бифосфонати

всеобщност

Бисфосфонатите - известни също като бис-фосфонати или дифосфонати - са клас лекарства, широко използвани за противодействие на загубата на костна минерална плътност.

Тези лекарства дължат името си на наличието на две фосфонатни групи, в химичната структура, която характеризира целия клас лекарства.

От химическа гледна точка обаче бисфосфонатите могат да се разглеждат като производни на пирофосфат (химична структура: Р2О7 4-), в която кислородът, който свързва двата фосфорни атома е заменен с въглероден атом, по такъв начин, че този вид връзка да не може да се хидролизира.

Сред основните бифосфонати, които все още се използват в терапията, ние споменаваме: алендронова киселина (Alendros®, Fosamax®), етидронова киселина (Etidron®), клодронова киселина (Clody®), ризедронова киселина (Optinate®, Actonel). ®), памидронова киселина (Aredia®) и золедронова киселина (Zometa®).

Терапевтични показания

Както бе споменато, бифосфонатите са активни съставки, чието използване се използва за противодействие на загубата на костна минерална плътност. Следователно, употребата на тези лекарства е показана в следните случаи:

Превенция и лечение на остеопороза, както при жени, така и при мъже (остеопорозата при мъжете е по-рядка от остеопорозата при жените);
Хиперкалциемия ;
Болест на Paget (бисфосфонатите са лекарства на избор за лечение на това заболяване);
Други заболявания, които могат да доведат до загуба на минерална плътност на костите (както се случва, например, при хиперпаратироидизъм или литични костни метастази).

Механизъм за действие

Въпреки че точните молекулярни механизми, чрез които бифосфонатите са способни да противодействат на загубата на костна минерална плътност, все още не са точно идентифицирани, тези лекарства - веднъж приети, перорално или парентерално, се абсорбират и отлагане върху кристалите на хидроксилапатита, присъстващи в местата на резорбция на костния матрикс. Веднъж депозирани на това ниво, бифосфонатите взаимодействат с остеокластите (клетките, отговорни за костната резорбция), като инхибират тяхната пролиферация, съкращават средния им живот и намаляват тяхната активност.

Благодарение на този начин на действие бифосфонатите могат да ограничат процесите на костна резорбция, благоприятствайки - макар и непряко - действието на остеобластите, което по този начин може да доведе до добре минерализирана костна тъкан.

Странични ефекти

Страничните ефекти, индуцирани от бифосфонатите, и интензивността, с която те се появяват, могат да варират от пациент до пациент, както в зависимост от активната съставка, която е решена да се използва, така и в зависимост от чувствителността на всеки индивид към същото лекарство.

Въпреки това, сред основните странични ефекти, общи за повечето от активните съставки, принадлежащи към бисфосфонатния клас, припомняме:

Гадене;
Коремна болка;
Диария;
Езофагит .
Остеонекроза на челюстта (показана преди всичко за интравенозно приложение с висока доза, използвана за лечение на някои видове рак).

Последният страничен ефект може да възникне, когато бифосфонатите се приемат перорално с малки количества вода. Поради тази причина бисфосфонатите трябва да се приемат сутрин веднага след събуждане, с достатъчно количество вода, за да се избегне дразнене и ерозия на езофагея (приблизително 200-250 ml вода). След това пациентът трябва да стои изправен поне тридесет минути и да избягва приема на други течности или храна, за да се осигури оптимална абсорбция на лекарството.

Други нежелани реакции, които могат да възникнат след прием на бифосфонати (както перорално, така и парентерално) са:

Възпаление на окото и / или конюнктивата;
Асимптоматична или симптоматична хипокалцемия (последната обаче е по-рядка форма);
Леко повишаване на нивата на трансаминазите в кръвта;
Алергични реакции при чувствителни индивиди.

Взаимодействия с други лекарства

Обикновено не се препоръчва едновременната употреба на бифосфонати и антиациди или калциеви добавки, тъй като те могат да повлияят отрицателно на абсорбцията на бифосфонати.

Ако обаче е необходимо да се приемат горепосочените лекарства, те трябва да се прилагат най-малко тридесет минути след приема на бифосфонати.

В допълнение, едновременният прием на бифосфонати и НСПВС обикновено не се препоръчва, тъй като съществува по-голям риск от развитие на стомашно-чревни увреждания.