MESULID ® Нимесулид

MESULID ® е лекарство на базата на нимесулид

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Противовъзпалителни и антиревматични нестероидни лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания MESULID ® Нимесулид

MESULID ® е показан при симптоматично лечение на остра болка при различни възпалителни състояния или при първична дисменорея.

MESULID ® Механизъм за действие на нимезулид

MESULID®, лекарство, използвано за лечение на остра болка, е лекарство, основано на нимесулид, активната съставка на подкласа сулфонамиди, принадлежащи към терапевтичната категория на нестероидни противовъзпалителни средства.

Наличието на сулфоанилидна група позволява, от една страна, да се направи активността на активното вещество особено селективна, позволявайки инхибиращо действие, насочено главно към ензимните изоформи на циклооксигеназата, индуцирани от събития, които са вредни и отговорни за възпалителния процес (COX2), а от друга страна намаляват киселинността на съединението.

Горните характеристики правят MESULID® по-безопасен за гастро-ентеричната лигавица, като по този начин се намалява както директното увреждащо действие на активната съставка, така и това, предизвикано от инхибиране на простагландини с регулаторна активност срещу киселинна и муципарна секреция.

Що се отнася до терапевтичния аспект, нимезулид, след като се абсорбира от стомашно-чревната лигавица и се разпредели между тъканите чрез свързване с плазмените протеини, достигайки до тъканите, подложени на вредни стимули, инхибира активността на СОХ2, като гарантира значително намаляване продуциране на простагландини с провъзпалителна, алгогенна и пирогенна активност.

След прекратяване на активността му, след чернодробен метаболизъм, който играе ензимни изоформи на цитохром CYP2C9, нимезулид под формата на неактивни катаболити се елиминира за повече от 70% чрез урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. АНАЛИЗА НА ЕФЕКТИВНОСТТА НА НИМЕЗУЛИЗА В ПРАКТИКАТА ЗА СТОМАТОЛОГИЯ

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 Apr 21.

Проучване, демонстриращо по-голяма аналгетична ефикасност на нимесулид дори в сравнение с по-нови противовъзпалителни лекарства, в общата стоматологична практика (извличане на третия молар)

2. ХЕПАТОТОЗИТЕ НА НИМЕСУЛИДА

Предпишете Международно събрание за 2011 г., 20 (116): 125-6.

Изследване на оплаквания, което подчертава важните странични ефекти на нимезулид в черния дроб, дори по време на нормалните цикли на лечение. В Европа от 1998 г. насам са натрупани многобройни случаи на тежък хепатит след употребата на нимезулид без какъвто и да е вид докладване от международни агенции.

3.LA NIMESULIDE КАТО НЕВРОПРОТЕКТИВЕН АГЕНТ

Съчуан от Xue Xue Бао Yi Xue Ban 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Интересно експериментално проучване, показващо как нимезулид може да окаже важен невропротективен ефект, запазвайки мнемонични и когнитивни способности при плъхове, подложени на тежка травматична мозъчна травма.

Начин на употреба и дозиране

MESULID ®

100 mg таблетки нимезулид;

Гранулат за перорална суспензия от 50 или 100 mg нимезулид;

Предполага се за ректално приложение на 200 mg нимезулид.

Препоръчителната доза при възрастни е една таблетка, саше или супозитория два пъти дневно, за предпочитане след хранене.

Лекарството може да вземе предвид корекция на дозите, които обикновено се използват, въз основа на клиничната картина на пациента, ефективността на терапията и възможното наличие на чернодробни и бъбречни заболявания.

Предупреждения MESULID ® Nimesulide

Като се имат предвид значителните странични ефекти, които обикновено се свързват с терапията с нимезулид, препоръчително е да се консултирате с Вашия лекар преди да приемете MESULID ®.

Във всеки случай, терапията с нимезулид трябва да се разбира като краткотрайна терапия, полезна за преодоляване на болковите симптоми, като по този начин се избягва удължаване на лекарството за продължителен период от време.

В този случай е полезно да запомните как честотата и тежестта на страничните ефекти на терапията могат да бъдат пропорционални на продължителността на терапията и на използваните дози.

Пациенти, страдащи от чернодробни, бъбречни, стомашно-чревни и сърдечно-съдови заболявания, трябва да обърнат особено внимание на употребата на MESULID®, предвид тяхната висока чувствителност към фармакологично лечение.

Ако се появят нежелани реакции, пациентът трябва незабавно да се свърже с лекаря си, като се има предвид възможността за незабавно спиране на терапията.

MESULID ® в таблетки съдържа лактоза, поради което не се препоръчва приемът му при пациенти, страдащи от непоносимост към лактоза, дефицит на лактазен ензим и глюкозо-галактозна синдром на абсорбция.

Гранулите MESULID ® за перорална суспензия съдържат захароза, така че е слабо показана при пациенти с наследствени синдроми на фруктозна непоносимост, глюкозо / галактозна малабсорбция и дефицит на захароза-изомалтаза.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Употребата на MESULID® по време на бременност е строго противопоказана предвид многобройните проучвания в литературата, които показват повишения риск от сърдечносъдови, дихателни и бъбречни малформации, засягащи плода, след прием на нимезулид по време на бременността.

Към страничните ефекти върху плода се добавят тези върху майката, подложени на повишен риск от кръвоизлив и сериозни усложнения по време на раждането.

Освен това, като се има предвид тенденцията нимесулидът да се концентрира в клинично значими количества в кърмата, би било препоръчително горните противопоказания да се разширят до следващата фаза на кърмене.

Взаимодействия

Също така нимезулидът, както и другите активни съставки, принадлежащи към категорията на противовъзпалителните лекарства, могат да бъдат засегнати от едновременния прием на различни лекарства, като по този начин загубят нормалните терапевтични дейности и съответния профил на безопасност.

Поради тази причина следва да се обърне специално внимание на контекстното предположение за:

Диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, метотрексат и циклоспорин, които могат да повишат бъбречната токсичност на нимесулид;
Валпроева киселина, фенофибрати, салицилати, толбутамид, способни да се конкурират с нимезулид за свързване към активното място, като по този начин намаляват неговата терапевтична ефективност;
Активни съставки, способни да променят стомашната подвижност, като по този начин причиняват значителни вариации в абсорбцията на лекарството;
Антибиотици и субстрати на цитохромни ензими за промяна на фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства;
НСПВС и опиоиди, като се има предвид повишеният аналгетичен ефект, упражняван от тяхното взаимодействие;
Антикоагуланти, като се има предвид повишения риск от кървене, свързани с едновременната употреба на НСПВС.

Противопоказания MESULID ® Нимесулид

Употребата на MESULID ® е противопоказана при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, чернодробна и бъбречна недостатъчност, стомашни язви и стомашно-чревни заболявания и тежка сърдечна недостатъчност.

Странични ефекти - Странични ефекти

Многобройни клинични проучвания и внимателен пост-маркетингов мониторинг оценяват честотата на страничните ефекти, свързани с терапията с нимезулид.

Въпреки че това е по-ниско от другите неселективни НСПВС, лечението с MESULID ® се свързва с появата на кожен обрив, сърбеж, уртикария и оток, анемия, неутрофилия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, сънливост, главоболие, безсъние и вертиго, тахикардия и хипертония, болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария и гастралгия, хиперкалиемия, астма, диспнея и бронхоспазъм, дизурия, олигурия, изолирана хематурия и абнормна чернодробна функция.

Честотата и тежестта на гореспоменатите странични ефекти обаче е пропорционална на общата приета доза и продължителността на лекарствената терапия.