индометацин

всеобщност

Индометацинът е нестероидно противовъзпалително лекарство (NSAID), принадлежащо към семейството на производни на оцетната киселина.

Индометацин - в допълнение към неговата противовъзпалителна активност - има изразена антипиретична активност (той е по-силен от аспирин и парацетамол) и също толкова силна аналгетична активност.

Ибупрофен - химична структура

Предлага се в различни фармацевтични състави, подходящи за орално, ректално, очно и парентерално приложение.

Примери за медицински специалитети, съдържащи индометацин

Difmetre ® (в комбинация с кофеин и прохлорперазин).
Indom Collirio ®
Indoxen®
Liometacen ®

Показания

За това, което използвате

Употребата на индометацин е показана за симптоматично лечение на възпаление и болка, причинени от заболявания като:

Нарушения на опорно-двигателния апарат;
Ревматоиден артрит;
Остеоартритът;
Трябва да.

В допълнение, индометацин, даден чрез очен път, е показан при лечението на болезнени и възпалителни състояния (на неинфекциозна основа) на предния сегмент на окото, по-специално след операция на катаракта.

Предупреждения

При започване на лечение с индометацин може да се появят главоболие, замаяност и замаяност. Честотата на тези странични ефекти може да бъде намалена чрез започване на лечението с ниски дози от лекарството, които след това постепенно ще се увеличават.

Индометацин може да причини язва, перфорация и / или стомашно-чревно кървене. Поради това, ако се появят някакви стомашно-чревни симптоми, препоръчително е да уведомите незабавно Вашия лекар. Пациентите в напреднала възраст и тези, които са претърпели тежки стомашно-чревни нарушения в миналото, представляват по-голям риск от появата на гореспоменатите странични ефекти.

Ако лекарят прецени за необходимо, той може да реши да предпише терапия на базата на гастропротективни лекарства едновременно с лечение с индометацин.

Индометацин може да увеличи риска от инфаркт или инсулт, особено ако се използва във високи дози и за дълги периоди. За това е много важно никога да не се превишават препоръчваните дози лекарства.

Тъй като са докладвани случаи на промени в ретината и роговични отлагания, трябва да се проведат подходящи очни проверки при пациенти, подложени на продължителна терапия с индометацин.

Ако по време на лечение с индометацин възникне някакъв вид алергична реакция, лечението с лекарството трябва да се спре незабавно и лекарят трябва да бъде незабавно уведомен.

Освен това, преди започване на лечението с индометацин, е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако страдате - или сте страдали в миналото - от заболявания като астма, улцерозен колит, болест на Crohn, чернодробни, бъбречни и / или сърдечни заболявания.

Взаимодействия

Индометацинът може да противодейства на натриуретичния ефект на фуроземид (диуретик).

Индометацин - подобно на други НСПВС - повишава ефекта на антикоагулантите и тромбоцитните агенти .

Едновременното приложение на индометацин и кортикостероиди води до повишен риск от стомашно-чревни язви или кръвоизливи.

Индометацин може да намали терапевтичната ефикасност на антихипертензивни лекарства (като АСЕ инхибитори и ангиотензин II антагонисти). Освен това, едновременната употреба на индометацин и тези лекарства при пациенти с предшестващо бъбречно увреждане може да доведе до допълнително влошаване на горната функционалност.

И накрая, преди да започнете лечение с индометацин, трябва да информирате Вашия лекар, ако вече приемате някакви лекарства, като:

Калцитонин ;
Пробенецид ;
SSRI (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин);
Проглумид ;
Сулфонамиди ;
Zidovudine ;
Пентоксифилин ;
Други НСПВС .

Във всеки случай, обаче, е добре да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства, които са на борсата, и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Индометацинът може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечение с индометацин.

Стомашно-чревни нарушения

По време на терапията с индометацин може да настъпи следното:

Гадене;
Повръщане;
Диария или запек;
Метеоризъм;
Диспепсия;
Коремна болка;
Melena;
хематемеза;
Улцерация, перфорация и / или стомашно-чревно кървене;
Влошаване на язвения колит и болестта на Crohn при пациенти, които са засегнати.

Алергични реакции

Индометацин може да предизвика алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да възникнат под формата на:

ангиоедем;
уртикария;
Сърбеж;
обриви;
Синдром на Stevens-Johnson;
Токсична епидермална некролиза;
Падане на косата;
Внезапна диспнея;
Астмата.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Лечението с индометацин може да причини: \ t

левкопения;
тромбоцитопения;
Апластична анемия;
Хемолитична анемия;
Porpora.

Нарушения на очите

Терапията с индометацин може да причини:

Избледняване на зрението;
Орбитална и периорбитална болка;
Роговични отлагания;
Промени в ретината.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с индометацин може да предизвика хепатит и жълтеница.

Сърдечно-съдови заболявания

Терапията с индометацин може да стимулира началото на:

Миокарден инфаркт;
Ход;
Сърдечна недостатъчност;
Хипертония.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечение с индометацин са: \ t

Главоболие;
Виене на свят;
синкоп;
Объркване и зашеметяване;
депресия;
кръвотечение от носа;
Бъбречна недостатъчност;
Хематурия и / или глюкозурия;
Умора.

Странични ефекти, дължащи се на очно приложение на индометацин

След употреба на капки за очи на базата на индометацин, може да настъпи следното:

Очно изгаряне;
Чувство на топлина;
Конюнктивална зачервяване;
Светлината чувствителност.

свръх доза

Понастоящем няма известни случаи на предозиране поради употребата на индометацин за очна употреба.

При прекомерен прием на перорален, ректален или парентерален индометацин могат да се появят стомашно-чревни симптоми. Лечението е само симптоматично и поддържащо.

Във всеки случай, ако подозирате предозиране с индометацин, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар или да отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Индометацинът осъществява своята противовъзпалителна, аналгетична и антипиретична активност чрез инхибиране на активността на циклооксигеназата (или СОХ).

Циклооксигеназата е ензим, известен с три различни изоформи: COX-1, COX-2 и COX-3.

COX-1 е конститутивна изоформа, нормално присъстваща в клетките и участваща в механизмите на клетъчната хомеостаза.

COX-2, от друга страна, е индуцируема изоформа, която се продуцира от активирани възпалителни клетки (възпалителни цитокини). Задачата на тези ензими е да превърнат арахидоновата киселина в простагландини, простациклини и тромбоксани.

Простагландините участват във възпалителни и болезнени процеси (по-специално PGG2 и PGH2) и предизвикват повишаване на телесната температура, т.е. те предизвикват треска (по-специално, PGE).

Ето защо, чрез инхибиране на СОХ-2, индометацин възпрепятства образуването на простагландини, отговорни за треска, възпаление и болка.

Трябва да се отбележи обаче, че индометацинът не е селективен по отношение на СОХ-2, следователно, той е способен също да инхибира СОХ-1. Последното инхибиране е отговорно за някои от типичните странични ефекти на всички неселективни НСПВС.

Указания за употреба - Дозировка

Индометацин е наличен за:

Перорално приложение под формата на твърди капсули.
Ректално приложение под формата на супозитории.
Парентерално приложение под формата на прах и разтворител за инжекционен разтвор.
Очно приложение под формата на капки за очи.

По-долу са дадени някои индикации за дозите индометацин, които обикновено се използват в терапията. Въпреки че по време на лечението с лекарството е необходимо винаги да се спазват инструкциите, дадени от лекаря, както по отношение на количеството индометацин, което трябва да се вземе, така и по отношение на продължителността на същото лечение.

Орално и ректално приложение

Когато индометацин се прилага перорално или ректално, препоръчва се лечението да започне с доза от 75 mg на ден. Дозата може постепенно да се увеличава до 100-200 mg индометацин дневно.

Парентерално приложение

Парентералният индометацин може да се прилага само в болница от специализиран персонал. Обичайната доза е 25-50 mg, която се прилага интравенозно.

Очно приложение

Капки за очи на основата на индометацин се използват главно за лечение на възпаление на предния сегмент на окото след операция на катаракта. Дозировката на лекарството трябва да бъде определена от лекар на индивидуална основа.

Бременност и кърмене

По време на първия и втория триместър на бременността, индометацин трябва да се използва само ако лекарят прецени, че е абсолютно необходимо.

През третото тримесечие на бременността, обаче, употребата на лекарството е противопоказана поради потенциалната вреда, която може да причини на плода (кардиопулмонална токсичност, бъбречна дисфункция и продължително време на кървене) и на майката (инхибиране на маточните контракции, водещи до забавяне или продължително раждане и увеличено време на кървене).

Тъй като няма достатъчно данни за безопасността на употребата на индометацин от кърмещи майки, употребата на лекарството в тази категория пациенти не се препоръчва.

Противопоказания

Употребата на индометацин е противопоказана в следните случаи: \ t

При пациенти с известна свръхчувствителност към същия индометацин или други НСПВС;
При пациенти, които са имали алергични реакции след салицилати (като ацетилсалицилова киселина);
При пациенти, които страдат или са страдали от стомашно-чревна язва;
При пациенти, страдащи от тежка сърдечна недостатъчност;
При пациенти, подложени на интензивна диуретична терапия;
При пациенти, предразположени към развитие на кръвоизливи;
При пациенти с епилепсия;
При пациенти, страдащи от паркинсонизъм;
По време на бременност;
По време на кърмене.

Освен това, употребата на перорален, ректален или парентерален индометацин е противопоказана при деца и юноши под 14-годишна възраст, докато употребата на индометацин по очен път е противопоказана при деца под 3-годишна възраст. възраст.