Диазепам

Диазепам е бензодиазепин, който притежава анксиолитични, седативни, антиконвулсивни и мускулно-релаксиращи свойства. Вероятно диазепамът е по-добре познат под търговското наименование Valium®.

Показания

За това, което използвате

Диазепам - химична структура

Диазепам може да се използва за лечение на различни заболявания. Терапевтичните показания могат да варират в зависимост от фармацевтичната форма и, следователно, от избрания метод на приложение.

Орално приложение

Когато се прилага перорално, диазепам е показан за лечение на:

Безпокойство;
напрежение;
Психични или соматични прояви, свързани с тревожен синдром;
Insomnia.

Интравенозно или интрамускулно приложение

В този случай диазепам е показан за лечение на: \ t

Състояния на възбуда;
Моторни възбудителни състояния при параноидно-халюцинаторни клинични картини;
Състояния на епилептична болест;
Сериозни мускулни спазми от централен и периферен произход;
Тетанус.

Ректално приложение

Когато диазепам се прилага ректално, той е показан за лечение на:

конвулсии;
Фебрилни конвулсии при деца;
Като успокоително средство преди провеждане на проучвателни тестове и лечение (напр. Колоноскопия).

Предупреждения

Диазепам трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които са злоупотребили с алкохол и / или наркотици.

Пациентите, които продължават употребата на диазепам, могат да развият толерантност. Това означава, че може да има намаляване на ефектите, предизвикани от самия диазепам.

При прилагане на диазепам при пациенти с кардиореспираторна недостатъчност трябва да се прилага изключително внимание.

Много внимание трябва да се обърне и на приложението на лекарството при пациенти с чернодробни и / или бъбречни заболявания.

Амбулаторните пациенти, на които е даден парентерален диазепам, трябва да бъдат наблюдавани най-малко един час след приема на лекарството и трябва да се изхвърлят само ако са придружени от някого.

Рязкото прекъсване на лечението с диазепам води до симптоми на отнемане, затова се препоръчва постепенно преустановяване на лечението.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с изтощение може да се наложи коригиране на дозата на дадения диазепам.

При пациенти в напреднала възраст и при пациенти, които едновременно използват други успокоителни, съществува повишен риск от падане и последващи фрактури.

Диазепам може да намали способността за шофиране и работа с машини. Следователно тези дейности трябва да се избягват.

Взаимодействия

Депресивният ефект върху централната нервна система, индуциран от диазепам, се увеличава, когато това се прави едновременно с:

Алкохол ;
Антипсихотични лекарства;
Други хипнотични, седативни или анксиолитични лекарства;
Антидепресанти ;
Антиепилептични лекарства;
Анестетици ;
Седативни антихистаминови лекарства.

Асоциацията на диазепам и опиоидни аналгетици може да стимулира увеличаването на еуфорията и психическата зависимост.

Активността на диазепам може да бъде повишена чрез едновременно прилагане на лекарства, като:

Кетоконазол, итраконазол и други противогъбични лекарства с азолна структура;
Циметидин и омепразол, лекарства, използвани за намаляване на секрецията на стомашната киселина;
Флувоксамин и флуоксетин, инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs);
Ритонавир, индинавир и други антивирусни средства;
Изониазид, антитуберкулозно лекарство;
Орални контрацептиви ;
Дисулфирам, лекарство, използвано за лечение на алкохолизъм.

Терапевтичната ефикасност на диазепам може да бъде намалена при едновременно приложение на лекарства, като: \ t

Рифампицин, антибиотик;
Карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал, лекарства, използвани за лечение на епилепсия;
Кортикостероиди .

Едновременната употреба на диазепам и леводопа (лекарство, използвано за лечение на болестта на Паркинсон) води до намаляване на ефектите на леводопа.

Диазепам повишава ефекта на кетамин (анестетик).

Странични ефекти

Диазепам може да предизвика много видове странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се дължи на различната чувствителност на всеки индивид към лекарството. Следователно не се казва, че неблагоприятните ефекти се проявяват всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат след лечение с диазепам.

амнезия

Терапията с диазепам може да предизвика антероградна амнезия.

Развитието на този тип амнезия обикновено се извършва няколко часа след приема на лекарството. Поради това, пациентите - след прием на диазепам - трябва да могат да спят непрекъснато в продължение на поне 8 часа.

Паметта може да бъде компрометирана, ако пациентът се събуди по време на максимална активност на лекарството.

пристрастеност

Диазепам може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Рискът от развитие на зависимост е правопропорционален на дозата на прилаганото лекарство и продължителността на лечението.

Пациентите, които са злоупотребили с алкохол и наркотици, са изложени на по-голям риск от развитие на зависимост.

След като се установи физическа зависимост, рязкото прекъсване на лечението води до симптоми на отнемане. Тези симптоми са:

депресия;
дереализация;
деперсонализация;
Безпокойство;
Объркване;
Нервност;
Безпокойство;
Раздразнителност;
халюцинации;
Епилептични шокове;
Възстановяване на безсъние;
Промени в настроението;
Изпотяване;
Диария;
Главоболие;
Мускулни болки;
Свръхчувствителност и непоносимост към звуци (хиперакузис);
Свръхчувствителност към светлина и физически контакт.

Затова се препоръчва постепенно прекъсване на лечението.

Психични разстройства

Така наречените парадоксални симптоми могат да се появят по време на лечението с диазепам. Тези симптоми са:

Неспокойство и възбуда;
Раздразнителност;
Агресивност;
Гневът;
Разочарование;
халюцинации;
Кошмарите;
Психоза;
Ненормално поведение.

Ако се появят тези симптоми, лечението с диазепам трябва да се преустанови. Парадоксалните реакции се проявяват главно при пациенти в напреднала възраст и деца.

Освен това лекарството може да предизвика афективна бедност, депресия и намалена бдителност.

Нарушения на нервната система

Терапията с диазепам може да причини сънливост, главоболие, тремор, световъртеж, световъртеж, атаксия, дизартрия и нарушени двигателни умения.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с диазепам може да предизвика различни стомашно-чревни нарушения, включително гадене, хиперсаливация, запек или диария и сухота в устата.

Нарушения на очите

Терапията с диазепам може да причини зрителни нарушения, като замъглено виждане, диплопия (двойно виждане) и нистагъм (т.е. бързо движение на очната ябълка, което се причинява от спазъм на съответните мускули).

Сърдечно-съдови заболявания

Лечението с диазепам може да причини хипотония, сърдечна недостатъчност, промени в сърдечната честота и спиране на сърцето.

Освен това, когато диазепам се прилага ректално, той може да причини кардиореспираторна депресия.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Терапията с диазепам може да причини инконтиненция или задържане на урина.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с диазепам може да предизвика промени в нивата на чернодробните ензими в кръвния поток и да повиши жълтеницата.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Терапията с диазепам може да предизвика кожни обриви, обриви и сърбеж.

Промяна на диагностичните тестове

Лечението с диазепам може да предизвика повишаване на нивата на алкална фосфатаза и трансаминази в кръвта.

Нарушения и състояния, свързани с мястото на приложение

Когато диазепам се прилага интравенозно, той може да се появи:

Дразнене на мястото на инжектиране;
Локално подуване;
Венозна тромбоза;
Флебит.

Освен това, понякога може да се появи хълцане и съдови промени могат да настъпят много рядко.

Когато обаче диазепам се прилага интрамускулно, може да се появи местна болка, придружена от еритем на мястото на инжектиране.

свръх доза

Обикновено предозирането на диазепам не трябва да бъде рисковано за живота на пациентите, освен ако едновременно не са приемани други лекарства, способни да депресират централната нервна система, лекарства или алкохол.

Симптоми, които могат да възникнат след предозиране на лекарството, са:

Сънливост;
атаксия;
дизартрия;
нистагъм
арефлексия;
апнея;
Хипотонията;
Кардиореспираторна депресия;
Кома.

В случай на предозиране на пероралния диазепам, ако пациентът е в съзнание, трябва да се предизвика повръщане в рамките на един час след приема на лекарството. Ако пациентът, от друга страна, е в безсъзнание, трябва да се извърши стомашна промивка. Дори прилагането на активен въглен може да бъде полезно.

Ако е необходимо, може да се приложи бензодиазепинов антагонист, флумазенил .

Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, незабавно се свържете с лекар и се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Диазепамът осъществява своето действие чрез стимулиране на GABAergic системата, това е системата на у-аминобутанова киселина, която е основният инхибиторен невротрансмитер на мозъка.

GABA осъществява своите биологични функции чрез свързване с неговите специфични рецептори: GABA-A, GABA-B и GABA-C.

Специфично място на свързване на бензодиазепини присъства в GABA-A рецептора.

Диазепам - защото е бензодиазепин - се свързва с този специфичен сайт и активира рецептора, като по този начин насърчава каскадата от инхибиторни сигнали, индуцирани от GABA.

Указания за употреба - Дозировка

Както е споменато по-горе, диазепам е достъпен за орално, ректално, интравенозно и интрамускулно приложение.

За перорално приложение, диазепам се предлага под формата на таблетки, капсули или капки за перорално приложение.

За ректално приложение обаче, той е наличен като разтвор.

Дозировката на диазепам трябва да бъде определена от лекар на индивидуална основа. Дозата на приложеното лекарство варира в зависимост от вида и тежестта на патологията, която ще се лекува, и от избрания начин на приложение. Във всеки случай продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка.

Обикновено използваните дози на диазепам са показани по-долу.

Орално приложение

Дозата на диазепам, която се прилага рутинно при възрастни пациенти, е 2-5 mg веднъж или два пъти дневно.

При пациенти в старческа възраст обичайната доза от лекарството е 2 mg два пъти дневно.

Оралните капки се прилагат при деца. Обичайната доза за деца до 3 години е 1-6 mg медикаменти на ден. При деца на възраст между 4 и 12 години дозата е 4-12 mg диазепам на ден.

При хоспитализирани пациенти с тревожност обичайната доза на диазепам е 10-20 mg от лекарството, дадено три пъти дневно.

Интрамускулно или интравенозно приложение

Дозите на прилаганото лекарство варират в зависимост от патологията, която ще се лекува:

Състояния на разбъркване : обичайната доза е 10-20 mg диазепам три пъти дневно, докато острите симптоми изчезнат;
Антиепилептичен статус : началната доза на диазепам е 10-20 mg интравенозно; следните дози са 20 mg от лекарството, които се прилагат интравенозно или интрамускулно;
Мускулни спазми : обичайно използваната доза диазепам е 10 mg, прилагана еднократно или двукратно интрамускулно;
Тетанус : Дозата на диазепам, която обикновено се прилага, е 10 mg интравенозно. Тази доза е в състояние да анулира спастичното състояние, предизвикано от тетанус за период от около 8 часа.

Ректално приложение

При възрастни и деца над три години, обичайната доза на диазепам е 10 mg.

При деца на възраст до три години и при пациенти в напреднала възраст и пациенти с изтощена доза, редовно прилаганата доза диазепам е 5 mg.

Бременност и кърмене

Диазепам не трябва да се прилага през първия триместър на бременността.

Ако поради абсолютна необходимост диазепам се прилага през последните периоди на бременност или по време на раждането, може да предизвика следните нежелани реакции при плода или новороденото:

Нередности в сърдечната честота на плода;
Хипотермията;
хипотония;
Респираторна депресия;
Възможност за развитие на физическа зависимост и симптоми на абстиненция в постнаталния период.

Тъй като диазепам се екскретира в кърмата, майките, които приемат лекарството, не трябва да кърмят.