EFIENT ® Прасугрел

EFIENT® е лекарство на базата на Prasugrel hydrochloride.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботици

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания EFIENT ® Прасугрел

EFIENT ® се използва за превенция на атеротромботични исхемични събития, при пациенти с остър коронарен синдром, инфаркт на миокарда или подложени на първична или забавена перкутанна коронарна интервенция.

Ефикасността на EFIENT® е най-голяма, когато се прилага едновременно със салицилова киселина ацетил.

Механизъм на действие EFIENT ® Prasugrel

Прасугрел е един от последните активни съставки, одобрени от EMEA за антитромботичните си свойства. Принадлежащи към семейството на вече известните и продавани тиенопиридини, е пролекарство, което се приема орално и веднага се хидролизира на чревно ниво и след това се абсорбира.

След първоначалния метаболизъм на цитохром Р450 ензимите, чувствителни към модулиране на неговата активност, максималните концентрации на активната съставка се записват само след 30 минути от приема.

Подобно на другите елементи, принадлежащи към семейството на тиенопиридини, активните метаболити на прасугрел упражняват своето антитромботично действие, като разпознават и свързват необратимо рецептора на тромбоцитите P2Y, инхибирайки неговото свързване с ADP и последващото активиране на гликопротеиновия комплекс IIb / IIIa, участващ в взаимодействие с фибриноген и стабилизиране на капачката на тромбоцитите.

Като се има предвид бързата кинетика на действие, терапевтичният ефект се получава в тесни интервали от време в сравнение с тези, описани за други подобни активни съставки, и има тенденция да изчезва, в светлината на необратимостта на връзката, само след най-малко 5 дни от спирането на терапията., В края на действието му, оценен в полуживот от около 7.4 часа, активният метаболит се елиминира за около 70% чрез урината, а за останалата част чрез фекалиите.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

ЕФЕКТИВНОСТТА НА PRASUGREL В ОСТРОЙ КОРОНАРЕН СИНДРОМ

Проучването TRITON представлява първото клинично изпитване, което демонстрира терапевтичната ефикасност на прасугрел. В това проучване са включени 13 000 пациенти с остър коронарен синдром и лекувани с прасугрел или клопидогрел. Резултатите показват по-добър превантивен ефект на прасугрел в сравнение с клопидогрел в честотата на исхемични събития и инфаркт на миокарда, с процент от 10% при пациенти, лекувани с прасугрел и 12% при пациенти, лекувани с клопидогрел.

2.ПРЕСУГРЕЛ: ОТ МОЛЕКУЛНИ ПРЕДИМСТВА КЛИНИЧНАТА СМЕТКА

Прасугрел е първата от третото поколение активни съставки, принадлежащи към категорията тиенопиридини. По-голямата терапевтична ефикасност, наблюдавана в различните клинични проучвания, се дължи главно на фармакокинетичните характеристики на тази активна съставка, способна да проявява инхибиторното действие върху тромбоцитните рецептори в много по-кратки интервали от време, наблюдавано за други активни съставки. Това се превръща в по-бързо време на действие и по-голям успех на терапията.

3. Приключението на PRASUGREL

Тиенопиридини се използват повече от 15 години за предотвратяване на исхемични събития на атеротромботична основа. Тиклопидин е използван в продължение на години, след което е заменен с клопидогрел.

От 2009 г. както EMEA, така и FDA са разрешили пускането на пазара на нов принцип, активен prasugrel, десет пъти по-ефективен от клопидогрел, и най-вече по-малко подлежащи на фармакокинетични вариации, следователно по-безопасни.

Начин на употреба и дозиране

EFIENT ® 5 mg таблетки прасугрел хидрохлорид : най-използваната доза включва единична натоварваща доза от 60 mg, последвана от поддържаща доза от 10 mg, приета като единична дневна доза. Обикновено EFIENT® се прилага в комбинирана терапия с ацетилсалицилова киселина.

Продължителността на терапевтичната интервенция, изборът на правилната фармакологична комбинация и възможната корекция на дозата (изисквана за определени категории пациенти в риск) трябва да бъдат установени от Вашия лекар след внимателна оценка на клиничното състояние на пациента.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА EFIENT ® Prasugrel - НЕОБХОДИМО е предписанието и контрола на вашия лекар.

Предупреждения EFIENT ® Прасугрел

Подобно на други антитромботични лекарства, приемът на EFIENT ® трябва да бъде предшестван и придружен от внимателно проследяване на хематологичния и коагулативния модел, за да се намали потенциалният риск от кървене. Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с тези рискове, особено при пациенти с неотдавнашни травми, пептични язви, стомашно-чревни кръвоизливи или епистаксис, за които трябва да се обмисли и избягване на фармакологично лечение или суспендиране, когато вече е налице.

Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти над 75-годишна възраст, тежащи по-малко от 60 kg или съпътстващо лечение с активни лекарства върху коагулационната система.

Терапията трябва да бъде преустановена, поне една седмица преди, в случай на хирургични или стоматологични процедури с риск от кървене.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с чернодробно заболяване, като се има предвид чернодробния метаболизъм на лекарството, и на така наречените бавни метаболизатори, за които генните варианти на различните форми на цитохромни ензими могат да предизвикат промяна в концентрациите на активния метаболит, неговата терапевтична ефикасност.

EFIENT® съдържа лактоза, затова не се препоръчва при пациенти с непоносимост към глюкоза / галактоза или при пациенти с дефицит на ензим лактаза.

Прасугрел не влияе директно върху способността за шофиране на моторни превозни средства или работа с машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Различните експериментални доказателства, засега провеждани изключително върху животни от морски свинчета, не са показали никакви специфични токсични ефекти върху здравето на плода след приема на прасугрел по време на бременност. Липсата на клинични проучвания и значими данни за хора показва, че EFIENT® трябва да се избягва по време на бременност и по време на кърмене.

Взаимодействия

Различните проучвания в литературата за възможните взаимодействия на различните активни съставки с прасугрел показват значително намалена чувствителност в сравнение с подобни активни съставки, като клопидогрел, което прави EFIENT® по-безопасен за здравето на пациента.

В това отношение различните активни съставки, способни да взаимодействат както като инхибитори, така и като индуктори на CYP3A4 (ензим, отговорен за метаболизма на прасугрел), изглежда не произвеждат значителни фармакокинетични вариации, които променят функционалните и биологичните характеристики на лекарството.

Трябва да се обърне повече внимание в случай на едновременно приложение на нестероидни противовъзпалителни средства, варфарин, хепарин и други лекарства, действащи върху коагулационната система, за които би било възможно да се подчертаят антикоагулантните ефекти и повишен риск от кървене.

Противопоказания EFIENT ® Прасугрел

EFIENT® е противопоказан при пациенти, страдащи от заболявания, травми или от заболявания, потенциално опасни за появата на кървещи епизоди, тежка чернодробна дисфункция и истинска свръхчувствителност на един от компонентите му.

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланият ефект, описан в различните клинични проучвания, който доведе до прекъсване на фармакологичното лечение при около 7% от населението, лекувано с EFIENT®, е кървене, описано като стомашно-чревни кръвоизливи, хематурия, хематоми и кръвотечение от носа.

Случаи на тромбоцитопения, левкопения, анемия и пурпура бяха по-редки.