BAYPRESS ® Нитрендипин

BAYPRESS ® е лекарство на основата на нитрендипин.

Терапевтична група: Калциев антагонист с предимно съдов ефект

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания BAYPRESS ® Нитрендипин

BAYPRESS ® е лекарство, което се използва при лечение на артериална хипертония.

BAYPRESS ® Нитрендипинов механизъм за действие

Нитрендипин - молекула, принадлежаща към семейството на диидрдопиридин, както и активната съставка на BAYPRESS®, се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт след перорално приложение, като се гарантира, че плазменият пик се достига средно след 2 часа от приема. Въпреки че се абсорбира за около 90% от цялата доза, бионаличната част - следователно биологично ефективна - е представена от 20/30% от абсорбираната, като се получава метаболизъм на черния дроб от първото преминаване, който го окислява в неактивни метаболити. Останалата част, главно свързана с плазмените протеини, може да носи върху повърхността на гладките мускулни клетки на васкуларните структури, намалявайки активността на калциевите канали и предотвратявайки постъпването на този минерал.

Увеличаването на вътреклетъчните концентрации на калций представлява ключовото събитие в механизмите на клетъчното свиване, тъй като минералът, свързан със специфични свързващи вещества, е в състояние да пренареди актиничните и миозиновите протеини, което позволява на фиброцелона да се свие.

Молекулярното действие на нитрендипин води до намаляване на периферната резистентност, с важен антихипертензивен ефект, последван от преходна и скромна фаза на адаптация, характеризираща се с увеличаване на сърдечната честота.

Антихипертензивният ефект изглежда се засилва, поне отчасти, от натриуретичното действие, което това лекарство оказва, особено в началните етапи на лечението.

Времето на полуживот на нитрендипин е около 8/12 часа, в края на който се метаболизира в черния дроб и се елиминира главно в бъбреците.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

1.NITRENDIPINA, НЕ САМО ANTIPERTENSIVE

Известно е, че калциевите антагонисти, подобно на други антихипертензивни средства като диуретици, могат да гарантират намаляване на заболеваемостта и смъртността от сърдечно-съдови инциденти. Въпреки това, няколко проучвания също изясняват ролята - вероятно уникална сред антихипертензивните лекарства - на калциевите антагонисти в намаляването на оксидативните увреждания, в превенцията на окислението на LDL и в превенцията на атеросклеротични заболявания. Ако този ефект изглежда е вече потвърден за някои активни съставки, принадлежащи към тази фармацевтична категория, превантивният потенциал на нитрендипин остава да бъде изяснен.

2. СВЪРЗАНА ТЕРАПИЯ ПРИ ГИПЕРТЕНЗА НА ЖИВО

Комбинацията от нитрендипин и други антихипертензивни лекарства се оказа особено ефективна за контролиране на налягането при пациенти с лека до умерена краткотрайна хипертония. В действителност, 12 седмици на лечение с нитрендипин / еналаприл гарантират не само добър контрол на кръвното налягане, но също така и намаление на колатералните симптоми, свързани с монотерапията.

3. Нитридипин в терапията, комбинирана при лечение на хипертензия

Това проучване - проведено на 5 292 пациенти с хипертония, които са получили нитредипин в синергия с хидрохлоротиазид за около 15 месеца - показва как това лечение може да осигури понижение на кръвното налягане от 16 mmHg за систолично и 9, 4 mmHg за диастолично, без клинично значими странични ефекти.

Начин на употреба и дозиране

BAYPRESS ® 20 mg таблетки нитредипин: за лечение на артериална хипертония препоръчваме приемане на една таблетка дневно, вероятно сутрин след закуска, или половин таблетка два пъти дневно, на обща стойност 20 mg.

Препоръчителната доза, обаче, може да бъде подложена на промени, както е посочено от лекаря, въз основа на патофизиологичните състояния на пациента, възможното едновременно прилагане на други лекарства или в случай на патология на чернодробния интерес.

ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ БАЙПРЕС ® се абсорбира нитрендипин - НЕОБХОДИМ ПРЕДСТАВЯНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения BAYPRESS ® Nitrendipine

Като се има предвид чернодробния метаболизъм на нитрендипин, прилагането на това лекарство при пациенти с различни видове чернодробно заболяване трябва да се извършва с особено внимание и като се започне от най-ниските възможни дози.

Освен това, високата чувствителност на цитохромните ензими, отговорни за окислението на тази активна съставка, изисква специално внимание при управлението на лекарствената терапия, с често проследяване на кръвното налягане, така че да се избегнат хипотензивни кризи и в същото време да се гарантира бърза корекция на дозата.

Възможните нежелани реакции, по-специално замайване, сънливост и световъртеж, както и високата индивидуална вариабилност на терапевтичния отговор, могат да намалят възприемчивия и реактивен капацитет на пациента, което прави използването на машини и превозни средства опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

BAYPRESS ® е противопоказан по време на бременност, като се има предвид съотношението, показано в литературата, между калциевия антагонист и феталната малформация и ембриотоксичността, вероятно поради промяна на нормалния фетален поток.

Нитрендипин се секретира в кърмата; поради това не се препоръчва за употреба по време на кърмене, а ако е необходимо да се кърми, трябва да се преустанови.

Взаимодействия

Като се има предвид високата чувствителност на ензимите, участващи в метаболизма на нитрендипин (цитохроми) към действието на различни молекули, BAYPRESS ® може да взаимодейства с:

Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, причиняващ ускоряване на метаболизма му, с последващо намаляване на терапевтичната ефикасност;
Макролидните антибиотици като еритромицин, които, напротив, са в състояние да определят инхибирането на цитохромите, повишавайки плазмените нива и терапевтичната ефикасност на активното вещество;
Антидепресанти като флуоксетин и сок от грейпфрут, с повишени плазмени нива на нитрендипин;
Други антихипертензивни лекарства, водещи до изразен хипотензивен ефект.

Към тях трябва да се добавят всички други цитохромни индуктори и инхибитори, включително алкохол, за които обаче все още не е експериментирано взаимодействие, но което може да повлияе на нормалните фармакокинетични свойства на нитрендипин.

Противопоказания BAYPRESS ® Nitrendipine

BAYPRESS ® е противопоказан при свръхчувствителност към някой от неговите компоненти, при ангина пекторис, на скорошен миокарден инфаркт и през целия период на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции към BAYPRESS ® се характеризират с тревожни реакции, главоболие, сърцебиене, оток, вазодилатация и астения. Рядко случаите на миалгия, повишени трансаминази, тахикардия и ангина изглеждат редки. Има и редки реакции на свръхчувствителност към един от компонентите на BAYPRESS ®