TAPAZOLE ® Tiamazole

TAPAZOLE ® лекарство на базата на Tiamazole

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитироидна

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания TAPAZOLE ® Tiamazole

TAPAZOLE® се използва при лечение на хипертиреоидизъм и във фармакологичната подготовка на тироидектомия.

Лечението с TAPAZOLE ® е показано също, когато тироидектомията не е препоръчителна или неприложима.

Механизъм на действие TAPAZOLE ® Tiamazole

Терапевтичното действие на тиамазол (известен също като метимазол), съдържащо се в TAPAZOLE ®, позволява да се възстанови добър хормонален профил при хипертироидния пациент, действа селективно на нивото на щитовидната жлеза и инхибира трансформацията на неорганичен йод в органичен йод от ензима тиропероксидаза.

Отсъствието на органичен субстрат по този начин предпазва тироцита да осигури включването на йодни йони в молекулата на тиреоглобулина и последващия синтез на хормоните на щитовидната жлеза, без да се намесват биологичните свойства на вече синтезираните хормони.

Терапевтичната ефикасност на TAPAZOLE ® се проявява само след 30 минути от пероралния прием и продължава около 6-13 часа, след което се екскретира главно по бъбречния път.

Последните проучвания подкрепят способността на тиамазола да редуцира синтеза на антирецепторни TSH и антимикрозомални антитела, които частично участват в генезиса на хипертиреоидното заболяване.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

1. ЛЕЧЕНИЕ С МЕТИМАЗОЛ И КОСТЕН ЗДРАВЕ

Намалената костна плътност, наблюдавана при хипертиреоидни пациенти, е лесно обратима след терапията с метимазол, която може да възстанови правилния хормонален баланс. Това проучване показва как подобряването на здравето на щитовидната жлеза може да бъде важно за поддържането на общото здраве.

2. МЕТИМАЗОЛИС: НЕ САМО АНТИКОИДНА АПТЕКА

Метимазол е исторически използван за лечение на болестта на Грейвс и други хипертиреоидни заболявания. Неотдавнашни проучвания, като това показват, че това активно вещество може да има имуносупресивни и имуномодулиращи ефекти, подобрявайки симптомите и клиничната еволюция на алергичния ринит.

3. ЛЕЧЕНИЕ НА АНТИТХИРОЙД И АГРАНУЛОЦИТОЗА

Агранулоцитозата е особено опасна патология, характеризираща се с развитието на много инфекциозни и понякога смъртоносни заболявания. Едно от най-важните нежелани реакции, свързани с терапията с метимазол, е това състояние, чието навременно разпознаване може да бъде важно за запазване здравето на пациента.

Начин на употреба и дозиране

Тапазоле ® 5 mg таблетки метимазол:

терапевтичният диапазон е много широк и варира от 15 mg до 60 mg дневно при тежък хипертиреоидизъм.

Отбележете полуживота на метимазол, равен на приблизително 8 часа, дневната доза трябва да се раздели на 3 приема, по една на всеки 8 часа.

Ефективната доза трябва при всички случаи да бъде формулирана от Вашия лекар след внимателна оценка на физическата и патологична и клинична картина на пациента.

Предупреждения TAPAZOLE ® Tiamazole

Лечението с TAPAZOLE® трябва да бъде предшествано и придружено от непрекъснато проследяване на хематологичната и чернодробната функция.

При първите признаци на промяна на клетъчната тъкан, особено по отношение на агранулоцитоза и хипопротомбинемия, лечението с TAPAZOLE трябва да се преустанови.

Дозировката на TSH и тироидните хормони трябва да се изисква като система за оценка на ефикасността на терапията и адаптиране на дозата.

Таблетките TAPAZOLE® съдържат лактоза, поради което приложението на този лекарствен продукт при пациенти с непоносимост към глюкоза / галактоза или повлияни от дефицит на ензим лактаза може да бъде свързано с появата на сериозни странични ефекти.

Замайване, сънливост и други прояви на нерв, свързани с терапията с тиамазол, могат да направят опасно използването на машини и превозни средства.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Лечението на тежък хипертиреоидизъм с TAPAZOLE®, като се има предвид способността на активната му съставка бързо да премине през бариерата на кръвните клетки, може да изложи фетуса на сериозни последствия с повишен риск от малформации, тиреоидна гуша и кретинизъм.

Поради тази причина е за предпочитане тези пациенти да се лекуват с пропилтиоурацил (който понастоящем не се продава в Италия), който изглежда има по-висок профил на безопасност, отколкото тиамазол.

Взаимодействия

Тиамазолът може също да причини значителни промени в терапевтичната ефективност на различни активни съставки. От фармакокинетична гледна точка най-важни са тези с:

Перорални антикоагуланти, с повишаване на биологичните свойства на антагонистите на витамин К;
Бета-блокери, дигиталисови гликозиди и теофилин с редукция на гореспоменатите продукти.

Важно е да се уточни как тези вариации се дължат главно на ефектите, предизвикани от възстановяването на състоянието на еутиреоидизъм, а не строго към активния принцип.

Противопоказания TAPAZOLE ® Tiamazole

TAPAZOLE ® е противопоказан при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества и през периода на кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Различните клинични проучвания и внимателният мониторинг след пускането на пазара показват, че приложението на тиамазол може да бъде свързано с клинично незначими нежелани реакции като кожен обрив, уртикария, гадене, болки в ставите, загуба на коса, миалгии, жълтеница, оток, главоболие, замаяност и сънливост.

Клинично най-важните странични ефекти, като промени в хематологичната картина, автоимунни заболявания и нефрит, са наблюдавани само в редки случаи.