ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG® е лекарство на основата на целекоксиб

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG® е показан при симптоматично лечение на ставни възпалителни състояния, присъстващи при ревматични заболявания като остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит.

ARTILOG ® Механизъм за действие на Celecoxib

Многобройни изследвания дадоха възможност точно да се характеризират молекулярните събития, които водят до синтеза на химичните медиатори, включени в генезиса на възпалителния процес.

В веригата от реакции, възникващи по време на възпалителни процеси, ключова роля играят някои ензими, известни като циклооксигенази, присъстващи в човешкото тяло в различни изоформи и способни да катализират реакцията, която гарантира превръщането на арахидоновата киселина в простагландини.,

По-точно, възможно е да се диференцира циклооксигеназа 1 (СОХ1), конститутивно експресирана във всички тъкани и по-специално в гастро-ентеричната и способна да медиира синтеза на простаноиди с активност на протеиновия слуз, от индуцираните циклоксигенази 2 (СОХ2). от възпалителни събития и участва в синтеза на химични медиатори с провъзпалителна, едемична, пирогенна и алгична активност.

В продължение на много години активността на двете изоформи се модулира нагоре по недиференциран начин, като се постига едновременно спиране на възпалителните процеси и инхибиране на производството на химични медиатори със защитна активност срещу мукозата, като по този начин се свързва с използване на неселективни нестероидни противовъзпалителни средства с повишен риск от нежелани реакции на лигавицата.

Въпреки това, фармацевтичните изследвания са позволили чрез серия от химични модификации на пиразоли да получат активни съставки, като целекоксиб, които могат да инхибират селективно СОХ2, като по този начин извършват важен противовъзпалителен ефект, без да се компрометира здравето на стомашно-чревна лигавица.

Обаче, това селективно инхибиране е свързано с по-голям риск от сърдечносъдови събития, основно поради липсата на инхибиране на производството на ТХА2, тромбоксан с вазоконстриктивна и про-агрегираща активност, макар и главно при предразположени пациенти.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. CELECOXIB ПРИ КОНТРОЛ НА ПОСТ-ОПЕРАТИВНАТА БОЛКА

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Превантивният аналгетичен ефект на ниските дози целекоксиб превъзхожда ниските дози от традиционните нестероидни противовъзпалителни средства.

Важно проучване, което демонстрира превъзходна аналгетична ефективност на целекоксиб при контрола на следоперативната болка след голяма операция, в сравнение с класическите нестероидни противовъзпалителни средства.

2. КАЛЕКОКСИБ И РАДИОТЕРАПИЯ

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mar 13.

Целекоксиб повишава радиочувствителния ефект на 7-хидроксистауроспорин (UCN-01) в клетъчните линии на рака на човешкия бял дроб.

Интересна експериментална работа, демонстрираща как целекоксиб може да повиши специфичността и ефикасността на лъчетерапията срещу човешки ракови клетки. Това би могло да отвори вратата за нови терапевтични подходи, запазени за пациенти с рак.

3. КЕЛЕКОКСИБ В НАРУШАВАНЕТО

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Ефикасност и безопасност на целекоксиб при лечение на остра болка поради навяхване на глезена в латиноамериканска и близкоизточна популация.

Едно мексиканско проучване, показващо как лечението с 400 mg целекоксиб в фазата на натоварване, последвано от седмична поддръжка от 200 mg, може да бъде ефективно за намаляване на болката след тежък навяхване на глезена.

Начин на употреба и дозиране

ARTILOG ®

Непрозрачни капсули от 200 mg целекоксиб.

Ефективната стандартна доза за лечение на възпалителни състояния, свързани с ревматични заболявания, е тази на 200 mg целекоксиб, разделен на два различни периода от денонощието.

В особено тежки случаи, при които гореспоменатата доза не е достатъчна да гарантира значителен терапевтичен ефект, дозировката може да бъде повишена, под медицинска индикация, до 400 mg дневно, винаги разделена на две различни дози.

Трябва да се осигури корекция на дозите, които обикновено се използват, при пациенти в напреднала възраст с чернодробно и бъбречно заболяване.

Предупреждения ARTILOG ® Celecoxib

В светлината на резултатите, получени от многобройни проучвания, показващи, че честотата и тежестта на свързаните с целекоксиб нежелани реакции са пропорционални на използваната доза и продължителността на терапията, ARTILOG® трябва да се приема в най-ниската ефективна доза и за възможно най-кратко време.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от стомашно-чревни, сърдечно-съдови, чернодробни и бъбречни заболявания, поради повишената чувствителност на тези странични ефекти, характерни за лечението със селективни НСПВС.

Същата грижа трябва да бъде запазена за всички тези атопични пациенти, като се има предвид значителната алергична сила на целекоксиб.

Ако стандартната терапия е неефективна или е свързана с появата на нежелани нежелани реакции, пациентът трябва незабавно да се свърже с лекаря си, с когото може да пожелае да спре лечението.

ARTILOG® съдържа лактоза, поради което не се препоръчва при пациенти, страдащи от непоносимост към лактоза, дефицит на лактазен ензим или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция.

Като се има предвид способността на целекоксиб да предизвиква замайване, замаяност и сънливост, е препоръчително да се избягва шофирането или да се използват машини след приемане на ARTILOG®.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Предвид липсата на значими клинични проучвания и известните потенциално токсични ефекти на целекоксиб върху здравето на плода, както се наблюдава в многобройни експериментални проучвания, приемът на ARTILOG ® по време на бременност е противопоказан.

Това противопоказание се простира и до следващия период на кърмене, като се има предвид склонността на тази активна съставка да се натрупва в кърмата.

Взаимодействия

Чернодробният метаболизъм, на който е подложен целекоксиб, който вижда като главни герои някои особено активни цитохромни ензими като CYP2C9, излага ARTILOG® на риска от значими лекарствени взаимодействия както за възможните странични ефекти, така и за значимите терапевтични вариации.

Ето защо трябва да се обърне особено внимание на едновременната употреба на целекоксиб и: \ t

перорални антикоагуланти, като се имат предвид важните вариации в коагулационната хомеостаза;
АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, циклоспорин и такролимус за повишена бъбречна недостатъчност;
Флуконазол и други активни или индуциращи инхибитори на CYP2C9, поради непредвидими фармакокинетични и терапевтични вариации.

По същата причина е препоръчително да се разгледа инхибиторната активност на целекоксиб срещу гореспоменатия ензим, участващ в метаболизма на други активни вещества като антидепресанти, невролептици и антиаритмици.

Противопоказания ARTILOG ® Celecoxib

Употребата на ARTILOG ® е противопоказана в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, чернодробна и бъбречна недостатъчност, хронични възпалителни заболявания на червата, пептична язва, конгестивна сърдечна недостатъчност, кардиомиопатия и артериална болест и васкулопатии, както централни, така и \ t периферни устройства.

Странични ефекти - Странични ефекти

Въпреки че селективното инхибиращо действие на целекоксиб позволява драстично да се намали увреждащото действие на стомашно-чревната лигавица, обикновено описано за неселективни нестероидни противовъзпалителни средства, приемът на ARTILOG® не е без потенциални странични ефекти.

Синузит, пикочни и респираторни инфекции, безсъние, коремна болка, метеоризъм, запек и диария, грипоподобни симптоми, хипертония, сърцебиене, сърдечно-съдови заболявания, хепато и нефротоксичност, алергични реакции и двете кожни свойства, са настъпили с определена честота. тази дихателна.

Тежестта и честотата на горните симптоми неизбежно се свързват с продължителността на терапията и използваните дози на лекарството.