Цилостазол: Какво е това? Как действа? Показания, дозировка, странични ефекти и противопоказания на I.Randi

всеобщност

Цилостазол е активна съставка, способна да инхибира тромбоцитната агрегация и предизвиква вазодилатация .

От химическа гледна точка цилостазол е хинолоново производно и има специфични терапевтични показания за улесняване на ходенето без болка при пациенти с интермитентна клаудикация . Предлага се под формата на перорални таблетки, които трябва да се поглъщат цели.

Лекарствените специалитети, съдържащи цилостазол, могат да бъдат отпускани само при представяне на повтарящо се лекарско предписание (RR).

Примери за лекарствени продукти, съдържащи цилостазол

• Albaten®
• Cilostazol EG®
• Cilostazol Mylan®
• Cilostazol Sandoz®
• Fripass®
• Pletal®

Терапевтични показания

Кога е показано употребата на цилостазол?

Употребата на цилостазол е показана при наличие на интермитентна клаудикация - състояние, характеризиращо се с усещане за болка в краката, затруднено ходене и слабост - поради недостатъчно снабдяване с кръв на долните крайници (периферна васкулопатия). Приемът на лекарството позволява да се намали болката по време на ходене, възприемана от пациенти, засегнати от гореспоменатото разстройство.

забележки

Употребата на цилостазол е показана само при пациенти, при които интермитентната клаудикация не се е подобрила достатъчно след промяна на навиците и начина на живот (например, въздържане от тютюнопушене, повишена физическа активност и т.н.). ).

Предупреждения

Предупреждения и предпазни мерки при употреба на цилостазол

Преди да приемете цилостазол, трябва да информирате Вашия лекар, ако страдате от някакъв вид сърдечносъдово заболяване и / или страдате от промени в кръвното налягане .

Във всеки случай, като предпазна мярка, преди да се приемат лекарства на основата на цилостазол, е препоръчително да информирате лекаря за неговото / нейното здравословно състояние, като го информирате за всяко заболяване или заболяване от всякакъв вид, дори ако не е от сърдечно-съдов характер.

По време на лечението с цилостазол, обаче, е необходимо да информирате лекаря, ако:

• Човек трябва да претърпи всякакъв вид хирургическа интервенция, включително и стоматологична;
• Появяват се синини и / или кървене.

В горните случаи, всъщност, лекарят може да реши да намали количеството на приетата активна съставка или да спре изцяло администрирането.

забележки

Приемът на цилостазол може да предизвика нежелани реакции, които могат да повлияят неблагоприятно способността за шофиране и / или работа с машини (замаяност). Поради тази причина такива дейности следва да се избягват след приемането на въпросното активно вещество.

Фармакологични взаимодействия

Взаимодействия между цилостазол и други лекарства

Преди да започнете лечение с цилостазол, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате други лекарства, които могат да попречат на коагулацията на кръвта или агрегацията на тромбоцитите (антикоагулантни лекарства, антиагрегантни лекарства, НСПВС и др.).

Освен това, поради лекарствените взаимодействия, които могат да възникнат, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте били наети:

• Антибиотични лекарства, по-специално, макролиди (еритромицин, кларитромицин и др.) И рифамицини (рифампицин);
• Противогъбични лекарства (например, кетоконазол);
• Гастропротективни лекарства (например омепразол);
• Статини ;
• Производни на рогчето ;
• Антиепилептични лекарства като фенитоин и карбамазепин;
• Цизаприд ;
• Halofantrine ;
• Хиперикум (известен също като жълт кантарион), неговите производни и продукти, които го съдържат.

И накрая, тъй като цилостазол може да повиши действието на антихипертензивни лекарства, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате:

• Бета-блокиращи лекарства;
• АСЕ-инхибитори;
• Диуретиците;
• Лекарства за калциев антагонист;
• Ангиотензин II рецепторни антагонисти.

Въпреки това, преди да започнете лечението с цилостазол, трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали лекарства или продукти от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта (СОП). ) лекарства извън борсата (OTC), билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Странични ефекти, причинени от прием на цилостазол

Подобно на всяка друга активна съставка, цилостазол може също да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват или проявяват по същия начин. В действителност, всеки човек реагира субективно на приложението на лекарството, което показва различни странични ефекти по вид и интензивност, или изобщо не ги показва.

По-долу са описани някои от основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с цилостазол.

Нарушения на кръвта

Лечението с цилостазол може да доведе до появата на: \ t

• Анемия;
• тромбоцитопения;
• Удължаване на времето на кървене;
• Гранулоцитопения или агранулоцитоза;
• левкопения;
• панцитопения;
• Кръвоизливи на различни органи и тъкани;
• Синини.

Нарушения на нервната система

По време на приема на цилостазол може да възникне:

• виене на свят;
• Главоболие;
• Безсъние;
• хипоестезия;
• Пареза.

Сърдечно-съдови нарушения

Приложението на цилостазол може да доведе до различни странични ефекти на сърдечно-съдовата система, включително:

• Сърцебиене;
• Сърдечни аритмии;
• Вентрикуларни екстрасистоли;
• Предсърдно мъждене;
• Застойна сърдечна недостатъчност;
• синкоп;
• Горещи вълни;
• Хипертония.

Стомашно-чревни нарушения

Пероралният прием на цилостазол може да причини:

• Гадене и повръщане;
• Диария;
• Метеоризъм;
• Коремна болка;
• Диспепсия;
• Гастрит.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Лечението с цилостазол може да причини: \ t

• фарингит;
• ринит;
• кашлица;
• задух;
• Пневмония.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

С прилагането на цилостазол може да настъпи: \ t

• Кожен обрив;
• Сърбеж;
• Екзема;
• уртикария;
• Синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с цилостазол са:

• Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
• едем
• Хипергликемия и захарен диабет;
• Анорексия;
• Състояния на тревожност;
• Конюнктивит;
• Шум в ушите;
• Аномалии в чернодробната функция, хепатит и жълтеница;
• Миалгия;
• Треска и тръпки;
• неразположение;
• Болка в гърдите;
• Увеличаване на урикемията, азотемията и креатинемията.

свръх доза

Симптоми като силно главоболие, диария и тахикардия могат да се появят, когато се използват прекомерни дози цилостазол. Следователно, в случай на предозиране на цилостазол - установено или предполагаемо - трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар или да отидете в най-близкото спешно отделение, като донесете със себе си опаковката на взетия лекарствен продукт. Няма специфични антидоти, следователно лечението е симптоматично и поддържащо. Изпразването на стомаха чрез индуциране на повръщане или чрез стомашна промивка може да бъде полезно.

Механизъм за действие

Как действа Cilostazol?

Цилостазол действа анти-тромбоцитно и съдоразширяващо действие главно чрез два механизма на действие:

• Селективно инхибиране на фосфодиестераза 3А (PDE-3A): PDE-3A е изоформата на ензима фосфодиестераза тип 3, най-изразена в тромбоцитите. Той е отговорен за разграждането на AMPc (цикличен аденозин монофосфат, молекула с инхибиторно действие срещу агрегация и дегранулация на тромбоцитите) в АМР (аденозин монофосфат, молекула, която вместо това благоприятства дегранулирането на тромбоцитите). Поради инхибирането на PDE-3A при нивото на тромбоцитите се наблюдава повишаване на нивата на AMPc, които водят до инхибиране на тромбоцитната агрегация. Освен това, повишаването на нивата на цикличния АМФ благоприятства вазодилатацията.
• Инхибиране на обратното поемане на аденозин, което чрез взаимодействие с неговите рецептори А1 и А2, води до повишаване на нивата на АМРР. Както е посочено по-горе, повишаването на нивата на последната молекула благоприятства както инхибирането на дегранулация и агрегацията на тромбоцитите, така и дилатацията на кръвоносните съдове.

Благодарение на инхибирането на тромбоцитната агрегация и индуцирането на вазодилатация, цилостазол позволява по -добър кръвен поток в долните крайници, за който помним, че е недостатъчен в присъствието на интермитентна клаудикация. По този начин, цилостазол помага на пациенти, които страдат от това разстройство, да ходят по-дълго - пътувайки по-дълги разстояния - без да изпитват болка.

Указания за употреба и дозировка

Как да приемате Cilostazol

Цилостазол се предлага под формата на таблетки за перорално приложение . Таблетките трябва да се поглъщат цели, с помощта на малко вода, поне 30 минути преди закуска и вечеря .

Обичайната доза на приложение е 100 mg два пъти дневно, сутрин и вечер, които трябва да се приемат, както е посочено по-горе.

Продължителността на лечението може да варира от 4 до 12 седмици. Въпреки това, точната доза от лекарството ще бъде установена от лекаря за всеки пациент.

Бременност и кърмене

Може ли цилостазол да се приема по време на бременност и кърмене?

Тъй като in vivo проучванията показват, че цилостазол има репродуктивна токсичност, употребата му е противопоказана по време на бременност .

Аналогично, проучванията при животни показват, че цилостазол може да се екскретира в кърмата. Обаче, няма потвърждение, че това се случва и при хората. Поради това, като предпазна мярка, не се препоръчва употребата на активното вещество по време на кърмене .

Поради изброените по-горе причини, ако възникне необходимост от иницииране на медикаментозна терапия на основата на цилостазол, бременните жени и кърмещите майки трябва задължително да информират лекаря за тяхното състояние.

Противопоказания

Когато цилостазол не трябва да се използва

Употребата на цилостазол е противопоказана при следните случаи: \ t

• Известна свръхчувствителност към същия цилостазол и / или към един или повече от помощните вещества, съдържащи се в използвания лекарствен продукт;
• Пациенти, които страдат или са страдали от заболявания или сърдечно-съдови заболявания от различен тип, като сърдечна недостатъчност, сърдечни заболявания, аритмии, инфаркт и промени в кръвното налягане;
• Пациенти, страдащи от чернодробни и / или бъбречни заболявания;
• Пациенти, които страдат или са страдали от разстройства или заболявания, способни да увеличат риска от кървене (например: инсулт, стомашно-чревни язви, очни нарушения, причинени от диабет и др.);
• Прием на лекарства, които увеличават риска от кървене (например антитромботични лекарства, антикоагуланти, НСПВС и др.);
• По време на бременност.