наркотици

Ticagrelor: Какво е това? Какво ви трябва? Как действа? Дозировка, странични ефекти и противопоказания за I.Randi

всеобщност

Ticagrelor е активно вещество с антитромбоцитно тромбоцитно действие.

Химическа структура на Ticagrelor

Следователно, употребата му е показана във всички случаи, при които е необходимо да се предотврати кръвосъсирването, за да се избегне появата на сърдечносъдови събития при пациенти в риск.

Обикновено тикагрелор се прилага перорално в комбинация с друго активно вещество с антиагрегиращо действие на тромбоцитите: ацетилсалицилова киселина . Дозата на лекарството, която ще се прилага, може да варира в зависимост от причината, поради която е необходимо да се възпрепятства агрегирането на тромбоцитите.

Примери за лекарствени продукти, съдържащи Ticagrelor

  • Brilique®

Терапевтични показания

Кога е посочено употребата на Ticagrelor?

Употребата на тикагрелор е показана за намаляване на възможността за поява на инфаркт, инсулт или други фатални сърдечносъдови събития, причинени от образуването на кръвни съсиреци при пациенти, които в миналото са имали инфаркт или са страдали от ангина \ t нестабилна .

Предупреждения

Предупреждения и предпазни мерки при употреба на Ticagrelor

Преди да започнете лечение с ticagrelor, препоръчително е да информирате Вашия лекар, ако се намирате в едно или повече от следните състояния:

  • Трябва да се подложите на операция . В такова състояние, всъщност, терапията с тикагрелор трябва да се преустанови своевременно, за да се избегне повишен риск от кървене и кървене по време на хирургичната процедура. Показателно е, че суспендирането на лекарството трябва да се извърши 5 дни преди изпълнението на интервенцията; във всеки случай лекарят ще предостави точната информация по въпроса.
  • Съществува по-голям риск от кървене / кървене поради неотдавнашни хирургични интервенции (включително зъбни), наличие на нарушения на кръвосъсирването, наличие на тежки рани, наличие на стомашна язва или полипи на дебелото черво и ректума.
  • Вие страдате от брадикардия .
  • Вие страдате от астма, затруднено дишане или други белодробни нарушения и заболявания .
  • Има високи нива на урикемия (пикочна киселина в кръвта).
  • Вие страдате от разстройства или чернодробно заболяване .

Въпреки това, като предпазна мярка, преди да приемете лекарства на основата на тикагрел, винаги е добра идея да уведомите Вашия лекар за вашето здраве и всякакъв вид заболяване или заболяване.

Фармакологични взаимодействия

Ticagrelor взаимодействия с други лекарства

Преди да приемете ticagrelor, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате други лекарства, които могат да повишат риска от кървене, които са:

  • Орални антикоагуланти, такива като варфарин;
  • Фибринолитични лекарства (алтеплаза, стрептокиназа и др.);
  • Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), такива като напроксен и ибупрофен;
  • Противогъбични лекарства като кетоконазол;
  • Алкалоиди и производни на ергот, използвани при лечението на главоболие;
  • Антибиотици като кларитромицин;
  • Цизаприд (активна съставка, използвана срещу диспептични нарушения);
  • Антидепресанти като нефазодон и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), такива като сертралин, циталопрам и пароксетин;
  • Антивирусни препарати като атазанавир и ритонавир.

Освен това, поради лекарствените взаимодействия, които могат да възникнат, също толкова важно е да информирате Вашия лекар, ако приемате:

  • Антиаритмични лекарства като дилтиазем и хинидин;
  • Антихипертензивни лекарства (верапамил и бета-блокери);
  • Дигиталисови гликозиди като дигоксин;
  • Антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и др.);
  • Статини, като аторвастатин и ловастатин, по-специално, при дози над 40 mg на ден;
  • Имуносупресанти като циклоспорин;
  • Опиоидни лекарства;
  • Рифампицин (антибиотик, принадлежащ към групата на рифамицин).

Във всеки случай, преди да започнете лечение с тикагрелор, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте приемали - лекарства или продукти от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта (СОП). ) лекарства извън борсата (OTC), билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Странични ефекти, причинени от приема на Ticagrelor

Както всички лекарства, ticagrelor може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват или проявяват по същия начин. В действителност, всеки индивид реагира различно и субективно на приложението на лекарството.

По-долу, обаче, са основните странични ефекти, които могат да се появят по време на терапията с Ticagrelor.

Кървене и кървене

Тъй като тикагрелор е тромбоцитен антиагрегант, възможно е приемът му да доведе до по- голям риск от кървене и кървене .

По-специално, ticagrelor може да причини:

  • Стомашно-чревен кръвоизлив;
  • Ретроперитонеално кръвоизлив;
  • Интракраниален кръвоизлив;
  • Хеморагии на дихателните пътища;
  • Мускулни кръвоизливи;
  • Кървене на пикочните пътища;
  • Очно кръвоизлив;
  • otorrhagia;
  • Подкожно кървене;
  • Хеморагии на репродуктивната система.

Рискът от кървене и кървене е особено силен при наличие на тумори, други кръвни заболявания, стомашни заболявания (например язви), травми и др.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с тикагрелор може да причини появата на: \ t

  • Гадене;
  • Диария или запек;
  • Диспепсия.

Нарушения на нервната система

По време на терапията с Ticagrelor могат да възникнат следните състояния:

  • Главоболие;
  • виене на свят;
  • синкоп;

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Приемът на ticagrelor може да доведе до обрив и сърбеж.

Други странични ефекти

Други възможни странични ефекти, произтичащи от приема на тикагрелор, са: \ t

  • Алергични реакции при чувствителни индивиди;
  • задух;
  • Виене на свят;
  • Хиперурикемия, подагра и подагричен артрит;
  • Хипотонията;
  • Объркване;
  • Повишаване на нивата на креатинин в кръвта.

свръх доза

В случай на предозиране с тикагрелор може да се развие един или повече от гореспоменатите странични ефекти. Всичко това е свързано със значително увеличаване на риска от кървене и кървене. Следователно, ако приемате прекомерна доза от предполагаем или установен тикагрел, е необходимо незабавно да отидете в спешното отделение, като вземете лекарствения пакет, който използвате.

Механизъм за действие

Как действа Ticagrelor?

Тикагрелорът проявява своето антитромбоцитно действие чрез селективно и обратимо свързване с рецептора P2Y12, разположен върху тромбоцитите. Всъщност, когато този рецептор се активира чрез свързване към неговия ендогенен субстрат - ADP (аденозин дифосфат) - има забележимо увеличение на тромбоцитната агрегация, индуцирана от инхибирането на аденилат циклаза и последващото намаляване на нивата на цикличния AMP. (съединение, което, за разлика от ADP, инхибира тромбоцитната агрегация).

Тикагрелорът се свързва с рецептора P2Y12 и предотвратява активирането и трансдукцията на сигнала, индуциран от ADP, с последващо инхибиране на тромбоцитната агрегация .

забележки

Тикагрелорът не пречи на свързването на ADP с P2Y12, но пречи на последния да се активира, когато се осъществи връзката с неговия ендогенен субстрат (всъщност ADP).

Начин на употреба и дозировка

Как да приемате Ticagrelor

Ticagrelor се предлага във фармацевтични състави, подходящи за перорално приложение, като покрити таблетки - съдържащи 60 mg или 90 mg активна съставка - и таблетки, диспергиращи се в устата - съдържащи 90 mg активно вещество.

Покритите таблетки трябва да се поглъщат цели с помощта на малко вода; докато таблетките, диспергиращи се в устата, трябва да се разтварят бавно в устата .

Ticagrelor може да се приема безразборно, далеч или близо до храненето, но е препоръчително лекарството да се приема от всички групи (докато лекарят казва) по едно и също време .

Дозата на активната съставка, посочена за предотвратяване образуването на съсиреци при всеки пациент, трябва да бъде установена от лекаря. Във всеки случай, обикновено, дозата е както следва:

  • Таблетки, съдържащи 60 mg тикагрелор : те се използват за предотвратяване на образуването на съсиреци при пациенти, които са имали инфаркт за повече от година . Обичайната доза е две таблетки дневно или сутрин и вечер.
  • Таблетки, съдържащи 90 mg тикагрел : се използват за предотвратяване образуването на съсиреци както при пациенти, които са имали сърдечен удар, така и при пациенти, които са страдали от нестабилна ангина. Обикновено първо се прилага начална доза атака и след това поддържаща доза:
    • Първоначална доза атака : две таблетки, които трябва да се вземат наведнъж, за общо 180 mg тикагрелор.
    • Обичайна поддържаща доза : една таблетка от 90 mg, която се приема два пъти дневно, до 12 месеца или за периода от време, предписан от Вашия лекар.

Пациенти със затруднено преглъщане

Пациентите, които се опитват да погълнат цяла таблетка, покрита с тикагресор, и не могат да приемат таблетки, диспергиращи се в устата, могат да ги пулверизират и суспендират в половин чаша вода, като бъркат бързо и веднага се пият. След това е препоръчително чашата отново да се напълни и да се пие, за да сте сигурни, че сте взели цялата пулверизирана таблетка.

Асоцииране с ацетилсалицилова киселина

Обикновено тикагрелор се прилага в комбинация с друг тромбоцитен антиагрегант, ацетилсалицилова киселина . Обикновено, дозата на този нормално приложен активен ингредиент варира от 75 mg до 150 mg на ден. Въпреки това, точната дозировка и на двете активни съставки - тикагрелор и ацетилсалицилова киселина - ще бъде установена от лекаря индивидуално за всеки пациент.

Бременност и кърмене

Може ли Ticagrelor да се приема по време на бременност и кърмене?

Употребата на ticagrelor не се препоръчва при бременни жени и кърмачки, тъй като е показала репродуктивна токсичност и се екскретира в кърмата . Следователно, тази категория пациенти, ако възникне необходимост от приемане на въпросното активно вещество, те трябва задължително да информират лекаря за състоянието си преди началото на лечението.

В допълнение, фертилните жени, приемащи ticagrelor, трябва да вземат подходящи контрацептивни методи, за да избегнат бременност.

Противопоказания

Когато Ticagrelor не трябва да се използва

Прилагането на тикагрелор е противопоказано при всички следните случаи: \ t

  • Известна свръхчувствителност към същия тикагрелор или към някое от помощните вещества, съдържащи се в използвания лекарствен продукт;
  • При пациенти с кървене или кървене в ход ;
  • При пациенти, които са страдали от инсулт, причинен от кървене в мозъка;
  • При пациенти с тежки чернодробни нарушения и нарушения ;
  • При пациенти, приемащи лекарства, като: кетоконазол (противогъбичен), кларитромицин (антибиотик), нефазодон (антидепресант), ритонавир и атазанавир (антивирусно);
  • По време на бременност и по време на кърмене .

Освен това трябва да се отбележи, че употребата на тикагрелор се препоръчва само при възрастни, поради което не трябва да се прилага при деца и юноши под 18-годишна възраст .