ZESTRIL ® лизиноприл

ZESTRIL ® е лекарство на базата на лизиноприл

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - АСЕ инхибитори не са свързани

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания за употреба ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® се използва както при монотерапия, така и в комбинирана терапия, при лечение на артериална хипертония.

ZESTRIL ® се използва също за лечение на симптоматична сърдечна недостатъчност и при краткосрочно лечение (за около 6 седмици) на хемодинамично стабилни пациенти след инфаркт.

Подобно на други АСЕ инхибитори, ZESTRIL ® се използва и при лечение на някои диабетни усложнения като диабетна нефропатия и хипертония.

Механизъм за действие ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ®, приложен орално, позволява абсорбирането на активната му съставка лизиноприл на стомашно-чревно ниво. Максималният пик на плазмата обаче се записва само 7 часа след приема му. Както времето, необходимо за достигане на максималните концентрации в кръвта, така и бионаличността на активната съставка са подложени на огромна интер-индивидуална вариабилност, като по този начин се определя скромна вариабилност на терапевтичната ефикасност.

Антихипертензивният ефект на лизиноприл изглежда се свързва предимно с неговото инхибиторно действие върху ензима на конверсия на ангиотензин I, който се проявява като намаляване на нивата на ангиотензин II и последващото намаляване както на свиването на фиброцелуларите на съдовата гладка мускулатура, така и концентрацията на алдостерон в кръвта, и двата фактора, отговорни за повишаване на кръвното налягане. Въпреки че споменатото по-горе действие изглежда е най-подкрепената, възникващите хипотези оценяват способността на АСЕ инхибиторите да инхибират ензима киназа II, отговорна за разграждането на брадикинин, молекула с вазодилаторна активност. Този механизъм може да оправдае терапевтичната ефикасност на тези молекули и при лечението на хипертония с нисък ренин.

Освен това, няколко проучвания показват, че лизиноприл може да предотврати разпространението на сърдечносъдови заболявания, намаляване на заболеваемостта и смъртността, като същевременно осигурява защитна роля срещу усложненията на диабетното заболяване, по-специално микроалбуминурия.

След приключване на действието му, като полуживотът се изчислява приблизително на 12 1/2 часа, лизиноприл се екскретира непроменен през урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЛИЗИНОПРИЛ В МЕТАБОЛНИТЕ СИНДРОМ

Като се има предвид наличието на биологични ефекти, различни от антихипертензивно действие, беше решено да се тества лекарството лизиноприл в лечението на комплексно заболяване като метаболитен синдром, патология, характеризираща се с хипертония, нарушена глюкоза на гладно, променен липидемичен профил, наднормено тегло и затлъстяване, всички неизбежно се свързват с висок сърдечно-съдов риск. Прилагането на монотерапия с лизиноприл за около 12 седмици гарантира не само значителен спад на кръвното налягане, но и решаващо подобрение на метаболизма на глюкозата, което води до намаляване на постпрандиалната гликемия и инсулинемия.

2. ЕФЕКТИВНОСТ НА ЛИЗИНОПРИЛ В КОНТРОЛА НА МИКРОАЛБУМИНУРИЯТА

Известно е, че лизиноприл е особено ефективно лекарство при лечение на артериална хипертония, като осигурява средно понижение на кръвното налягане от около 15/18 mmHg за 4/8 седмици от лечението. Въпросното изследване, обаче, също оценява друга активност, а именно способността да се противодейства на микроалбуминурията, свързана с хипертония. За разлика от други антихипертензивни лекарства с подобна терапевтична ефективност, лизиноприл може значително да намали микроалбуминурията при пациенти с хипертония.

3. ЛИЗИНОПРИЛ В СВЪРЗАНА ТЕРАПИЯ

Проучването COSMOS показва как прилагането на лизиноприл в комбинирана терапия с бета-блокери може да бъде по-ефективно от монотерапията за намаляване на кръвното налягане и отчитане на систоличното и диастоличното кръвно налягане в нормалните граници. Резултатите, получени също от клиничната практика, показват поносимост на комбинираното лечение, равна на тази, наблюдавана при терапия с едно лекарство.

Начин на употреба и дозиране

ZESTRIL ® 5/10/20 mg таблетки безводен лизиноприл:

за лечение на артериална хипертония първоначалната доза трябва да бъде формулирана от лекаря въз основа на тежестта на заболяването, мишената и възможното едновременно прилагане на други антихипертензивни лекарства, такива като диуретици. Обикновено, началната доза е включена в диапазона от 5/10 mg на ден, но се удвоява през втората / четвъртата седмица в поддържащата фаза. Във всеки случай, приемът на ZESTRIL трябва да бъде ограничен веднъж на ден по едно и също време.
за лечение на сърдечна недостатъчност обикновено прилагаме приложение на ZESTRIL® в синергия с други лекарства, действащи върху сърдечно-съдовата система, като диуретици, дигиталис или бета-блокери. Правилната комбинация, следователно относителната доза, трябва да бъде установена от лекаря в зависимост от степента на заболяването.
за лечение на усложнения от диабет, обикновено се препоръчва да се прилагат 20 mg на ден от ZESTRIL, постоянно да се следи нивата на налягане;
лечението на миокарден инфаркт обикновено е болнична терапия, която като такава е подходящо установена след внимателна оценка на сърдечната и съдовата функция.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА ЗЕСТРИЛ ® ЛИСИНОПРИЛ - НЕОБХОДИМ ПРЕЗПИС И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения ZESTRIL ® Лизиноприл

Приложението на ZESTRIL®, особено в началната фаза на лечение, може да бъде свързано със симптоматична и преходна хипотония, която е много по-често при пациенти с нарушена сърдечна функция, хиповолемия или с диуретици и антихипертензивни лекарства. В този случай дозата трябва да се преразгледа и нивата на кръвното налягане да се проследяват непрекъснато.

При пациентите в старческа възраст и при всички случаи на намалена бъбречна функция трябва да се поддържа същата предпазливост при правилната дозировка, при която при бъбречното елиминиране на лизиноприл може да има вариации в нормалната фармакокинетика, с повишаване на биологичните ефекти на принципа. активен.

Освен това, в определени категории пациенти в риск (засегнати от стеноза на бъбречната артерия, имуносупресия, бъбречна недостатъчност) е препоръчително да се извърши мониторинг на нивата на азотемия, креатинина и броя на кръвните гранулоцити.

Допълнителни предпазни мерки биха били необходими, ако се използват от пациенти, подложени на съпътстваща терапия с калий-съхраняващи диуретици или калиеви соли и хипогликемични лекарства, за които трябва да се проследяват съответно концентрациите на калий и глюкоза в кръвта.

Терапията с АСЕ инхибитори може да бъде свързана и с лицевия ангиоедем, с последващи затруднения с дишането; при такива обстоятелства следва да се предвиди незабавно спиране на лекарството и прилагане на необходимите практики за избягване на задушаване. Този страничен ефект изглежда статистически по-често при пациенти с африканска етническа принадлежност, при които терапевтичната ефикасност на АСЕ инхибиторите е значително намалена.

Лечението с антихипертензивни лекарства като цяло, и по-специално с АСЕ инхибитори, може да доведе до намаляване на възприемчивия и реактивен капацитет на пациента, което прави шофирането и използването на машини опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на ZESTRIL ® е силно противопоказана по време на бременност, предвид наличието на многобройни проучвания, показващи тератогенното и фетотоксично действие на ACE инхибиторите.

Ако се приема по време на периода на кърмене, трябва да се преустанови, като се има предвид неонаталния токсичен потенциал на тази фармацевтична категория.

Взаимодействия

ZESTRIL®, подобно на други АСЕ инхибитори, може да взаимодейства с редица активни съставки, като последващо изменение на нормалната терапевтична ефикасност. По-точно, антихипертензивният ефект на лизиноприл може да бъде засилен от едновременното прилагане на различни видове антихипертензивни лекарства, трициклични антидепресанти, антипсихотици, анестетици и диуретици.

В допълнение към антихипертензивния ефект, калий-съхраняващите диуретици могат значително да повишат концентрацията на този елемент в кръвта, увеличавайки риска за здравето на пациента.

Антихипертензивният ефект, от друга страна, може да бъде намален от едновременното приложение на нестероидни противовъзпалителни средства.

Няколко проучвания показват, че ZESTRIL ® може да поддържа функцията на хипогликемични лекарства, причинявайки значителни и потенциално опасни гликемични капки, ако не е предвидено правилно.

Противопоказания ZESTRIL ® Лизиноприл

ZESTRIL ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти, в случай на наследствен ангиоедем или свързан с предишни фармакологични лечения с ACE инхибитори, в случай на тежко увреждане на бъбречната функция и в периода на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Изглежда, че ZESTRIL ® се понася добре от повечето пациенти, въпреки че нежеланите лекарствени реакции са описани в литературата. Като цяло, най-честите нежелани реакции са също преходни и клинично незначителни; те включват: замаяност, главоболие, хипотония, суха кашлица, диария и повръщане. Към тях се прибавят и други нежелани ефекти от голямо значение, но определено по-редки, като нарушена бъбречна функция, кожен обрив, еритема и ангиоедем (в случаи на свръхчувствителност), ринит, промени в сърдечносъдовата функция, хипогликемия, неутропения и хиперкалиемия.,