
- Стрептококи от група В;
- Streptococcus pneumoniae .
Те не са много ефективни срещу Грам-отрицателни, въпреки че някои щамове могат да бъдат чувствителни.
Цефапирин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил и цефрадин принадлежат към тази категория.
Цефалоспорини от второ поколение
Цефалоспорините от второ поколение са ефективни срещу Грам-положителни бактерии, като бактерии от първо поколение, но са по-ефективни срещу Грам-отрицателни.
Тази категория включва цефамандар, цефоницид, цефуроксим, цефокситин, кафетотен, кафефлор, лоракарбеф и цефпрозил .
Цефалоспорини от трето поколение
Цефалоспорините от трето поколение имат намалена ефикасност срещу стафилококи (грам-положителни бактерии), но имат по-голяма активност срещу грам-отрицателни в сравнение с цефалоспорините от първо и второ поколение.
Тази категория включва цефотаксим, цефтизоксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефиксим, цефтибутен, цефподоксим, цефдинир и цефдиторен .
Четвърто поколение цефалоспорини
Четвърто поколение цефалоспорини имат спектър на действие, много подобен на този на трето поколение цефалоспорини, но те също са активни срещу някои видове ентеробактерии, резистентни към последните.
Cefepima принадлежи към тази категория.
Странични ефекти
Страничните ефекти, които се появяват най-често по време на лечението с цефалоспорини са лека и временна гадене, повръщане и диария. Тези ефекти могат да се дължат на взаимодействието на лекарството с нормалната чревна бактериална флора.
По-рядко може да се появи тежка диария, причинена от псевдомембранозен колит. Този ефект се дължи на инфекция с Clostridium difficile, опортюнистичен анаеробен патоген. Този патоген обикновено се намира в човешката микробиота и неговият растеж се държи под контрол от други бактерии, които са част от самата бактериална флора. Въпреки това, в резултат на антибиотична терапия - особено дългосрочна - бактериите, отговорни за контролирането на растежа на C. difficile, могат да бъдат унищожени; това позволява на патогена да придобие надмощие и му позволява да установи инфекция.
Съобщени са също редки случаи на кръвна дискразия след лечение с цефалоспорини.
И накрая, някои цефалоспорини могат да причинят продължително време на кървене и да стимулират началото на остра непоносимост към алкохола.
Алергични реакции
Цефалоспорините предизвикват алергични реакции по-рядко от пеницилините и могат да се прилагат и при пациенти с анамнеза за леки или забавени алергични реакции към пеницилините.
Въпреки това, при пациенти, които са имали остри и тежки епизоди на непоносимост към пеницилините, употребата на цефалоспорини е противопоказана.
