Флувоксамин е антидепресант, принадлежащ към класа на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина (SSRIs). Това лекарство е едно от първите SSRI, които са одобрени и пуснати на пазара.
Флувоксамин - химична структура
Показания
За това, което използвате
Употребата на флувоксамин е показана за лечение на: \ t
- Голям депресивен епизод;
- Обсесивно-компулсивно разстройство.
Всъщност - в допълнение към антидепресивното действие - флувоксаминът има и някаква анксиолитична активност, така че може да бъде полезна при лечението на форми на депресия на тревожност.
Предупреждения
Депресията увеличава риска от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство. Тъй като подобрението на тези симптоми може да не настъпи в първите периоди на лечение, пациентите трябва да бъдат наблюдавани до постигане на гореспоменатото подобрение.
Пациентите с предшестващо бъбречно и / или чернодробно увреждане трябва да бъдат внимателно проследявани.
Приемът на флувоксамин може да промени гликемичния контрол при пациенти с диабет, особено по време на първия период на лечение. Поради тази причина може да е необходимо коригиране на дозата на оралните хипогликемични средства.
Трябва да се внимава при прилагането на флувоксамин при пациенти с анамнеза за припадъци. Трябва да се избягва употребата на флувоксамин при пациенти с неконтролирана епилепсия. Докато употребата на лекарството при пациенти с контролирана епилепсия изисква внимателно проследяване.
Свързването на флувоксамин с други лекарства, способни да повишат серотониновия сигнал, може да благоприятства появата на серотонинов синдром.
Необходимо е повишено внимание при прилагането на флувоксамин при пациенти с анамнеза за нарушения на кръвосъсирването, особено когато се прилага едновременно с лекарства, които могат да доведат до намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток.
Трябва да се внимава при прилагането на флувоксамин при пациенти с анамнеза за мания или хипомания.
Специално внимание трябва да се обърне на приложението на флувоксамин при пациенти, които са страдали от миокарден инфаркт.
При деца и юноши на възраст под 18 години, страдащи от депресия, лечението с флувоксамин не е показано.
Трябва да се внимава за прилагане на флувоксамин, извършван едновременно с електроконвулсивна терапия.
Взаимодействия
Едновременното приложение на флувоксамин с Hypericum (или жълт кантарион, растение с антидепресантни свойства) може да повиши страничните ефекти на самия флувоксамин.
Асоциирането на флувоксамин с инхибитори на моноаминооксидазата ( IMAO ) трябва да се избягва.
Пациентите, лекувани с флувоксамин и с перорални антикоагуланти, са по-податливи на кървене.
Едновременното приложение на следните лекарства в комбинация с флувоксамин може да повиши риска от серотонергичен синдром:
- Литий (използван за лечение на биполярни разстройства);
- Триптофан (аминокиселината, от която се синтезира серотонинът);
- Хиперикум .
Флувоксамин не трябва да се прилага едновременно с терфенадин, антихистамин, използван за лечение на астма.
Внимателно внимание трябва да се обърне на едновременното приложение на флувоксамин със следните лекарства, тъй като могат да възникнат взаимодействия, които могат да повлияят на реципрочната активност:
- Антипсихотици като фенотиазин, пимозид, клозапин и халоперидол ;
- Трициклични антидепресанти (ТСА), като имипрамин, дезипрамин и амитриптилин ;
- Бензодиазепините;
- Ацетилсалицилова киселина (противовъзпалително лекарство);
- Циклоспорин (лекарство, използвано за предотвратяване на отхвърляне при трансплантации);
- Метадон (синтетичен опиоид, използван за лечение на болка и за палиативно лечение на симптоми на въздържание от лекарства);
- Мексилетина (антиаритмично лекарство);
- Фенитоин и карбамазепин (лекарства, използвани за лечение на епилепсия);
- Пропранолол (антихипертензивно средство);
- Терфенадин (антихистамин);
- Ропинирол (лекарство, използвано за лечение на болестта на Паркинсон);
- Триптани (лекарства, използвани за лечение на мигрена);
- Силденафил (лекарство, използвано за еректилна дисфункция);
- Трамадол (опиоидно болкоуспокояващо средство).
Асоциацията на алкохол с лекарства за инхибитор на обратното захващане на серотонин (включително флувоксамин) трябва да се избягва.
Би било добре да се намали консумацията на кофеинови напитки (като чай и кафе), тъй като прекомерният прием на кофеин заедно с флувоксамин може да причини дискомфорт, треперене на ръцете, тахикардия, безпокойство и безсъние.
Странични ефекти
Флувоксамин може да предизвика различни видове странични ефекти. Всеки човек има своя собствена чувствителност към лекарството, така че видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се проявяват, варират между един пациент и друг.
Нарушения на нервната система
Лечението с флувоксамин може да причини главоболие, замайване, сънливост, тремор, атаксия и екстрапирамидни симптоми (т.е. симптоми, подобни на Паркинсон).
Освен това могат да се появят конвулсии, психомоторно възбуда и събития, подобни на невролептичния малигнен синдром.
Серотонинергичен синдром
Флувоксамин може да провокира серотонинергичен синдром, особено когато се прилага в комбинация с други лекарства, способни да стимулират серотониновия сигнал.
Това е синдром, характеризиращ се с излишък на серотонергична активност на нивото на централната нервна система; също се нарича отравяне със серотонин .
Интоксикацията може да бъде лека, умерена или тежка.
Симптомите, които могат да възникнат, са:
- тахикардия;
- тръпки;
- Повишено изпотяване;
- Главоболие;
- Мидриаза (дилатация на учениците);
- Трусове;
- Миоклония (кратко и неволно свиване на мускул или група мускули);
- спазми;
- Осветени отражения.
- Акцентиране на чревни шумове (borborigmi);
- Диария;
- Артериална хипертония;
- Треска;
- Рабдомиолиза (разкъсване на клетките на скелетните мускули и тяхното освобождаване в кръвния поток);
- конвулсии;
- Бъбречна недостатъчност.
В случай на тежка интоксикация се наблюдава значително повишаване на сърдечната честота и кръвното налягане. Пациентът може също да влезе в състояние на шок.
Стомашно-чревни нарушения
Лечението с флувоксамин може да причини гадене и повръщане, но тези симптоми са преходни и изчезват в рамките на няколко седмици. Освен това могат да се появят болки в корема, сухота в устата, диария, диспепсия или запек .
Сърдечни нарушения
Лечението с флувоксамин може да предизвика палпитации и тахикардия .
Ендокринни нарушения
Флувоксамин може да причини синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Лечението с флувоксамин може да предизвика кожни обриви, сърбеж, ангиоедем и фоточувствителност . Може също да се наблюдава увеличаване на изпотяването.
Нарушения на репродуктивната система и гърдата
Лечението с флувоксамин може да доведе до забавена еякулация при мъжете и галакторея при жени, т.е. анормално производство на мляко при не-кърмещи жени.
Психични разстройства
Флувоксамин може да предизвика възбуда, безпокойство, безсъние, безпокойство, объркване, халюцинации, мания и суицидни мисли и поведение.
Подозрителни симптоми
Внезапното прекъсване на лечението с флувоксамин може да доведе до т.нар.
- Виене на свят;
- Сензорни смущения;
- Нарушения на съня;
- възбуда;
- Безпокойство;
- Объркване;
- Емоционална раздразнителност;
- Гадене и / или повръщане;
- Диария;
- Сърцебиене;
- Изпотяване;
- Тремор;
- Главоболие.
Обикновено тези симптоми се проявяват в лека или умерена форма и са самоограничаващи се. Въпреки това, при някои пациенти те могат да се проявят и в тежка и / или продължителна форма.
Други странични ефекти
Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след лечение с флувоксамин са:
- Алергични реакции при чувствителни индивиди;
- Хипонатриемия (т.е. намаляване на количеството натрий в кръвния поток);
- парестезии;
- Промени в вкуса;
- Артралгия и миалгия;
- Анорексия;
- Ортостатична хипотония (т.е. рязък спад на кръвното налягане при преминаване от седнало или изпънато положение към изправено положение);
- Астения и неразположение;
- Аномалии на чернодробната функция;
- Тромбоцитна, която е намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток с последващо повишен риск от развитие на анормално кървене и / или кървене.
свръх доза
Симптомите на предозиране с флувоксамин са:
- Гадене, повръщане и диария;
- Сънливост и замаяност;
- Тахикардия или брадикардия;
- Хипотонията;
- Промени в чернодробната функция;
- конвулсии;
- Кома.
Няма антидот в случай на предозиране. Лекарствената терапия е само симптоматична. Ако подозирате, че сте приемали прекалено много лекарства, трябва незабавно да се свържете с лекар, който може да изпразни стомаха и да приложи лекарствения въглен, евентуално в комбинация с осмотичен лаксатив.
Механизъм за действие
Серотонин (или 5-НТ) е невротрансмитер, синтезиран в пресинаптични нервни окончания. След това тя се освобождава в синаптичното пространство (пространството между пресинаптичното и постсинаптичното прекратяване на нервите) след определени стимули. След като излезе от нервния край, 5-НТ - да изпълнява своята биологична активност - взаимодейства с неговите рецептори.
И накрая, след като е извършил своето действие, серотонинът се свързва с транспортьора, който оперира неговото повторно поемане (SERT) и се съобщава вътре в нервното прекратяване.
Флувоксамин е лекарство, което може да инхибира обратното поемане на серотонина.
По-подробно, флувоксамин се свързва със SERT вместо с 5-HT; по този начин той кара невротрансмитерът да остане в синаптичния свод за продължителен период от време. По-голямата устойчивост на серотонина в синаптичното пространство води до увеличаване на серотонинергичния сигнал при постсинаптичните рецептори. Това води до подобрение на депресивната патология в рамките на няколко седмици (обикновено 2-4 седмици).
Указания за употреба - Дозировка
Флувоксамин е на разположение за перорално приложение под формата на таблетки, които трябва да се приемат без дъвчене и за предпочитане вечер.
Голяма депресия (възрастни)
Обичайната доза е 50-100 mg от лекарството, което се приема веднъж дневно.
Обсесивно-компулсивно разстройство
За възрастни обичайната доза флувоксамин е 50 mg на ден.
За юноши и деца на възраст 8 и повече години с обсесивно-компулсивно разстройство обичайната доза флувоксамин е 25 mg, която се приема веднъж дневно.
Максималната дневна доза от лекарството не трябва да надвишава 300 mg за възрастни и 200 mg за деца и юноши.
Бременност и кърмене
Флувоксамин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако лекарят прецени, че това е абсолютно необходимо.
Тъй като флувоксамин се екскретира в кърмата, кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.
Противопоказания
Употребата на флувоксамин е противопоказана в следните случаи:
- Известна свръхчувствителност към флувоксамин;
- Съвпадащи с инхибитори на моноаминооксидазата (IMAO);
- При деца и юноши под 18-годишна възраст, страдащи от депресия;
- По време на бременност;
- По време на кърмене.
