REMOV ® Нимесулид

REMOV® е лекарство на базата на нимесулид

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Противовъзпалителни и антиревматични нестероидни лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания за употреба REMOV ® Нимесулид

REMOV ® е лекарство, използвано за лечение на остра болка при възпалителни и гинекологични заболявания (първична дисменорея).

REMOV ® Нимесулиден механизъм за действие

Нимесулид, активната съставка на REMOV®, пуснат на пазара преди повече от 25 години, представлява и продължава да представлява, въпреки противоречивите мнения относно потенциалните странични ефекти, едно от най-използваните противовъзпалителни средства в клиничната област.

Прародител на подкласа сулфонамиди, нимезулид се характеризира с по-голямата част от нестероидните противовъзпалителни лекарства заради своите химико-физични свойства, които подобряват както неговите фармакокинетични, така и фармакодинамични характеристики.

В действителност, от гледна точка на фармакокинетиката, наличието на сулфоанилидна група, позволява значително да се намали киселинността на нимесулида, като по този начин се смекчи директният лечебен ефект върху стомашно-чревната лигавица от едната страна и се подобри абсорбцията на лигавицата от другата.

Фармакологично, обаче, химичната структура позволява нимезулид да изпълнява селективно инхибиращо действие срещу циклооксигеназа 2, като по този начин намалява производството на химични медиатори, известни като простагландини, участващи в генезиса на възпалителния процес и свързаната с него болка, като същевременно се запазват непроменени гастропротективните и нефропротективните функции локални медиатори, изразени от COX1.

След чернодробния метаболизъм, поддържан от цитохромните ензими и по-точно от CYP2C9 изоформата, неактивните катаболити на нимесулид се екскретират предимно чрез бъбречен път.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. РЕЗУЛТАТИ ОТ ИЗПОЛЗВАНЕТО НА НИМЕСУЛИД: ефектите в Италия.

Ан Ист Супер Санита. 2010; 46 (2): 153-7.

Всички италиански проучвания, които оценяват последствията от новите рестриктивни правила от 2007 г., свързани с употребата на нимезулид, относно броя на болничните случаи поради хепатотоксичност и индуцирани НСПВС на стомашно-чревни кръвоизливи. Изследването изглежда, че предполага превантивно действие срещу чернодробно заболяване, но не е много ефективно при чревно кървене. Поради тази причина е препоръчително внимателно да се прецени съотношението риск-полза преди прилагане на нимезулид.

2. АНТИТАЛНА ДЕЙНОСТ НА НИМЕСУЛИДА

Чжунхуа Ир Би Ян Ян Хоу Ту Цзин Вай Ке За Жи. 2010 Oct; 45 (10): 854-8.

Интересно експериментално изследване, проведено върху клетъчни култури на хипофарингеален карцином, което показва как нимезулид може да индуцира апоптоза на тези клетки, като същевременно инхибира тенденцията да се дават метастази.

3.Нимесулид и диклофенак в сравнение

Klin Med (Mosk). 2009; 87 (10): 62-6.

Проведена е работа на 80 пациенти, страдащи от ревматоиден артрит, която сравнява ефикасността и безопасността на два важни НСПВС, нимезулид и диклофенак, за намаляване на болезнените симптоми. Резултатите показват сходна ефикасност на двете лекарства срещу по-добра поносимост на нимезулид срещу страничните ефекти върху стомашно-чревната лигавица.

Начин на употреба и дозиране

REMOV ®

100 mg таблетки нимезулид;

Гранулат за 100 mg перорална суспензия на нимезулид;

Класическата схема на дозиране, полезна при преодоляване на болезнени костно-ставни и гинекологични симптоми, включва приемане на една таблетка или 100 mg нимезулид саше, два пъти на ден, за предпочитане след хранене.

Лечението трябва да продължи колкото е възможно по-малко време и да се наблюдава от Вашия лекар, който може да коригира дозата при пациенти с чернодробно и бъбречно заболяване.

REMOV ® Предупреждения за нимезулид

Терапията с REMOV® трябва да се контролира от Вашия лекар, за да се поддържа висока терапевтична ефикасност, от една страна, и да се запази здравния статус на пациента, от друга.

В действителност е известно, че степента и честотата на страничните ефекти, свързани с терапията с нимезулид, са пропорционални на продължителността на терапията и дозата на използваното лекарство.

Въпреки специфичната химична формула на нимесулид, позволява селективно действие върху СОХ2, но е документирано важно увреждащо действие срещу черния дроб и стомашно-чревната лигавица, свързани с неподходящи терапии с нимезулид.

Ето защо пациентът трябва да се консултира с лекаря си преди да приеме REMOV®.

Освен това, особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от чернодробни, бъбречни, стомашно-чревни и кардиологични заболявания, като се има предвид увеличената им чувствителност към нежеланите реакции, предизвикани от лекарството.

Ако се появят нежелани реакции, пациентът трябва незабавно да се свърже с лекаря си, като се има предвид възможността за незабавно спиране на терапията.

REMOV ® в таблетки съдържа лактоза, поради което не се препоръчва приемането му при пациенти, страдащи от непоносимост към лактоза, дефицит на лактазен ензим и глюкозо-галактозна синдром на абсорбция.

Гранулите REMOV® за перорална суспензия съдържат захароза, така че е слабо показана при пациенти с наследствени синдроми на фруктозна непоносимост, глюкозо / галактозна малабсорбция и захароза-изомалтазна дефицит.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Обърнете внимание на значението на простагландините за осигуряване на правилния процес на клетъчна диференциация както при плода, така и в ембриона, и документират важните странични ефекти на нимезулид по време на бременност върху плода, ясно е, че приемът на REMOV ® е противопоказан по време на бременността.

Това противопоказание трябва да се разшири до следващата фаза на кърмене, като се има предвид способността на нимезулида да се концентрира в клинично значими количества в кърмата.

Взаимодействия

Пациентът, лекуван с REMOV®, трябва да обърне особено внимание на едновременната употреба на други активни съставки, които могат значително да променят ефикасността и поносимостта на нимесулид.

По-точно, би било препоръчително да се избягва едновременното прилагане на:

Валпроева киселина, фенофибрати, салицилати, толбутамид, имащи способността да намаляват ефективността на нимесулид, конкурирайки се със свързването с активния сайт;
Диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, метотрексат и циклоспорин, като се има предвид възможността за увеличаване на бъбречната токсичност на нимесулид;
Активни съставки, способни да променят стомашната подвижност, като по този начин се избягват вариации в абсорбцията на лекарството;
Антибиотици и субстрати на цитохромни ензими, способни да променят фармакокинетичния профил на нимезулид, повишавайки потенциалните странични ефекти.
НСПВС и опиоиди, като се има предвид повишеният аналгетичен ефект, упражняван от тяхното взаимодействие;
Антикоагуланти, като се има предвид повишения риск от кървене, свързани с едновременната употреба на НСПВС.

Противопоказания REMOV ® Нимесулид

Употребата на REMOV ® е противопоказана при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, чернодробна и бъбречна недостатъчност, стомашни язви и стомашно-чревни заболявания и тежка сърдечна недостатъчност.

Странични ефекти - Странични ефекти

Въпреки специфичната химична структура на нимезулида, позволява на активната съставка да извършва селективно терапевтично действие, но многобройни клинични проучвания показват честотата на чернодробни и стомашно-чревни нарушения след приема на това лекарство, така че да се определи изтеглянето от пазара в Ирландия.

Сред най-сериозните нежелани реакции, чиято честота и тежест изглеждат пропорционални на продължителността на лечението и на използваните дози, наблюдавахме: кожни обриви, сърбеж, уртикария и оток, анемия, неутрофилия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, сънливост, главоболие, безсъние и замаяност, тахикардия и хипертония, епигастриална болка, гадене, повръщане, диария и гастралгия, хиперкалиемия, астма, диспнея и бронхоспазъм, дизурия, олигурия, изолирана хематурия и абнормна чернодробна функция.