бромокриптин

Бромокриптинът е полусинтетично съединение, получено от ерготамин. Ерготаминът е естествен алкалоид, произвеждан от аскомицета Claviceps purpurea . Тази гъба - известна също като Ergot - е паразит на треви и основно засяга ръжта. Когато ръжта е заразена с тази гъба, тя се нарича ръжен рог .

Бромокриптин - химична структура

Показания

За това, което използвате

Бромокриптин е показан за лечение на:

Хипофизна аденома, секретираща пролактин (хормонът, отговорен за стимулирането на млечните жлези и лактацията);
Хиперпролактинемия, т.е. наличието на повишени хематични концентрации на пролактин;
Галакторея, т.е. анормална секреция на мляко при жени, които не кърмят;
Пролактио-зависима аменорея;
Менструална дисфункция;
Акромегалия, която може да причини анормален растеж на косата при жените;
Proletick-зависим мъжки хипогонадизъм;
Невролептичен малигнен синдром;
Болест на Паркинсон.

Освен това, бромокриптин е одобрен през 2009 г. от FDA (Администрация по храните и лекарствата) за лечение на диабет тип 2; механизмът, чрез който той е в състояние да упражнява контрол върху гликемията, не е напълно изяснен.

Предупреждения

Терапията с бромокриптин трябва да се извършва под строг медицински контрол.

Жените, приемащи лекарството, трябва да преминават редовни гинекологични посещения.

Има съобщения за случаи на стомашно-чревен кръвоизлив при някои акромегални пациенти; затова пациентите, получаващи бромокриптин - с анамнеза за пептична язва или пептична язва на място - за предпочитане трябва да получават друг вид лечение.

Трябва да се обърне внимание на приложението на бромокриптин при пациенти с паркинсонизъм, които имат анамнеза за психотични нарушения, сърдечно-съдови нарушения, пептична язва и / или стомашно-чревно кървене.

Когато бромокриптин се дава на жени за лечение на заболявания, които не са свързани с хиперпролактинемия, трябва да се използва най-малкото количество лекарства, за да се избегне понижаване на пролактина при нормална скорост.

Бромокриптин може да причини сънливост и / или да предизвика внезапни пристъпи на сън, поради което пациентите, приемащи лекарства, трябва да избягват да шофират или да работят с машини.

Поради белодробната му токсичност, трябва да се внимава при прилагането на бромокриптин при пациенти с непроверени плевропулмонални нарушения.

Бромокриптин не трябва да се използва рутинно за предотвратяване или спиране на производството на мляко, но трябва да се използва само в реални случаи на нужда и само когато е насочен от лекар. В допълнение, лекарството не трябва да се прилага при жени, които са засегнати - или са били засегнати - от хипертонични заболявания, сърдечни заболявания и / или сериозни психични разстройства.

Взаимодействия

Бромокриптин е лекарство с агонистичен ефект върху допаминергичните рецептори (допаминови рецептори). Вследствие на това допаминергичните антагонисти и антипсихотичните лекарства могат да намалят ефекта на бромокриптин.

Лечението с алкалоиди на рогче или с други лекарства, действащи върху кръвното налягане, едновременно с приложението на бромокриптин, може да доведе до укрепващ ефект. Затова трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременната употреба на тези лекарства.

Употребата на макролиди (лекарства с антибиотично действие) в комбинация с бромокриптин може да повиши плазмената концентрация, предизвикваща потенциално опасни ефекти.

Отговорът на терапията с бромокриптин може да бъде намален, когато се прилага едновременно с гризеофулвин (противогъбично лекарство).

Толерантността към лечение с бромокриптин може да бъде намалена чрез консумация на алкохол .

Странични ефекти

Бромокриптин - както всяко друго лекарство - може да предизвика различни видове странични ефекти. Всеки индивид реагира по различен начин на терапията, така че не е задължително страничните ефекти да присъстват на всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

Следните са основните неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след лечение с бромокриптин:

Психични разстройства

Терапията с бромокриптин може да предизвика психомоторно възбуждане, объркване и халюцинации .

Нарушения на нервната система

По време на приема на бромокриптин появата на нарушения като главоболие, замайване и дискинезия е много честа, характеризираща се с неконтролируеми мускулни движения, загуба на координация и / или баланс.

Освен това - както бе споменато по-горе - бромокриптинът може да причини сънливост, прекомерна сънливост през деня и внезапни пристъпи на сън при липса на предупредителни знаци, което прави шофирането на превозни средства и / или използването на машини много опасни.

Сърдечни нарушения

Лечението с бромокриптин може да причини сериозно сърдечно заболяване, включително сърдечна валволопатия (т.е. патология на сърдечната клапа), перикардит (т.е. възпаление на перикарда, мембрана, която покрива сърцето) и перикарден излив (натрупване на течност в перикардиалното пространство, т.е. пространство между перикарда и сърцето).

Съдови заболявания

Терапията с бромокриптин може да стимулира появата на ортостатична хипотония, т.е. рязък спад на кръвното налягане след промяна от легнало или седнало положение в изправено положение.

Бромокриптинът може също да предизвика хипертония, придружена от симптоми като силно главоболие, звънене в ушите, замъглено виждане, тревожност, объркване, болка в гърдите, задух, нередовен пулс и гърчове.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с бромокриптин може да причини разстройства като стомашни болки, загуба на апетит, гадене, повръщане, диария и запек . Може да се появят кървави изпражнения. Бромокриптинът може да предизвика и стомашно-чревно кървене.

Синдром на Рейно

Терапията с бромокриптин може да причини феномена на Рейно. Това явление се характеризира с прекомерен спазъм на периферните кръвоносни съдове, който причинява намаляване на кръвния поток в засегнатите области. Феноменът се проявява най-вече в пръстите на ръцете и пръстите на краката, но може да включва и други части на тялото. Кожата на засегнатите области обикновено придобива жълт цвят, който може да стане цианотичен, и накрая - след възстановяване на кръвния поток - става червен.

Плевропулмонални нарушения

Бромокриптинът може да предизвика плеврален излив и плевропулмонарна фиброза ; тези странични ефекти се проявяват преди всичко след високи дози и продължително лечение в продължение на дълъг период от време.

Бромокриптинът може също да предизвика кашлица в кръвта или повръщане.

Нарушения на контрол на импулсите

Терапията с бромокриптин може да предизвика тежки нарушения на импулсния контрол. Тези нарушения включват компулсивно пазаруване или прекомерни разходи, патологичен хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, булимия и неконтролираният импулс за изхранване.

Хипогликемията

Бромокриптин може да причини понижаване на нивата на кръвната захар; това намаляване може да предизвика симптоми като главоболие, изпотяване, тремор, глад, раздразнителност и затруднено концентриране.

Други странични ефекти

Други странични ефекти, които могат да възникнат след приема на бромокриптин са:

Суха уста;
Крампи на крака;
Проблеми с зрението;
Постоянен хрема или запушен нос;
ринит;
синузит;
Болка в гърдите или по време на дишане;
Бързо дишане;
Задух;
Болки в гърба;
Подуване, локализирано до глезените и стъпалата;
Слабост;
Умора.

свръх доза

Лечението на свръхдоза бромокриптин е само симптоматично. Метоклопрамид може да се използва за лечение на повръщане и халюцинации.

Механизъм за действие

Бромокриптинът е допаминов рецепторен агонист и като такъв може да имитира биологичните ефекти на допамина. По-специално, бромокриптин има висок афинитет към допаминергични рецептори от тип 2 (D2 рецептори), разположени върху лутеотрофните клетки на аденохипофизата, отговорни за освобождаването на пролактин. По този начин, чрез инхибиране на освобождаването на пролактин нагоре, бромокриптинът може да прекъсне изпълнението на свързаните с него биологични функции.

Въпреки това, въпреки че инхибирането на пролактина е основната функция на бромокриптин, той също така може да взаимодейства с допаминергичните неврони, присъстващи в нигростриаталната зона на мозъка. При пациенти с болест на Паркинсон - в допълнение към дегенерация на тези неврони - има и десетина ензими, отговорни за синтеза на допамин. Ето защо - за лечение на тази патология - се използват лекарства, които действат директно върху допаминергичните рецептори, като бромокриптин.

Указания за употреба - Дозировка

Бромокриптин е на разположение за перорално приложение под формата на таблетки с различна концентрация. Лекарството трябва винаги да се приема по време на хранене.

Дозировката на бромокриптин трябва да бъде установена от лекаря на базата на вида заболяване, което е предназначено за лечение.

Като цяло за нарушения, засягащи менструалната дисфункция и галакторея, препоръчителната доза е половин таблетка - съдържаща 2, 5 mg активно вещество - която се приема два или три пъти дневно.

В случай на лечение на болестта на Паркинсон, обаче, обичайната доза на бромокриптин се увеличава до 30 mg на ден, ако се използва като монотерапия и до 5-15 mg на ден, ако се използва в комбинация с други лекарства.