PROVERA ® - медроксипрогестерон

PROVERA G ® е лекарство на базата на медроксипрогестеронов ацетат

Терапевтична група: прогестин

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания PROVERA ® - медроксипрогестерон

PROVERA G ® е показан при лечението на нарушения в женската генитална сфера като по-малко функционална метрорагия и вторична аменорея.

Приемът на прогестогени като PROVERA G® също е полезен по време на хормонална заместителна терапия с естроген, за да се намали пролиферативната стимулация на ендометриума и свързаното с това увеличение на риска от ендометриални карциноми.

Механизъм на действие PROVERA ® - медроксипрогестерон

Медроксипрогестеронът, съдържащ се в PROVERA G®, е прогестиново производно, известно със своите специфични фармакокинетични характеристики.

Всъщност, този хормон се характеризира с дълъг полуживот, който позволява поддържането на концентрации на прогестогенна кръв в продължение на 20-30 часа, значително удължаване на времето на приложение в сравнение с прогестерона и намаляване на използваните дози.

От фармакодинамична гледна точка, вместо медроксипрогестерона, както и въздействащ върху ендометриума, стимулиращ клетъчното репрограмиране, полезен за осигуряване на прехода от пролиферативната към секретната фаза, необходим за получаване и подхранване на ембриона, е налице лека андрогенна активност, отговорна за положителното \ t тест andi-допинг.

Особеностите на този хормон не се ограничават единствено до фармакокинетичния аспект, но те продължават и от гледна точка на селективността на действието, спестявайки хипофизата от контрола с отрицателна обратна връзка, типична за прогестерона, като по този начин се поддържат непроменени концентрациите на гонодатропин и процесите на фоликулогенеза и овогени.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

1. МЕДРОССИПРОГЕСТЕРОННИ И КАРДОВОСКАЛНИ ПАТОЛОГИИ

Интересно проучване, показващо как прилагането на медроксипрогестеронов ацетат за повече от 2 години може да допринесе за промяна на холестеролемия и липидемичен профил, значително увеличавайки сърдечносъдовия риск.

2. МЕДРОССИПРОГЕСТЕРОН И КОСТЕН ЗДРАВЕ

Особено полемично проучване, което показва как прилагането на медроксипрогестерон при жени на възраст между 25 и 40 години може да доведе до намаляване на костната минерална плътност, за щастие обратимо след прекратяване на терапията.

3. МЕДРОССИПРОГЕСТЕРОННА И КЛЕТКОВА ТРАНСФОРМАЦИЯ

Въпреки че сред страничните ефекти на медроксипрогестерона и прогестерона като цяло са тези, свързани с нервната система като депресия, проучванията показват, че приложението на този хормон непосредствено след бременността не изглежда да предразполага към развитието на следродилна депресия.

Начин на употреба и дозиране

PROVERA G® филмирани таблетки от 5 - 10 mg медроксипрогестерон:

обикновено приложението на 5-10 mg медроксипрогестерон на ден, по време на лутеиновата фаза на менструалния цикъл, е ефективно и за лечение на функционална менометрорагия и вторична аменорея.

Във всеки случай терапевтичната схема и правилната доза трябва задължително да бъдат определени от лекаря след внимателна клинично-медицинска оценка.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ PROVERA ® - медроксипрогестерон

Както при всички прогестогени, приемането на PROVERA G® трябва да се предшества от внимателен медицински преглед, за да се оцени истинската терапевтична нужда и възможното наличие на състояния, несъвместими с приложението на медроксипрогестерон.

По-точно, пациентите, страдащи от аномалии на чернодробната функция, бъбречна недостатъчност, астма, диабет, лупус, психични разстройства, порфирия и холестаза, трябва внимателно да бъдат следвани от техния лекар, за да се избегне появата на неприятни нежелани реакции.

Следователно непрекъснатото медицинско наблюдение е важно както за свеждане до минимум на риска от странични ефекти, така и за поддържане на висока терапевтична ефикасност; в тази връзка е важно следователно лекарят да информира пациента за потенциални нежелани реакции, особено за дългосрочни, така че да може бързо да разпознае първите признаци и в сътрудничество с лекаря си в крайна сметка да реши спирането на терапията.

В случая на PROVERA G ®, който се прилага в комбинация с естрогенна терапия, също така ще е необходимо да се оценят взаимодействията, противопоказанията, предупрежденията и страничните ефекти на хормонозаместителната терапия на базата на естроген.

PROVERA G ® съдържа лактоза, така че приемът му може да предизвика появата на повече или по-малко сериозни нежелани реакции при пациенти с ензим лактазен дефицит, малабсорбция на диглюкоза / галактоза и непоносимост към лактоза.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Приемът на перорален мероксипрогестерон по време на бременността не се препоръчва предвид наличието в литературата на данни, които показват странични ефекти върху плода.

PROVERA G ® също е противопоказан по време на кърмене поради способността на активната съставка да премине през филтъра на гърдата и да се концентрира в кърмата.

Взаимодействия

Въпреки че медроксипрогестеронът се различава значително от фармакокинетичната гледна точка от прогестерона, той също се метаболизира от цитохром р450 чернодробни ензими.

Поради тази причина трябва да се има предвид, че едновременната употреба на активни съставки, способни да модулират активността на гореспоменатите ензими, може да определи значителни фармакокинетични вариации на медроксипрогестерона, което прави терапевтичната му ефективност непредсказуема.

PROVERA ® Противопоказания - Медроксипрогестерон

PROVERA G ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, в случай на вагинални кръвоизливи с неизвестен произход, рак на гърдата или зависими от естроген-прогестин тумори, промени в чернодробната функция и тромбоемболични процеси, които са в ход или преди.

Странични ефекти - Странични ефекти

Терапията с прогестерон и неговите производни често се свързва с появата на повече или по-малко тежки странични ефекти.

От научната литература и постмаркетингови проследяване се появяват сред нежеланите реакции: тромбоемболични заболявания, нервност, безсъние, сънливост, главоболие, мигрена, гадене, повишено напрежение и обем на гърдата, холестаза, кожен обрив, уртикария, промени в менструалния поток и хеморагично зацапване.

Сред дългосрочните, клинично значими странични ефекти са описани тромбоемболични нарушения и карциноми на млечните жлези.