Pelzont

ВНИМАНИЕ: ЛЕКАРСТВЕНИЯТ НИКОГА НЕ СЕ УПРАВЛЯВА

Какво представлява Pelzont?

Pelzont е лекарство, съдържащо две активни вещества: никотинова киселина (известна също като ниацин или витамин В3) и ларопипрант. Лекарството се предлага под формата на таблетки с модифицирано освобождаване. С „модифицирано освобождаване“ се предполага, че двете активни съставки се освобождават от таблетката с различни скорости в продължение на няколко часа.

За какво се използва Pelzont?

Pelzont се използва в допълнение към диетата и физическата активност при пациенти с дислипидемия (прекомерно високи нива на мазнини в кръвта), особено за "смесена смесена дислипидемия" и "първична хиперхолестеролемия". Пациентите със смесена смесена дислипидемия имат високи нива на "активен" холестерол (LDL) и триглицериди (вид мазнина) и ниски нива на "добър" холестерол (HDL) в кръвта. Първична хиперхолестеролемия е състояние, при което концентрацията на холестерол в кръвта е висока. Под "първична" се има предвид, че хиперхолестеролемията няма причина за идентифициране.

Pelzont обикновено се предписва заедно със статин (стандартното лекарство, използвано за намаляване на холестерола), когато ефикасността на статините е недостатъчна. Pelzont се използва самостоятелно само при пациенти, които не могат да приемат статини.

Лекарството се отпуска само по лекарско предписание.

Как да използвате Pelzont?

Началната доза Pelzont е една таблетка веднъж дневно в продължение на четири седмици, след което дозата се увеличава до две таблетки веднъж дневно. Лекарството се приема перорално, заедно с храна, вечер или преди лягане. Таблетките трябва да се поглъщат цели и не трябва да се разделят, счупват, раздробяват или дъвчат.

Употребата на Pelzont не се препоръчва при деца под 18 години поради липса на информация за профила на безопасност и ефикасност на лекарството в тази група. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречни проблеми и не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми.

Как действа Pelzont?

Двете активни съставки на Pelzont, никотинова киселина и ларопипрант, имат различни механизми на действие.

Никотиновата киселина е естествено срещащо се вещество, което се използва в ниски дози като витамин. При по-високи дози, тя намалява нивото на мазнините в кръвта чрез механизъм, който все още не е напълно перфектен

ясен. Веществото за първи път се използва като лекарство, което може да промени концентрацията на мазнини в кръвта в средата на 1950-те години, но използването му е ограничено поради страничните ефекти, особено зачервяване (зачервяване на кожата).

Смята се, че горещите вълни, свързани с никотиновата киселина, зависят от освобождаването от кожните клетки на вещество, наречено "простагландин D2" (PGD2), което разширява (разширява) кръвоносните съдове в кожата. Ларопипрантът блокира рецепторите, към които PGD2 нормално се свързва. Ако рецепторите са блокирани, PGD2 не може да разшири съдовете в кожата и честотата и интензивността на вълните са намалени.

В таблетките Pelzont ларопипрант се намира в един от слоевете. Другият слой съдържа никотинова киселина. Когато пациентът приеме таблетката, ларопипрант се освобождава първо в кръвния поток и блокира PGD2 рецепторите. Никотиновата киселина се отделя по-бавно от другия слой и упражнява действие на лекарство, което променя липидния профил.

Какви проучвания са проведени на Pelzont?

Преди провеждане на проучвания при хора ефектите на Pelzont са изследвани върху експериментални модели.

Pelzont е проучен в четири основни проучвания, проведени при пациенти с хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия.

Две проучвания показват способността на Pelzont да модифицира нивата на мазнини в кръвта. Първото проучване сравнява ефикасността на Pelzont с тази на само никотинова киселина или плацебо (сляпо лечение) за намаляване нивата на LDL холестерол при общо 1 613 пациенти. Проучването също изследва симптомите на зачервяване, като използва специален въпросник.

Второто проучване сравнява комбинацията от Pelzont и симвастатин (статин) с само Pelzont или симвастатин при 1 398 пациенти. Основната мярка за ефективност е промяната в нивата на LDL холестерола в кръвта след 12 седмици.

В третото и четвъртото проучване се наблюдава ефикасността на ларопипрант при намаляване на зачервяването, причинено от никотинова киселина. Те включват общо 2 349 пациенти, приемащи алтернативно Pelzont или никотинова киселина. Вълните са измерени с помощта на въпросника за симптоми на промиване.

Какви ползи от Pelzont са установени в проучванията?

Доказано е, че Pelzont е ефективен за намаляване на нивата на LDL холестерола в кръвта. В първото проучване нивата на LDL холестерол са намалени с 19% при пациентите, приемащи Pelzont, в сравнение с 1% за пациентите, приемащи плацебо. Второто проучване показва, че нивата на LDL холестерола са намалени допълнително, когато Pelzont е приложен заедно със симвастатин (48% намаление) в сравнение с Pelzont самостоятелно (17% редукция) или симвастатин самостоятелно (37% намаление).

Добавянето на ларопипрант към никотинова киселина намалява симптомите на зачервяване, причинени от никотинова киселина. В първото и третото проучване по-малко пациенти, приемащи Pelzont, съобщават за умерено, тежко или екстремно зачервяване в сравнение с пациентите, приемащи само никотинова киселина. В четвъртото проучване са наблюдавани вълни в по-малко дни при пациенти, приемащи Pelzont, отколкото тези, които приемат само никотинова киселина.

Какви са рисковете, свързани с Pelzont?

Най-честите нежелани реакции при Pelzont (наблюдавани при повече от 1 на 10 пациенти) са горещи вълни. За пълния списък на всички наблюдавани при Pelzont нежелани реакции - вижте листовката.

Pelzont е противопоказен за хора, които биха могли да проявят свръхчувствителност (алергични реакции) към никотинова киселина, ларопипрант или някоя от другите съставки. Освен това лекарството не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми, активна стомашна язва или артериално кървене.

Защо Pelzont е одобрен?

Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ползите от Pelzont са по-големи от рисковете при лечението на дислипидемия, особено при пациенти със смесена смесена дислипидемия и при пациенти с първична хиперхолестеролемия. Комитетът препоръчва на Pelzont да бъде издадено разрешение за употреба.