PLASIL ® Метоклопрамид

PLASIL ® е лекарство на базата на метоклопрамид монохлорид монохидрат.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Лекарства за функционални стомашно-чревни - прокинетични нарушения.

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® се използва, заради лечебните си свойства, за лечение на функционални нарушения на стомашно-чревния тракт, дължащи се на продължителни фармакологични терапии, гастрит и пептични язви, диспептични синдроми, хирургични и радиологични терапии.

PLASIL ® се използва широко при лечението на гадене и повръщане с различен произход (напр. Свързани с главоболие, тревожни разстройства, анестезираща терапия и др.).

Механизъм на действие PLASIL ® Metoclopramide

Метоклопрамид е основна и мастноразтворима молекула, поради което тя се абсорбира ефективно в чревното ниво след перорално приложение и впоследствие се разпределя в различни тъкани, свързани с плазмените протеини. Наблюдаваната бионаличност е предмет на важни индивидуални вариации, които са по-изразени, когато лекарството се приема интрамускулно (повишена бионаличност и максимална концентрация).

Неговото терапевтично действие е свързано с различните модулиращи свойства, проявяващи се върху различни рецепторни структури, присъстващи на нивото на стомашно-чревния тракт, които са важни за координиране и регулиране на перисталтичните, контрактилни и тонични способности на чревната мускулатура. По-точно, има повишаване на тонуса и амплитудата на перисталтични гастродуоденальни контракции, които са склонни да намаляват постепенно от най-проксималния край до дисталния край, позволявайки прогресиране на чревното съдържание към дебелото черво, като по този начин се избягва всякакъв вид рефлукс.

Последният тип активност също изглежда подкрепен от тоничното действие, което метоклопрамидът упражнява върху мускулатурата на дисталната част на хранопровода, а следователно и на езофагеалния сфинктер.

От молекулна гледна точка всички гореспоменати функции са оправдани чрез координиращо действие на активното вещество, съдържащо се в PLASIL ®, способно да антагонизира ефектите на допамин D1-D2 рецепторите на допамин и 5-НТЗ на серотонин, и да засили активирането на 5-НТ4 рецептори, отговорни за холинергичната стимулация.

След неговото действие, след около 3-5 часа, метоклопрамидът претърпява лек чернодробен метаболизъм, който впоследствие се елиминира чрез урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. METOCLOPRAMIDE В БРЕМЕННОСТ

Гадене и повръщане, представляват две много чести нарушения по време на бременност, които определено влошават качеството на живот на бъдещите майки през целия гестационен период. Сред антиеметиците от първия избор в различните страни е метаклопрамид, който отдавна е обезкуражен през първото тримесечие. Последното проучване обаче се фокусира върху статистиката, като твърди, че честотата на вродени аномалии, перинатална смърт, ниско тегло при раждане или преждевременна бременност не е особено висока при жени, които са приемали метоклопрамид. Въпреки това обаче е възможно да се наблюдава лека тенденция, която да оправдае искането за повече клинични изследвания, полезни за изясняване на реалната опасност от това лекарство, когато се приема по време на бременност.

2. METOCLOPRAMIDE И ОСТРА ХЕМИКРАНИЯ

Бързото прилагане на метоклопрамид днес представлява една от възможните терапии, полезни при лечението на остра мигрена. Въпреки че отдавна се използва в обичайната клинична практика, все още няма оптимална доза. Поради тази причина, интравенозно приложение на 10, 20 и 40 mg активно вещество се тества, като се оценява неговата ефикасност. Изследванията изглежда са съгласни, че дози над 10 mg не водят до значително подобрение на симптомите.

3. НЕФЕКТИВНОСТ НА МОТОКЛОПРАМИДА ПРИ ПРЕДОТВРАТЯВАНЕ НА НАУЗА И ПОСЛЕДНАТА ИНТЕРВЕНЦИЯ \ t

Гадене и повръщане са сред най-често наблюдаваните реакции след хирургична намеса с относителна седация, което прави постоперативния курс особено досаден. Сред лекарствата, използвани при лечението на това състояние, е възможно да се включи метоклопрамид, който, въпреки широкото му използване, изглежда най-малко ефективен за предотвратяване на тези заболявания.

Начин на употреба и дозиране

Препоръчваните дози, свързани с употребата на PLASIL ® са:

PLASIL ® 10, 5 mg таблетки метоклопрамид монохлорид монохидрат: една таблетка 3 пъти дневно преди хранене;
PLASIL ® 10, 5 mg цирус на метоклопрамид монохлорид монохидрат: 10 ml сироп 3 пъти дневно, преди хранене;
Флакон PLASIL ® за 10, 5 mg инжекционен разтвор на метоклопрамид монохлорид монохидрат: интрамускулно или интравенозно (бавно освобождаване) флакон. В последния случай администрацията трябва да бъде гарантирана от експертен персонал.

PLASIL ® трябва да се приема под строг медицински контрол и всяка корекция на дозата, необходима например при пациенти с чернодробно и бъбречно заболяване, трябва да бъде установена от лекаря, след внимателна оценка на физическото състояние на пациента.

Предупреждения PLASIL ® Metoclopramide

Като се има предвид чернодробния метаболизъм и последващото бъбречно елиминиране на метоклопрамид монохлорид монохидрат, PLASIL® трябва да се приема с особено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Същата предпазна мярка трябва да се спазва и при пациенти с депресия и епилептични пациенти, като се има предвид способността на активната съставка да понижи относителните прагове на поява на симптоми.

Появата на треска, екстрапирамидни нарушения, повишени серумни концентрации на мускулни ензими, повишена кръвна концентрация на пролактин при пациенти с рак на гърдата или аденом на хипофизата, може да настъпи след приемането на PLASIL ® в този случай спирането на терапията, това може да е достатъчно, за да спре симптомите.

Наличието на алкохол и странични ефекти като сънливост, замаяност и спад в способностите за възприемане след използване на PLASIL ® може да направи шофирането на автомобили или използването на машини опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

По време на бременност и кърмене е важно да се потърси съвет от Вашия лекар или фармацевт, преди да приемате което и да е лекарство.

бременност

Голямо количество данни за бременни жени (повече от 1000 изхода на експозиция) показва липса на малформативна токсичност и фетотоксичност. Ако е клинично необходимо, метоклопрамид може да се използва по време на бременност. Поради фармакологичните свойства (както и при други невролептици), в случай на прилагане на метоклопрамид в края на бременността, не може да се изключи екстрапирамиден синдром при новороденото. Метоклопрамид трябва да се избягва в края на бременността. Ако се използва метоклопрамид, трябва да се въведе неонатален мониторинг.

Кърмене

Метоклопрамид се екскретира в кърмата на ниски нива. Нежеланите реакции не могат да бъдат изключени при кърмачето. Поради това метоклопрамид не се препоръчва по време на кърмене. Трябва да се обмисли прекратяване на метоклопрамид при кърмещи жени.

Взаимодействия

Ефектите на активното вещество, съдържащи се в PLASIL ®, могат да бъдат засилени от едновременното приложение на алкохол, лекарства с инхибиторно действие върху централната нервна система и инхибирани от едновременния прием на леводопа, антихолинергици и морфин и производни.

Прокинетичното действие на метоклопрамид монохлорид монохидрат може вместо това да определи промяна на фармакокинетичните свойства на различни активни съставки, когато се приемат едновременно.

Противопоказания PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® е противопоказан при пациенти, страдащи от глаукома, феохромоцитом, епилептична болест, Паркинсонов синдром, екстрапирамидни заболявания и при пациенти, подложени на фармакологично лечение с антихолинергици, леводопа или лекарства, способни да предизвикат екстрапирамидни реакции.

Приемът на това лекарство също е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някой от неговите компоненти, през първия триместър на бременността и във всички случаи, при които повишаването на перисталтиката и чревната подвижност може да влоши състоянието. на здравето на пациента (стомашно-чревно кървене, перфорации и чревни препятствия).

Странични ефекти - Странични ефекти

Приемът на PLASIL ®, особено когато е удължен с времето, може да бъде свързан с екстрапирамидни синдроми като тремор, остра дистония и дискинезия, сънливост, халюцинации, объркване, промяна на личността, гърчове и депресия.

Клиничните проучвания и постмаркетинговият мониторинг също описват възможната честота на диария, метхемоглобинемия, хиперпролактинемия при пациенти в риск, хипотония и алергични реакции.