Биотрансформация и ксенобиотици

Подобно на лекарствата, вътре в организма и ксенобиотиците преминават през процеси на биотрансформация, които имат за цел да ги направят по-водоразтворими и да улеснят тяхното елиминиране.

Следвайки различните процеси на биотрансформация, управлявани от множество ензими (Фаза 1 и Фаза 2) и тяхната активация, ксенобиотиците могат да имат различни съдби:

• екскретира се като такава (например етилов етер);
• екскретиран неактивен;
• екскретирани все още активни (като антрахинонови глюкозиди или антрахинони);
• трансформирани в токсични или силно токсични съединения;

Някои примери за биотрансформация вече са направени.

Ароматните амини след въвеждането на -ОН групи на азот водят до карциногенни метаболити в черния дроб.

Анилинът, отново чрез въвеждане на ОН-групи в аминогрупата, образува хидрокси-третирани продукти, които трансформират желязото от хемоглобина от Fe2 + до Fe3 +, което води до мета-хемоглобин. Мета-хемоглобинът е молекула, която не е много подобна на кислорода, така че транспортирането му е трудно. Освен това, мета-хемоглобиновата молекула има тенденция да се утаи в нивото на бъбречните тубули, причинявайки сериозно бъбречно заболяване.

ПАВ с ТХДД (диоксини), ПХБ и бензофурани са всички съединения, известни като "фармакометаболитни дросели", поради което ускоряват фармакометаболичното действие на нивото на цитохром Р450, увеличавайки метаболизма на тези вещества, които имат сериозен ефект върху генна транскрипция.

Говори се за биоактивация, когато първоначалната токсичност няма достатъчен афинитет към целевото място, така че се трансформира в много подобен метаболит.