LIXIDOL ® Кеторолак

LIXIDOL ® е лекарство на базата на кеторолак трометамин

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания LIXIDOL ® Кеторолак

LIXIDOL ® е показан като алтернатива на терапията с опиоидни аналгетици при лечение на умерена до тежка постоперативна болка.

Механизъм за действие LIXIDOL ® Кеторолак

Keteroloac, активна съставка на LIXIDOL ®, е лекарство, получено от арилоцетна киселина, което е включено във фармацевтичната категория на нестероидни противовъзпалителни лекарства, наричани още НСПВС.

Като се има предвид неговата специфична химична структура, кеторолак обикновено се използва под формата на трометамолова сол и е особено стабилен както от гледна точка на фармакокинетиката, така и от фармакокинетиката.

Аналгетичната и противовъзпалителна активност, свързана с тази активна съставка, се дължи на ролята на инхибитора на синтеза на простагландин, осъществявана чрез контрола на циклооксигеназната активност, ензими, участващи в превръщането на арахидоновата киселина в молекули, снабдени с вазопермабилизираща, хемотактична и алгогенна активност. отбелязва точно като простагландини.

Различни изследвания показват, че аналгетичната активност, индуцирана от кеторолак, може да бъде значително по-висока от тази на салициловата киселина, с продължителност на действие, която е удължена до 4 -6 часа след приема на лекарството.

Сред биологичните свойства на кеторолак, в допълнение към противовъзпалителното и обезболяващо действие, не трябва да пренебрегваме антиагрегиращия агент, често причиняващ някои странични ефекти, като внезапно кръвоизлив, при пациенти, които вече страдат от коагулационна диатеза.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1.КЕТОРОЛКА И ЕНДОСКОПИЧНА ТЕРАПИЯ

Int Форум Алергия Ринол. 2012 Мар.

Неотдавнашно проучване, демонстриращо, че интравенозният кеторолак може да бъде ефективен за намаляване на болката, свързана с ендоскопска хирургична терапия на синусите без значителен риск от кървене.

2. КЕТОРОЛАК И ПОСТ-ОПЕРАТИВНА БОЛКА

Anesth Analg. 2012 Feb; 114 (2): 424-33. Epub 2011 септември 29.

По-нататъшна работа в метанализата, която показва как употребата на единична доза кеторолак може да бъде ефективна за намаляване на постоперативната болка, значително подобряване на възстановяването и намаляване на постоперативното гадене и повръщане.

3. КЕТОРОЛАК В ОРТОПЕДИЧНАТА КЛИНИЧНА ПРАКТИКА

J Назад Musculoskelet Rehabil. 2011; 24 (1): 31-8.

Клинично проучване, показващо как вътреколната инжекция на кеторолак се характеризира с голяма аналгетична активност при лечението на остеоартрит, без клинично значими усложнения.

Начин на употреба и дозиране

LIXIDOL ®

Таблетки, покрити с 10 mg кеторолак трометамин;

30 mg разтвор на кеторолак трометамин за инжектиране на ml разтвор;

Перорални капки от 20 mg кеторолак трометамин на ml разтвор;

Отбележете фармакокинетичните свойства на кеторолак, и по-специално прогнозираната му продължителност на действие между 4 и 6 часа, като се препоръчва приемане на 10 mg на всеки 6 часа, орално, за максимална дневна квота от 40 mg.,

Във всеки случай, за да се намали честотата на страничните ефекти, за предпочитане е да се използва минималната ефективна доза за максимална продължителност на лечение от 5 дни.

Трябва да се очакват чувствителни промени в дозата при пациенти в напреднала възраст с чернодробно и бъбречно заболяване.

Парентералното приложение е запазено за лечение на тежка остра болка, за максимална доза от 90 mg дневно и за период не по-дълъг от 2 дни.

Във всички гореспоменати случаи винаги е необходимо наблюдението на Вашия лекар.

Предупреждения LIXIDOL ® Кеторолак

LIXIDOL ® трябва да се използва под строг медицински контрол, предназначен за краткосрочна терапия, запазена за средни и тежки болезнени епизоди.

За да се намали както честотата, така и тежестта на страничните ефекти, които обикновено се свързват с терапията с кеторолак, би било указано да се използва минималната ефективна доза за възможно най-кратко време.

Особено внимание е необходимо при пациенти, страдащи от чернодробни, бъбречни, стомашно-чревни и сърдечно-съдови заболявания, при които възможният прием на кеторолак може да влоши вече съществуващата клинична картина или да определи появата на нови странични ефекти.

Следователно, появата на странични ефекти или всякакво обостряне на вече наличните симптоми трябва да алармира пациента, който след изслушване на своя лекар може да прецени необходимостта от спиране на терапията.

LIXIDOL ® в таблетки съдържа лактоза, поради което не се препоръчва приемът му при пациенти с ензим лактазен дефицит, непоносимост към лактоза или синдроми на малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Вместо това, LIXIDOL ® инжектира съдържа алкохол, така че не се препоръчва за употреба при тези, които също трябва да се ръководят от способността да предизвикват сънливост.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

В светлината на многобройните проучвания, публикувани в литературата, които са изяснили ключовата роля на простагландините в процеса на диференциация и пролиферативна индукция на ембрионални клетки, е логично да се предскаже потенциалните странични ефекти върху правилното развитие на плода, свързано с приема на лекарства по време на бременност нестероидни противовъзпалителни средства, включително кеторолак.

Спонтанните аборти, кардиопулмоналната токсичност и бъбречната дисфункция представляват най-често наблюдаваните последици сред потребителите на НСПВС по време на бременност, чийто здравен статус може да бъде допълнително компрометиран от антитромбоцитната активност на тези лекарства, което увеличава риска от кървене по това време. на раждане

Взаимодействия

Както е описано за всички други нестероидни противовъзпалителни средства, кеторолак, особено когато се приема през устата, също е обект на различни лекарствени взаимодействия, някои от които са клинично значими както за промени в нормалната терапевтична активност, така и за потенциални ефекти. страна.

Сред най-значимите взаимодействия е необходимо да се опишат онези, предвидени с:

Перорални антикоагуланти и инхибитори на обратното поемане на серотонин, отговорни за повишения риск от кървене;
Диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, метотрексат и циклоспорини, свързани с повишаване на токсичните ефекти на флурбипрофен, особено върху бъбреците и черния дроб;
Нестероидни и кортизонови противовъзпалителни средства, отговорни за значително увреждане на стомашната лигавица;
Антибиотици, чийто прием често е свързан със значителна разлика в терапевтичния профил на двата лекарства;
Сулфонилуреи, потенциално опасни за промени в хомеостазата на глюкозата.

Противопоказания LIXIDOL ® Кеторолак

Приемът на LIXIDOL ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и други аналгетици, назална полипоза, астма, бронхоспазъм, ангиоедем, пептична язва, анамнеза за чревно кървене, колит улцерозно заболяване, болест на Crohn или предшестваща анамнеза за същите заболявания, мозъчно-съдово кръвотечение, кървяща диатеза или съпътстваща антикоагулантна терапия, бъбречна недостатъчност и чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти - Странични ефекти

Системната терапия с нестероидни противовъзпалителни средства често се свързва с появата на многобройни странични ефекти, чиято тежест и честота е пропорционална на използваните дози и продължителността на лечението.

Сред многобройните странични ефекти, описани както в литературата, така и в общата клинична практика, най-важни са тези, свързани с:

Стомашно-чревна система, с поява на гадене, запек, диария, болки в епигастриума, гастрит, язви и в по-тежки случаи кръвоизливи, хепатотоксичност и чернодробна недостатъчност;
Дихателна система, засегната от белодробен оток и диспнея;
Сърдечно-съдова система, предразположена към хипертония, вазодилатация, повишени мозъчни и сърдечно-съдови инциденти;
Покривна система с появата на ангиоедем, обрив, повишено изпотяване, уртикария и булозни реакции;
Уринарната система с уринарни аномалии и в по-тежки случаи промени в бъбречната функция;
Нервна система с главоболие, замаяност, световъртеж, хиперкинеза и промени в вкуса.

Алергичните реакции, както локални, така и системни, също са описани с по-голяма честота при пациенти, лекувани с кеторолак чрез инжектиране.