CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® е лекарство на основата на лерканидипин хидрохлорид.

Терапевтична група: Калциев антагонист с предимно съдов ефект.

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® е лекарство, предназначено за лечение на лека или умерена есенциална хипертония.

Механизъм на действие CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® представлява активната съставка lercanidipine, молекула, принадлежаща към семейството на дихидропиридин. Това вещество се абсорбира бързо и изцяло в червата и се транспортира в кръвта, където достига максимален пик между втория и третия час. Терапевтичното действие на лерканидипин се дължи главно на S-енантиомера, способен да свързва и блокира а1 рецепторните субединици на калциевите канали на бавен тип, инхибирайки входящия поток от този елемент и по този начин предотвратявайки свиването на фибро-клетките на гладките мускули. Поради това антихипертензивният ефект се дължи на прецизно действие на активната съставка върху артериоларните мускулни клетки, което позволява значително намаляване на периферното съдово съпротивление (вазодилатиращ ефект).

Лерканидипинът се характеризира с бавно и продължително действие, гарантирано от постоянството на нивото на клетъчните мембрани, в края на което след около 24 часа се метаболизира от чернодробни цитохроми и елиминира в равни части чрез фекалии и урина.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ВЪЗМОЖНА ПРЕВЕНТИВНА РОЛЯ НА ЛЕРКАНИДИПИНА

Въпреки че все още е в in vitro експериментална фаза, изглежда, че лерканидипин е в състояние да предотврати пролиферацията и диференциацията на гладките артериоларни мускулни клетки. Този специфичен капацитет може не само да поддържа антихипертензивния ефект, упражняван от мускулното релаксиращо действие, но и да намалява удебеляването на съдовете, което е отговорно за влошаването на хемодинамичните свойства.

2. ФУТБОЛЕН ФУТБОЛ И ПЕРИФЕРНА ЕДЕМА: предимствата на лерканидипин

Изглежда лерканидипинът е сред най-безопасните калциеви антагонисти с дихидропиридинова структура, използвана в момента в клиничната практика. Важно проучване на мета-анализ показва, че честотата на периферните отоци и последващото спиране на лекарствената терапия е значително намалена при пациенти, лекувани с лерканидипин, в сравнение с други калциеви антагонисти.

3. ЕФЕКТИВНОСТ НА КОМБИНИРАНАТА ТЕРАПИЯ В ЛЕЧЕНИЕТО НА ХИПЕРТЕНЗИЯ \ t

Прилагането на калциеви антагонисти и инхибитори на ренин-ангиотензиновата система изглежда е една от най-обещаващите лекарствени комбинации при лечение на хипертония. Някои проучвания изглежда са съгласни за по-голямата ефикасност и безопасност на комбинираната терапия в сравнение с монотерапията с едно от двете лекарства, дори при хипертонични пациенти с метаболитни и органични усложнения. Въпреки това, ефикасността на синергията между лерканидипин и еналаприл в превенцията на сърдечносъдови събития остава да бъде изяснена.

Начин на употреба и дозиране

CARDIOVASC ® 10 mg таблетки лерканидипин: за лечение на есенциална лека до умерена хипертония се препоръчва по една таблетка дневно. При внимателно медицинско наблюдение, дневната доза може да бъде увеличена до 2 таблетки, ако след две седмици терапия не са постигнати задоволителни спадания на налягането.

Приемът трябва да се извърши най-много 15 минути преди хранене, тъй като количеството и вида на погълнатите хранителни вещества могат да променят нормалния фармакокинетичен профил на CARDIOVASC ®

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - НЕОБХОДИМО ЗАПИС И КОНТРОЛ НА СОБСТВЕНИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

Преди и по време на приложението на CARDIOVASC ® трябва да се извърши внимателно проследяване на артериалното налягане, за да се определи правилно терапевтичния план и дозата му.

Може да се наложи намаляване на терапевтичната доза при пациенти с хепатопатии, при които намалената функционалност на цитохромните ензими може да доведе до намаляване на активирането на лерканидипин с последващо засилване на терапевтичните ефекти. Същият аргумент е естествено възпроизводим за приема на лекарства и молекули, способни да взаимодействат с цитохром CYP 3A4 активността.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с бъбречна недостатъчност, камерна дисфункция, сърдечна исхемия и дисфункция на синусовия предсърден възел.

CARDIOVASC ® има лактоза като помощно вещество, което може да бъде опасно при пациенти с лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза.

Някои симптоми, свързани с лечението с CARDIOVASC ®, като замаяност, главоболие, астения и сънливост, макар и рядко, могат да намалят възприемчивия и реактивен капацитет на пациента, което прави шофирането на автомобила и използването на машини опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Въпреки наличието на експериментални проучвания, проведени върху животни, които показват липсата на тератогенни и мутагенни ефекти на лерканидипин върху плода, фетални малформации, забавяне на растежа, наблюдавано за други активни вещества от същата терапевтична категория и сходна химична структура, и липсата на клинични проучвания при хора показва, че употребата на CARDIOVASC ® трябва да се избягва по време на бременността.

Противопоказанията обхващат и периода на кърмене, като се има предвид възможното отделяне на лекарството в кърмата с ефекти, които не са проучени или предсказуеми.

Взаимодействия

Както е известно, цитохромните чернодробни ензими, отговорни за метаболизма на лерканидипин, са силно чувствителни към инхибиращото и индуциращо действие на различни лекарства и молекули, поради което CARDIOVASC ® може да взаимодейства с:

Бета блокери с чернодробен метаболизъм (метопрол), фенитоин, астемизол, амиодарон и други CYP3A4 индуктори, с последващо повишаване на активността на този ензим и относително намаляване на плазмените нива и биологична ефикасност на лерканидипин;
CYP3A4 инхибитори, като сок от грейпфрут и циклоспорин, с повишена бионаличност на лерканидипин и потенциране на терапевтичните ефекти.

И в двата случая може да се наложи коригиране на дозата, за да се намалят потенциалните странични ефекти.

Освен това, антихипертензивният ефект на CARDIOVASC ® може да бъде засилен при едновременно приложение на антихипертензивни лекарства и алкохол.

Противопоказания CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® е противопоказан при свръхчувствителност към някой от неговите компоненти, чернодробно заболяване и тежко бъбречно заболяване, застойна сърдечна недостатъчност, ангина пекторис и скорошен сърдечен инфаркт. Противопоказания неизбежно се простират и при жените по време на бременност и кърмене, или по време на детеродна възраст при липса на защитна контрацептивна терапия.

Странични ефекти - Странични ефекти

Счита се, че прилагането на CARDIOVASC ® се понася добре, като честотата на нежеланите реакции не надвишава 2%. Сред най-честите ефекти са световъртеж, периферни отоци, тахикардия, сърцебиене и главоболие. Напротив, изглежда, че клинично значимите симптоми са редки, като съдови, нервни, кожни и стомашно-чревни нарушения.

Гореспоменатите ефекти могат да бъдат по-чести - и също така придружени от сериозни усложнения, като увеличаване на епизодите на ангина и инфаркт на миокарда - в определени групи пациенти в риск.