Тадалафил е инхибитор на фосфодиестераза тип 5, който се използва за лечение на еректилна дисфункция.
След големия успех на силденафил (Viagra®) при лечение на еректилна дисфункция, други фармацевтични компании също започнаха да търсят фосфоестераза тип 5 инхибитори.
История на откриването на тадалафил
Молекулата на тадалафил е открита от тогавашната фармацевтична компания Glaxo Wellcome (сега GlaxoSmithKline) в сътрудничество с биотехнологичната компания ICOS Corporation, която започна през август 1991 г. с цел разработване на нови лекарства. Така, през 1993 г. биотехнологичната компания ICOS Corporation започва изследването на ново съединение, наречено IC351, което проявява инхибиторни свойства към фосфодиестераза тип 5; дори ако изследователите не са търсили лекарство за лечение на еректилна дисфункция в съединение IC351, те все пак са разпознали потенциален лекарствен кандидат в това съединение.
През 1994 г. изследователите на ICOS Corporation поискаха и получиха патент за съединение IC351, което е структурно различно от другите инхибитори на фосфодиестераза тип 5; накрая, през 1995 г. започва първата фаза на клиничните изпитвания. Въпреки че фармацевтичната компания Glaxo Wellcome и корпорацията ICOS имаха споразумение да разделят печалбите от продажбата на наркотици, т.е. 50/50, Glaxo Wellcome през 1996 г. остави това споразумение да изтече, заявявайки, че наркотиците, които развиват те не бяха част от маркетинговата програма на дома. Корпорацията ICOS, вместо това, продължи развитието на тадалафил, а през 1997 г. започна втората фаза на клиничните проучвания, проведена на пациенти, страдащи от еректилна дисфункция, последвана от третата фаза на клиничните изпитвания, която е много важна фаза предостави всички необходими доказателства, за да поиска от Администрацията по храните и лекарствата да одобри и разреши търговията с тадалафил за лечение на еректилна дисфункция. Така на 21 ноември 2003 г. FDA дава разрешение за пускане на пазара на тадалафил.
За да се развие и в крайна сметка да се търгува с тадалафил, през 1998 г. ICOS Corporation. в сътрудничество с фармацевтичната компания Eli Lilly and Company. основава Lilly ICOS, LLC, компания за "съвместно предприятие". Така през 2003 г. Lilly ICOS LLC започва да продава тадалафил под регистрираното наименование на Cialis® първо в САЩ и след това в Европа.
През 2007 г. фармацевтичната компания Eli Lilly and Company закупи корпорацията ICOS за 2, 3 млрд. Долара и след като сложи край на всички операции на корпорацията ICOS, сложи край на Lilly ICOS LLC, освобождавайки повечето от служителите на ICOS Corporation. Само сто служители от биологичната секция на ICOS са спасени от уволнение, което е закупено от друга фармацевтична компания.
Любопитството за търговското наименование на тадалафил, Сиалис, е, че в Съединените щати този термин също е фамилно име на хора, така че след комерсиализацията на тадалафил много хора, наречени Сиалис, написаха някои протестни бележки на Ели Лили и компания, твърдейки, че компанията промени името на лекарството; компанията отказала, като казала, че името на Сиалис няма нищо общо с фамилията на тези хора.
През май 2009 г. тадалафил е одобрен в Съединените щати за лечение на белодробна хипертония, докато в други страни процесът на оценка на тадалафил за това медицинско приложение все още не е приключил. Няколко месеца преди да бъде одобрен тадалафил в Съединените щати, през ноември 2008 г. фармацевтичната компания Eli Lilly and Company продаде правата за маркетинг на тадалафил в Съединените щати с цел лечение на белодробна артериална хипертония при друга компания, наречена United Therapeutics, за сумата от 150 милиона долара. През октомври 2011 г. обаче Администрацията по храните и лекарствата одобри използването на тадалафил в САЩ за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ).
Механизъм за действие
Също така тадалафил, както и другите инхибитори на фосфодиестераза тип 5, се нуждае от сексуална стимулация, за да функционира. Физиологичният механизъм, отговорен за процеса на ерекция на пениса, включва отделянето на определено количество азотен оксид (NO, молекулен 'вестител') в кавернозното тяло на пениса по време на сексуална стимулация.
Малко преди FDA одобри пускането на пазара на тадалафил през май 2002 г., Lilly ICOS представи на Американското дружество на уролозите клинично проучване, което показва, че полуживотът на тадалафил е приблизително 17, 5 часа, полуживотът е много по-дълъг от други инхибитори на фосфодиестераза тип 5. Същото проучване потвърждава, че продължителността на ефекта на тадалафил е дори по-дълъг от неговия полуживот, надхвърлящ дори 36 часа. Благодарение на такава продължителна продължителност на действието на наркотиците, тадалафил (Cialis) взе прякора на „хапчето за уикенда“.
Дори тадалафил (Cialis) е завладял всички интернет страници, повечето от които предлагат много прост начин да вземете лекарството, дори да предложите да изпратите лекарството в дома на съответния клиент. Много хора се изкушават да получат тадалафил чрез интернет, прелъстени от очевидно ниските цени и желанието да решат проблема си, без да отидат при лекаря, като по този начин заобикалят възможността да изложат проблема на лекуващия лекар; това очевидно е абсолютно погрешно поведение, защото лекарят е незаменим при оценката на проблема, който може да бъде от различно естество и да направи използването на Cialis безполезен или дори опасен. Освен това, хората на възраст или които имат сърдечно-съдово заболяване трябва да преминат през строга медицинска оценка, за да се уверят, че прилагането на тадалафил не води до сериозни нежелани ефекти или не влияе на клиничната картина на пациента.
