ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® е лекарство на базата на Ezetimibe

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемия - езетимиб

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA® е полезен при лечение на първична хиперхолестеролемия, включително хетерозиготно семейство, в случай на неуспех на диетата и други не-фармакологични мерки.

Употребата на езетимиб, като фармакологичен терапевтичен избор, трябва да се използва в случай на намалена толерантност или терапевтичен неуспех на статините.

Комбинираната терапия със статин-езетимиб може вместо това да се използва успешно в случай на хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия.

ZETIA® може да се използва в допълнение към диетата при пациенти с хомозиготна фамилна ситостеролемия.

Механизъм за действие ZETIA ® Ezetimibe

Езетимибът, съдържащ се в ZETIA® след перорално приложение, се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и се метаболизира - както в малкия, така и в чернодробната тъкан - в езетимиб-глюкоронид, който запазва биологичната функционалност на лекарството. Чрез ентерохепатален цикъл активната съставка се екскретира през жлъчния път, достигайки отново до червата. Тук, на ниво четка, инхибира транспортера на холестерола (NPC1L1), като всъщност предотвратява поемането на холестерол и естествените стероли, взети с храната.

След период на полуразпад от около 22 часа, и езетимиб и езетимиб-глюкоронид - които представляват над 80% от общата доза на активната съставка - се елиминират предимно чрез урината.

Намаляването на LDL-холестерола, индуцирано от терапията с езетимиб, би било в основата на терапевтичните и превантивни свойства срещу сърдечно-съдови заболявания, въпреки че към днешна дата все още няма надеждни експериментални данни, които да свидетелстват например за ефективността на лекарството за намаляване на атеросклеротичните плаки (много важно рисков фактор).

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

ЕФЕКТИВНОСТ НА EZETIMIBE

Езетимиб, който е влязъл в клиничната практика едва от 2002 г. насам, се оказа особено ефективен при лечението на хиперхолестеролемия. Внимателното проучване на научната литература дава възможност да се наблюдава как само това лекарство може да намали плазмените нива на LDL холестерола с около 18%, триглицеридите с 5% и да повиши HDL холестерола с около 3%. Действието за засилване на ефикасността на статините е много интересно, така че да се увеличи хипохолестеролемичният ефект от около 15 - 20%.

2. ЕФЕКТИВНОСТТА, ОБСЪЖДАНИ ОТ EZETIMIBE В ПРЕВЕНЦИЯТА НА ПАТОЛОГИИТЕ \ t

Въпреки че липидо-понижаващият ефект на езетимиб е добре известен и добре установен, неговият потенциален защитен ефект срещу сърдечно-съдови заболявания все още изглежда неясен. Всъщност изглежда, че езетимиб може да поддържа този защитен ефект само когато се прилага в комбинирана терапия със статини или лекарства, които могат да насърчат по-голямо увеличение на HDL холестерола.

3. СЪЩНОСТТА НА ПЛЕОТРОПНИТЕ ЕФЕКТИ НА EZETIMIBE

Повечето лекарства за понижаване на липидите (като статини, фибрати и др.) Се характеризират с наличие на вторични ефекти, различни от простия липид-понижаващ ефект, които често допринасят значително за намаляване на сърдечносъдовия риск. Езетимибът, за съжаление, изглежда, че се осигурява изключително с хипохолестеролемичен метаболитен ефект, който само по себе си не изглежда в значителна степен да предпазва от сърдечно-съдови заболявания.

Начин на употреба и дозиране

ZETIA® таблетки от 10 mg езетимиб: първоначалното лечение включва прилагане на една таблетка дневно, приемана с вода, независимо от храненето (което не се отразява на нормалните фармакокинетични свойства на активната съставка).

Що се отнася до всички липидопонижаващи терапии, добре е да се започне терапевтичния протокол чрез свързването му с хиполипидна диета и да се избере лекарствена терапия само в случай на неуспех на поведенческо лечение (диета и физическа активност).

Когато се прилага едновременно със статини, може да е необходимо да се коригира дозата на ZETIA®

Предупреждения ZETIA ® Ezetimibe

Преди започване на лечението е препоръчително да се следват здравословни навици и диета с ниско съдържание на мазнини в продължение на поне 12 седмици. Ако получените резултати са незадоволителни и далеч от терапевтичната цел, употребата на лекарството е напълно оправдана.

Преди и по време на лечението със ZETIA ®, особено когато се свързва със статини, кръвните нива на трансаминазите трябва да се проследяват, за да се намали всеки риск от чернодробно заболяване. В същото време е необходимо да се контролират плазмените концентрации на креатин фосфокиназа, за да се намалят патологичните процеси, засягащи скелетния мускул. Следователно, комбинираната терапия трябва да бъде преустановена, ако трансаминазите се увеличат поне 3 пъти от нормалните граници или в случай на повишени плазмени нива на креатин фосфокиназа, придружени от мускулни болки, дифузни миалгии, умора и умора.

ZETIA® трябва да се прилага с особено внимание при намалена бъбречна функция и патологии, засягащи жлъчния мехур и жлъчните пътища (като холелитиаза).

Сред ексципиентите на ZETIA® е лактоза, потенциално отговорна за нежелани реакции на стомашно-чревно ниво при пациенти със синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза и в случаи на дефицит на ензим лактаза.

Въпреки че лекарството не влияе директно на нормалните реактивни и възприемчиви способности на пациента, страничните ефекти като замаяност и световъртеж могат да направят опасно използването на машини или автомобили.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА ZETIA ® Ezetimibe - НЕОБХОДИМО ПРЕДСТАВЯНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Клиничното изпитване по отношение на употребата на езетимиб по време на бременност и кърмене не съществува, докато проучванията при животни не са показали токсични или мутагенни ефекти върху плода. Затова е за предпочитане да се избягва приемането на това лекарство по време на целия период на бременност и последващата фаза на лактация.

Взаимодействия

Липсата на чернодробен метаболизъм, включващ цитохром Р450, позволява на езетимиб значително да намали всички възможни лекарствени взаимодействия, някои от които са потенциално опасни.

В действителност, ezetemibe изглежда не променя фармакокинетичните и функционалните свойства на пероралните антикоагуланти, поддържайки протромбиновото време непроменено.

Съвместната употреба на фибрати, след повишена секреция на холестерол в жлъчката, може да доведе до повишен риск от холелитиаза, което би оправдало спирането на терапията.

Антациди и холестирамин намаляват скоростта на абсорбция на езетемиб, докато циклоспорин значително увеличава експозицията на лекарството; в тези случаи е препоръчително ZETIA ® да се прилага с повишено внимание, ако е необходимо, да се коригира дозата.

Много важно е терапевтичната синергия, наблюдавана при статините, толкова много, че тази комбинирана терапия се прилага с голям успех в обичайната клинична практика.

Противопоказания ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® е противопоказан при чернодробно заболяване или високи стойности на трансаминазите в кръвта, както и при наличие на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

Странични ефекти - Странични ефекти

Въпреки че нежеланите лекарствени реакции изглеждат преходни и клинично незначителни, трябва да се повтори, че честотата им нараства, когато езетимиб се прилага едновременно със статин.

Най-често наблюдаваните нежелани реакции включват главоболие, миалгия, коремна болка, диария и упорита умора, понякога придружени от повишаване на стойностите на трансаминазите в кръвта, особено ако ZETIA се свързва със статини.

Други по-сериозни странични ефекти, като диспнея, миопатии, свръхчувствителност и астения, изглеждат статистически незначителни.