Имипраминът

Имипрамин (известен също като мелипрамин) е дибензоазепинов антидепресант, принадлежащ към трицикличния антидепресант (ТСА) клас.

Имипрамин - химична структура

Имипрамин е открит през 1950 г. от швейцарския психиатър Роналд Кун и става прародител на ТСА.

Показания

За това, което използвате

Употребата на имипрамин е показана за лечение на: \ t

Голямо депресивно разстройство;
Депресивна фаза на маниакално-депресивна психоза;
Реактивна депресия;
Маскирана депресия;
Депресия по време на шизофренична психоза;
Инволютивна депресия;
Тежка депресия при неврологични заболявания или други органични заболявания;
Нощна енуреза (неволно изпускане на урина през нощта).

Предупреждения

Депресията е заболяване, което увеличава риска от суицидни мисли, самоунищожително поведение и самоубийство. След приемането на имипрамин може да отнеме известно време, преди лекарството да извърши фармакологичното си действие. Поради това, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани, докато се получи значително подобрение в депресивното състояние.

Имипрамин не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст.

При прилагане на имипрамин при пациенти със съществуващо сърдечно-съдово заболяване, особено при пациенти със сърдечно-съдова недостатъчност, трябва да се подхожда с повишено внимание.

Прилагането на имипрамин при хора с епилепсия - или с припадъци - трябва да се извършва само под строго лекарско наблюдение.

Имипрамин може да предизвика повишаване на психотичните състояния при пациенти с шизофрения.

В началото на лечението с имипрамин при пациенти, страдащи от пристъпи на паника, може да настъпи интензификация на тревожност; този парадоксален ефект обаче изчезва с продължаването на терапията.

Трябва да се обърне внимание на приложението на имипрамин при пациенти с анамнеза за глаукома или повишено вътреочно налягане.

Трябва да се обърне специално внимание при прилагането на имипрамин при пациенти с чернодробни, бъбречни и / или надбъбречни тумори, тъй като може да възникне хипертонична криза.

Много внимание трябва да се обърне на приема на имипрамин при пациенти с хипертиреоиди или такива, приемащи хормони на щитовидната жлеза, тъй като може да има влошаване на сърдечните странични ефекти, предизвикани от имипрамин.

По време на приложението на имипрамин е добре да се извършват редовни проверки на кръвната картина, по-специално на белите кръвни клетки.

Внезапното прекъсване на лечението с имипрамин трябва да се избягва поради нежелани ефекти, които могат да възникнат.

Взаимодействия

Едновременното приложение на имипрамин с други антидепресанти като инхибитори на моноаминооксидазата ( IMAO ) трябва да се избягва поради сериозните странични ефекти, които могат да възникнат.

Едновременното приложение на имипрамин и селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин може да доведе до повишени странични ефекти. По-специално, едновременната употреба на имипрамин и флуоксетин или флувоксамин може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на имипрамин с последващо повишаване на нежеланите ефекти.

Имипрамин може да повиши депресивното действие върху централната нервна система на седативни, хипнотични, анксиолитични и анестетични лекарства.

Имипрамин може да повиши активността на антикоагулантните лекарства.

Токсичността на имипрамин към окото, пикочния мехур, червата и централната нервна система може да бъде повишена при едновременно приложение на фенотиазини (група антипсихотични и антихистаминови лекарства), антихистамини и атропин .

Едновременното приложение на имипрамин и симпатикомиметични лекарства може да доведе до повишаване на сърдечносъдовите странични ефекти, предизвикани от имипрамин.

Едновременното приложение на имипрамин и L-допа (лекарство, използвано за лечение на Паркинсонова болест) може да повиши риска от аритмии и хипотония.

Имипрамин не трябва да се прилага едновременно с антиаритмични лекарствени продукти от тип хинидин, тъй като те могат да намалят неговата ефикасност.

Циметидин (лекарство, използвано за лечение на стомашна язва) може да повиши плазмената концентрация на имипрамин, така че в случай на едновременно приложение е необходимо да се намали приложената доза антидепресант.

Странични ефекти

Имипрамин може да предизвика различни странични ефекти, някои дори сериозни. Все пак, всеки индивид реагира различно на терапията въз основа на чувствителността, която има към лекарството. Следователно, не е сигурно, че видът на страничните ефекти и интензивността, с която се появяват, са еднакви при всички пациенти.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат след лечение с имипрамин.

Промени в кръвта и функцията на костния мозък

Въпреки че е рядка нежелана реакция, имипрамин може да причини депресия на костния мозък (миелосупресия) и следователно - намаляване на производството на кръвни клетки.

По-специално, може да настъпи левкопения (т.е. намаляване на белите кръвни клетки в кръвта, водещо до повишена чувствителност към контракция на инфекцията) и тромбоцитопения (т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта, с повишен риск от анормално кървене и / или кървене).,

Освен това, имипрамин може да предизвика лилаво . Този термин се отнася до набор от патологии, характеризиращи се с появата на малки петна по кожата, органите и лигавиците. Тези петна са следствие от счупването на малки кръвоносни съдове.

Нарушения на метаболизма и храненето

Терапията с имипрамин може да доведе до увеличаване на теглото, но също така може да насърчи появата на анорексия.

Нарушения на ендокринната система

Лечението с имипрамин може да причини синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Психични разстройства

Имипрамин може да предизвика различни психични разстройства, включително:

Неспокойство и възбуда;
еуфория;
Delirium;
халюцинации;
Мания;
Объркване;
Безпокойство;
хипомания;
Нарушения на съня;
Дезориентация.

По-рядко, имипрамин може да предизвика агресивно поведение, суицидна идеация и / или поведение.

Нарушения на нервната система

Лечението с имипрамин може да предизвика тремор, замаяност, главоболие, сънливост, седация и парестезия. Освен това, имипрамин може да предизвика конвулсии, миоклония (краткотрайно и неволно свиване на мускул или група от мускули), екстрапирамидни симптоми (напр. Паркинсоноподобни симптоми) и речеви нарушения.

Нарушения на очите

Терапията с имипрамин може да причини замъглено виждане, намалено скъсване, мидриаза (дилатация на зеницата) и - макар и рядко - да стимулира появата на глаукома.

Сърдечни нарушения

Имипрамин може да причини синусова тахикардия, аномалии на електрокардиограмата, аритмии, нарушения на проводимостта на сърдечния импулс, сърцебиене, сърдечна недостатъчност, аритмия и камерна тахикардия, камерна фибрилация и инфаркт на миокарда.

Съдови нарушения

Лечението с имипрамин може да предизвика горещи вълни, вазоспазъм и повишено кръвно налягане. Лекарството може също така да предизвика ортостатична хипотония, което е внезапно понижаване на кръвното налягане при преместване от разширена или седнала позиция в изправено положение.

Стомашно-чревни нарушения

След прием на имипрамин може да възникне гадене, повръщане, диария, сухота в устата или запек. По-рядко, имипрамин може да стимулира появата на абдоминален дискомфорт, паралитичен илеус и язва на езика.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с имипрамин може да причини абнормни тестове за чернодробна функция и в някои случаи може да предизвика хепатит с или без жълтеница.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Имипрамин може да причини хиперхидроза (прекомерна секреция на пот), сърбеж, реакции на фоточувствителност, алопеция и хиперпигментация на кожата.

Спрете симптомите

След внезапното прекратяване на лечението с имипрамин могат да се появят т.нар. Симптоми на прекъсване. Основните симптоми, които могат да възникнат, са гадене, повръщане, коремна болка, диария, безсъние, тревожност, нервност и главоболие.

Други странични ефекти

Имипрамин може да предизвика и други странични ефекти, включително:

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Промени в гликемичния процент;
Загуба на тегло;
Шум в ушите (т.е. слухово разстройство, характеризиращо се с шумове, като бръмчене, шумолене, свистене и др.);
Инсулт (много рядко);
Нарушения на уринирането и задържане на урина;
Хипертрофия на млечната жлеза;
Галакторея, т.е. анормална секреция на мляко при жени, които не кърмят;
Промени в либидото;
Умората;
астения;
едем
Треска.

свръх доза

Няма специфичен антидот в случай на предозиране на имипрамин, така че лечението е само симптоматично.

Симптомите в резултат на предозиране на лекарството се състоят от обостряне на страничните ефекти, особено тези, които засягат сърдечно-съдовата система и нервната система.

Ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, трябва незабавно да се свържете с лекар и да отидете в болница. Може да е полезно да се предизвика повръщане и стомашна промивка.

Механизъм за действие

Имипрамин е трицикличен антидепресант, който инхибира обратното поемане на норадреналин (NA) и - по-мек - също инхибира обратното захващане на серотонин (5-НТ).

По-специално, имипрамин пречи на свързването на NA и 5-HT с носителите, отговорни за тяхното повторно поглъщане в рамките на пресинаптичния нервен край (NET за норадреналин и SERT за серотонин).

Постоянността на норепинефрин и серотонин в синаптичното пространство за продължително време причинява по-голямо взаимодействие с техните рецептори, поставени при терминиране на постсинаптичния нерв. Повишеното рецепторно взаимодействие на NA и 5-НТ води до повишаване на норадренергичния и серотонинергичния сигнал; това увеличение благоприятства подобряването на депресивната патология.

Указания за употреба - Дозировка

Imipramine се предлага за перорално приложение под формата на таблетки, които трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.

Дозировката на имипрамин трябва да бъде установена от лекаря въз основа на вида на заболяването, което ще се лекува, и трябва да бъде адаптирано към пациента въз основа на състоянието му и клиничната картина.

Следват обикновено използваните дози.

Депресивни разстройства

За лечение на депресивни нарушения при възрастни, обичайната доза е 25 mg имипрамин, която се прилага 2-3 пъти дневно. Максималната доза на лекарството, което може да се прилага, е 200-300 mg / ден.

При пациенти в напреднала възраст обаче началната доза е 10 mg имипрамин дневно, която може да бъде увеличена до 30-50 mg / ден.

Нощна енуреза

За лечение на нощна енуреза дозировката на имипрамин варира от 25 mg до 75 mg лекарства дневно, в зависимост от възрастта на пациента.

Бременност и кърмене

Прилагането на имипрамин при бременни жени - както установени, така и предполагаеми - трябва да се избягва.

Тъй като имипрамин се екскретира в кърмата, кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.

Противопоказания

Употребата на имипрамин е противопоказана в следните случаи: \ t

Известна свръхчувствителност към имипрамин или други трициклични антидепресанти, принадлежащи към групата на дибензоазепин;
При съвременна терапия с IMAO;
При пациенти с глаукома;
При пациенти с предшестващи стомашно-чревни или генитално-пикочни нарушения;
При пациенти с чернодробно заболяване;
При пациенти с предшестващо сърдечно-съдово заболяване;
По време на бременност и по време на кърмене;
При деца и юноши на възраст под 18 години.