Какво е и какво използвате
Алфузозин е селективен антагонист на алфа-1 постсинаптични адренергични рецептори, разположени в простатата, в основата и в шийката на пикочния мехур, в простатната част на уретрата и в простатната капсула.
Alfuzosin се използва за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия и за лечение на хипертония .
Механизъм на действие
Механизмът на действие на Alfuzosin е много прост: лекарството се свързва с алфа-1 адренергичните рецептори по селективен и конкурентен начин, като по този начин предизвиква релаксация на гладката мускулатура, в която се намират въпросните рецептори; релаксацията на гладката мускулатура на кръвоносните съдове води до намаляване на кръвното налягане, докато релаксацията на гладката мускулатура на пикочния мехур, уретрата и простатата спомага за облекчаване или поне намаляване на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия.
Проучвания за ефикасност и безопасност
Alfuzosin е одобрен за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия от Агенцията по храните и лекарствата (FDA, най-висшият орган, контролиращ американските закони за наркотиците и храните) през 2003 г. В Съединените щати, alfuzosin продава се от фармацевтичната компания Sanofi Aventis под регистрираното име Uroxatral®, докато в други страни, включително Италия, се продава под регистрираното наименование Xatral®; накрая, в Египет се продава под регистрираното наименование на Простерол ®.
Алфузозин има специфична селективност за алфа-адренергичните рецептори, които се откриват в долните пикочни пътища. И именно чрез блокиране на тези рецептори гладката мускулатура на шийката на пикочния мехур и на простатата е отпусната, което води до подобрение и увеличаване на потока на урината, намаляването на което е един от най-досадните симптоми, свързани с доброкачествена простатна хиперплазия.,
За оценка на фармакокинетичните свойства на алфузозин са проведени няколко проучвания при здрави доброволци и при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата; при едно от тези проучвания лечението с дневни дози от 7, 5 mg и 30 mg при здрави доброволци, докато пациентите с доброкачествена хипертрофия на простатата са лекувани с дневни дози от 7, 5 mg и 15 mg в различни контролни групи.
Абсолютната бионаличност на лекарството, наблюдавано за таблетки с удължено освобождаване на алфузозин, е 49% на пълен стомах. Проучването установи, че максималната плазмена концентрация на алфузозин, когато се използват таблетки с удължено освобождаване, се достига след около осем часа от приема, винаги на пълен стомах. Друга особеност на таблетките с удължено освобождаване на alfuzosin е, че те имат почти линейна кинетика след прилагане на еднократни или многократни дози, които не надвишават общо 30 mg. Проучването отбелязва, че липсата на храна в стомаха намалява абсорбцията на алфузозин до 50% в сравнение със същите дози, приложени на пълен стомах. Поради тази причина се препоръчва лекарството да се приема на пълен стомах и всеки ден в едно и също хранене, като по този начин се насърчава създаването на полезна рутинна и двете, за да се поддържа плазмена концентрация на почти постоянно алфузозин. и двете, за да не забравяте да приемате лекарството (като се има предвид, че голяма част от пациентите, които се лекуват за доброкачествена простатна хиперплазия, които са в напреднала възраст, могат да имат проблеми с паметта). При пациенти в напреднала възраст трябва да се обърне внимание и на дозата на алфузозин, тъй като клиничните проучвания при пациенти, страдащи от доброкачествена простатна хиперплазия, показват разлики в плазмените нива на лекарството в зависимост от възрастта на различните пациенти; всъщност е отбелязано, че при пациенти над 75 години нивата на плазмена концентрация на терапевтична доза алфузозин са приблизително 35% по-високи, отколкото при пациенти на възраст под 65 години.
Дозировка и начин на употреба
На пазара има различни дози алфузозин, започвайки от 2, 5 mg, 5 mg или 10 mg. Различните дози могат да се използват при лечението на артериална хипертония и са полезни при извършване на персонализирано лечение, основано на тежестта на хипертонията. За лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата, обаче, препоръчваната доза alfuzosin е 10 mg / ден, която се приема само веднъж дневно след хранене. Таблетките с удължено освобождаване не трябва да се разделят, дъвчат или повреждат по какъвто и да е начин и трябва да се поглъщат с достатъчно количество вода или други течности. Неправилното приложение може да доведе до нежелано освобождаване и абсорбция на активното вещество, с риск от ранни нежелани реакции. При пациенти, които вече се лекуват за артериална хипертония, лечението на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия трябва да започне с регулиране на дозата на алфузозин, поради известните антихипертензивни свойства на последната. Също така при пациенти на възраст над 75 години, трябва да се обърне внимание на дозата на алфузозин, тъй като в някои клинични проучвания е наблюдавано, че при лицата, принадлежащи към тази възрастова група, плазмените концентрации на alfuzosin са по-високи до 30% в сравнение със стойностите на други пациенти.
Тъй като голяма част от алфузозин се елиминира по бъбречния път, специално внимание трябва да се обърне на пациенти с тежко бъбречно увреждане и, ако е възможно, да не се лекува с алфузозин, тъй като няма достатъчно данни за клиничната безопасност на лекарството в тази група. пациенти. Не е препоръчително да се прилага доза от 10 mg / ден алфузозин при пациенти, страдащи от тежко чернодробно увреждане.
Алфузозин: нежелани реакции и противопоказания »
