всеобщност
Венлафаксин е активна съставка, използвана при лечението на депресивни разстройства и тревожни състояния .
Следователно, тази молекула е способна да проявява антидепресивно и анксиолитично действие, главно като функция на дозата, приложена на пациента.
По-подробно, венлафаксин е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин . Инхибиторното действие се упражнява чрез инхибиране на активността на носителите, отговорни за повторното активиране на невротрансмитерите, споменати по-горе (съответно, SerT и NET).
Венлафаксин е представен на американския пазар през 1993 г. от фармацевтичната компания Wyeth (по-късно придобита от Pfizer) под търговското наименование "Efexor". В Италия датата на първото разрешение за търговия с този лекарствен продукт на базата на венлафаксин датира от 1998 г. \ t
Примери на лекарствени продукти, съдържащи Венлафаксин
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Терапевтични показания
Кога е показана употребата на Венлафаксин?
Приложението на венлафаксин е показано:
- При лечение на епизоди на голяма депресия;
- За предотвратяване на рецидиви на епизоди на голяма депресия;
- При лечение на тревожни разстройства, като:
- Генерализирано тревожно разстройство;
- Социално тревожно разстройство;
- Панически разстройства (пристъпи на паника), със или без агорафобия.
Предупреждения
Предупреждения и предпазни мерки при употребата на Венлафаксин
Преди да приемете лекарствени продукти на базата на венлафаксин, е необходимо да информирате Вашия лекар, ако се намирате в едно или повече от следните състояния:
- Вие се лекувате с лекарства, които могат да повишат серотонинергичното предаване и / или могат да променят сърдечния ритъм (за да знаете какви са те, вижте следващата глава "Фармакологични взаимодействия");
- Страдате от сърдечно заболяване (включително промени в сърдечния ритъм), хипертония или други нарушения на съдовата система ;
- Един страда или е страдал в миналото от хипонатриемия ;
- Има тенденция за развитие на кървене и / или лечение с лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (като например, антикоагуланти);
- Един страда или човек има история на конвулсивна криза ;
- Той е засегнат от очни заболявания като глаукома;
- Има история на агресивно поведение ;
- Има фамилна анамнеза за мания или биполярно разстройство .
Знаете ли, че ...
Приемът на венлафаксин може да доведе до промени в нивата на кръвната захар, затова пациентите с диабет може да се нуждаят от коригиране на дозите на антидиабетната терапия, на които са подложени.
Самоубийствени мисли
Пациенти с психични разстройства, като тревожност и особено депресия, са изложени на повишен риск от суицидни мисли и / или суицидни поведения и повишен риск от самонараняване . Тъй като ефектът на венлафаксин не е незабавен, но се развива няколко седмици, може да е полезно да се проследяват пациентите, докато тревожната или депресивна симптоматика се подобри. Същите пациенти могат да потърсят помощ, като говорят с лекаря или техните близки.
Употреба при деца и юноши.
Венлафаксин не трябва да се дава на деца и юноши под 18-годишна възраст. Обаче, окончателното решение винаги принадлежи на лекаря след внимателна оценка на пациента.
забележки
Венлафаксин може да повлияе способността за шофиране и работа с машини . Следователно, тези дейности не трябва да се извършват по време на лечение с това активно вещество.
Фармакологични взаимодействия
Взаимодействия между венлафаксин и други лекарства
Поради опасните и понякога фатални лекарствени взаимодействия, венлафаксин не трябва да се приема в комбинация с лекарства, които повишават серотонинергичното предаване, като:
- Лекарства за инхибитори на моноаминооксидазата (IMAO);
- Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs);
- Триптани, лекарства, използвани за лечение на мигрена;
- Трициклични антидепресанти (TCA);
- Антипсихотици ;
- Трамадол и други опиоидни аналгетици ;
- Лекарствени продукти на основата на триптофан ;
- Лекарства на база декстрометорфан ;
- Лекарствени продукти на основата на метадон ;
- Продукти на базата на метиленово синьо
- Препарати на базата на жълт кантарион (или хиперикум), растение с антидепресантни свойства.
Освен това, преди да приемете венлафаксин е необходимо да информирате Вашия лекар, ако приемате лекарства, които могат да променят сърдечния ритъм, които са антиаритмични, някои видове антихистамини, някои видове антибиотици (като макролиди и хинолони) и някои видове антипсихотици.,
И накрая, трябва да помним, че приемът на азолни противогъбични средства, антивирусни препарати и метопролол също може да повлияе на активността на венлафаксин.
Ако приемате едно или повече от горепосочените лекарства, трябва да уведомите Вашия лекар преди започване на лечението с венлафаксин.
Въпреки това, Вашият лекар трябва също да бъде информиран, ако приемате - или наскоро сте наемани - лекарства или вещества от всякакъв друг вид, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание (SOP), лекарства без рецепта (OTC), билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.
Странични ефекти
Странични ефекти, причинени от приема на Венлафаксин
Венлафаксин може да предизвика нежелани реакции като всяко друго лекарство. Тези ефекти обаче не се проявяват еднакво и се измерват във всички индивиди. В действителност, не всички пациенти изпитват странични ефекти или ги проявяват по същия начин, защото всеки човек реагира различно на приложението на лекарството.
По-долу, обаче, са основните странични ефекти, които могат да се появят по време на лечението с венлафаксин (за по-подробна информация препоръчваме да прочетете листовката на лекарствения продукт, предписан от Вашия лекар).
Психични разстройства
Страничните ефекти, които венлафаксин може да предизвика на психично ниво, са много и се състоят от:
- Объркване;
- деперсонализация;
- Нервност;
- Безсъние;
- Намаляване на либидото и аноргазмията;
- Халюцинации и дереализация;
- Mania.
Освен това в някои случаи може да се прояви и всмукване и агресия.
Нарушения на нервната система
Терапията с венлафаксин може също да доведе до появата на нарушения на нервната система, като:
- Главоболие;
- виене на свят;
- Сънливост;
- Трусове;
- Хипертония;
- парестезии;
- миоклонус;
- Психомоторно безпокойство;
- Нарушения на баланса;
- промяна на вкуса;
- синкоп;
- Конвулсии.
Сърдечно-съдови нарушения
Лечението с венлафаксин може да предизвика палпитации, тахикардия, вазодилатация, хипотония и ортостатична хипотония.
Нарушения на очите
Терапията с венлафаксин може също да предизвика различни проблеми на очното ниво, което води до странични ефекти като замъглено зрение, нарушения на настаняването и мидриаза. В редки случаи, активната съставка може да благоприятства появата на глаукома със затворен ъгъл.
Стомашно-чревни нарушения
По време на лечението с венлафаксин могат да възникнат следните нежелани реакции на храносмилателната система:
- Сухота в устата (този страничен ефект увеличава риска от развитие на зъбен кариес, поради което се препоръчва да се поддържа точна хигиена на устната кухина);
- Гадене и / или повръщане;
- Диария или запек;
- Стомашно-чревно кървене.
Нарушения на пикочните пътища
Терапията с венлафаксин може да причини появата на дизурия и инконтиненция или задържане на урина.
Други странични ефекти
Други нежелани реакции, които могат да възникнат при лечение с венлафаксин, са: \ t
- Сериозни алергични реакции при чувствителни лица, ангиоедем и синдром на Stevens-Johnson;
- Реакции на фоточувствителност;
- Hyponatremia;
- алопеция;
- Намаляване на апетита;
- Тинитус и световъртеж;
- Хиперхидроза и нощно изпотяване;
- Промени в чернодробната функция;
- Менорагия или метророгия;
- Преждевременна еякулация или еректилна дисфункция;
- Умора и умора;
- Повишаване на телесното тегло и холестеролемия.
Серотонинергичен синдром
Подобно на много други инхибитори на обратното захващане на серотонин, венлафаксин може потенциално да доведе до серотонинов синдром или серотониново отравяне . Рискът от развитие на този синдром - характеризиращ се с излишък на централна серотонинергична активност - се увеличава, ако въпросното активно вещество се прилага в комбинация с други лекарства, способни да повишат серотониновия сигнал.
Серотонинергичен синдром може да възникне при леки, умерени или тежки форми и симптомите, които го характеризират, обикновено се появяват много бързо.
По отношение на леката форма пациентът може да прояви:
- тахикардия;
- тръпки;
- Повишено изпотяване;
- Главоболие;
- мидриаза;
- Трусове;
- мускулни спазми;
- спазми;
- Осветени отражения.
В случай на умерена интоксикация, обаче, те могат да възникнат:
- Акцентиране на чревни шумове (borborigmi);
- Диария;
- Артериална хипертония;
- Треска.
И накрая, когато синдромът се проявява в тежка форма, има забележимо увеличение на сърдечната честота и кръвното налягане. Пациентът може също да влезе в състояние на шок с температури на тялото над 40 ° С. Освен това, може да възникне рабдомиолиза (разкъсване на клетките на скелетните мускули и тяхното освобождаване в кръвния поток), гърчове и бъбречна недостатъчност.
Симптоми на въздържание
Прекъсването на терапията на базата на венлафаксин, особено ако е внезапно, може да доведе до поява на симптоми на отнемане, които се състоят от:
- виене на свят;
- парестезии;
- Нарушения на съня;
- астения;
- Безпокойство;
- възбуда;
- Гадене и / или повръщане;
- Трусове;
- Главоболие.
Като цяло, тези симптоми се проявяват в лека форма и са самоограничаващи се, но при някои пациенти те могат да се появят и в тежка форма.
свръх доза
В случай на предозиране на венлафаксин, повръщане, тахикардия или брадикардия, могат да се появят хипотония, гърчове и промени в съзнанието. В най-тежките случаи може да се случи и смърт.
Следователно, ако се погълнат прекомерни дози венлафаксин, трябва незабавно да се потърси медицинска помощ или да се отиде до най-близката спешна помощна стая, съдържаща опаковката на лекарството.
Механизъм за действие
Как действа Venlafaxine?
Венлафаксин е селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин и норадреналин (NSRI), два невротрансмитера, чийто дефицит е отговорен за появата на психични разстройства като депресия (моноаминергична хипотеза). От друга страна, появата на тревожни разстройства е свързана главно с дефицит на серотонин, а не на норепинефрин.
Въпреки това, както венлафаксин, така и основният продукт на неговия метаболизъм - О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) - са в състояние да взаимодействат с транспортерите, отговорни за обратното поемане на серотонин и норадреналин - съответно, SerT и NET - които затрудняват тяхната активност., Благодарение на този механизъм на действие, гореспоменатите невротрансмитери остават в синаптичното пространство за по-дълъг период от време с последващо увеличаване на серотонинергичните и норадренергичните предавания и подобряването на симптоматиката на психичните разстройства, за които е посочено употребата на лекарството.
забележки
Венлафаксин не инхибира транспортерите на серотонин и норадреналин в еднаква степен, но има по-голям афинитет за SerT (серотонинов транспортер).
Не е изненадващо, че при относително ниски дози - до 150 mg на ден - въпросната активна съставка действа главно като селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин, докато при по-високи дози може да инхибира обратното поемане на норадреналин.
Начин на употреба и дозировка
Как да приемате Венлафаксин
Венлафаксин се предлага във фармацевтични състави, подходящи за перорално приложение, като таблетки, таблетки с удължено освобождаване, капсули, твърди капсули с контролирано освобождаване и перорален разтвор.
Таблетките и капсулите трябва да се поглъщат цели с помощта на глътка вода; докато пероралният разтвор трябва предварително да се разреди във вода. Лекарството трябва да се приема по едно и също време всеки ден, за предпочитане сутрин или вечер.
забележки
Венлафаксин трябва да се приема на пълен стомах . Освен това, имайте предвид, че по време на терапията с тази активна съставка консумацията на алкохол трябва да се избягва .
Дозировката на венлафаксин, която се прилага на всеки пациент, трябва да бъде установена от лекар на строго индивидуална основа. Обичайната начална доза обаче е 37, 5-75 mg активно вещество дневно. След това лекарят постепенно ще увеличи количеството на лекарството, което трябва да се прилага, докато не се достигне оптималната доза, за да се контролират симптомите на пациента.
Обикновено максимално постижимата доза за лечение на депресивни разстройства е 375 mg венлафаксин на ден; докато за лечение на тревожни разстройства максималната дневна доза е 225 mg.
В никакъв случай лечението не трябва да бъде преустановено без изрично посочване на лекаря.
Бременност и кърмене
Може ли Венлафаксин да се приема по време на бременност и кърмене?
Употребата на венлафаксин по време на бременност увеличава риска от персистираща белодробна хипертония при новороденото, сериозно състояние, което се появява в рамките на 24 часа след раждането на бебето. Ето защо, преди да приемате лекарствени продукти, съдържащи венлафаксин, трябва да информирате Вашия лекар за Вашата бременност. Тази здравна цифра ще установи - след внимателна оценка на връзката между възможните рискове за плода / новороденото и очакваните ползи за майката - ако венлафаксин може или не може да бъде приет от бременна жена.
По отношение на кърмещите майки, венлафаксин се екскретира в кърмата . Ето защо, преди да приемете тази активна съставка, е необходимо да информирате Вашия лекар, ако кърмите. Също така в този случай последният ще реши дали майката може да продължи да кърми или дали трябва да спре кърменето, за да вземе венлафаксин.
Противопоказания
Когато Venlafaxine не трябва да се използва
Употребата на лекарствени продукти на базата на венлафаксин е противопоказана: \ t
- В случай на известна свръхчувствителност към венлафаксин и / или към едно или повече от помощните вещества, съдържащи се в лекарствения продукт, който трябва да се вземе;
- При пациенти на терапия - или при пациенти, приемали по-малко от 14 дни - инхибитори на моноаминооксидазата (използвани за лечение на депресивни нарушения и Паркинсонова болест) или други лекарства, способни да увеличат серотонинергичното предаване .
