Топирамат, за да отслабнете

Топирамат е антиконвулсивно лекарство, одобрено за лечение на епилепсия и за профилактика на някои форми на мигрена. Това е невромодулаторно лекарство, чиято антиконвулсивна активност вероятно се дължи на инхибирането на зависимите от напрежениета натриеви канали, увеличаването на токовете, предизвикани от ГАМК, инхибирането на токовете, предизвикани от каината, инхибирането на високите канали. напрежения, активирани с калций, и инхибиране на карбоанхидразата.

Сред различните странични ефекти на топирамат са загуба на тегло и апетит (аноректичен ефект), потенциално полезни при лечението на затлъстяване. В този смисъл топираматът е бил обект на интензивни експерименти, както на животински модели, така и в клиничната област, което дори е довело до проектирането на специфично лекарство, което никога не е влизало на пазара поради липсата на разрешение от FDA. Това е Qnexa, лекарство на базата на топирамат и фентермин (друго активно аноректично действие), предназначено за лечение на затлъстяване и свързани състояния (диабет, хипертония и хиперхолестеролемия); липсата на разрешение за търговия е мотивирана от риска от важни странични ефекти като сърцебиене, суицидни мисли, пропуски в паметта и вродени дефекти.

Точният механизъм на действие, с който топираматът помага да отслабнете, все още не е очертан; въпреки това, хипотетични са различни механизми: 1) увеличаване на енергийните разходи в сравнение с намален прием на калории, свързан с аноректичния ефект; 2) намаляване на активността на слюнчените ензими, важни за възприемането на вкуса на храните; 3) намаляване на концентрациите на лептин и кортикостероиди; 4) намаляване на кръвната захар и инсулинемия.

Доказано е, че топирамат е ефективен за отслабване дори при монотерапия, както е видно от резултатите от някои клинични проучвания при пациенти с неусложнено затлъстяване, при пациенти с увеличаване на теглото, индуцирано от психотропни лекарства, и при пациенти с разстройство при преяждане. Най-често съобщаваните нежелани ефекти по време на тези проучвания включват парестезия, нарушения в паметта, изкривяване на вкуса, умора, сънливост, безсъние, затруднено концентриране и замаяност. За да се намалят тези странични ефекти, са направени опити да се експериментират с нови формулировки на топирамат с бавно освобождаване, които не изглежда да осигуряват значителни ползи. Като цяло, монотерапията с топирамат се понася добре и въпреки че парестезиите са чести по време на употреба, тяхната интензивност обикновено е лека или умерена, рядко с такава интензивност, че да се наложи прекъсване на терапията.

Дозите монотерапия с топирамат, тествани в гореспоменатите клинични проучвания за лечение на затлъстяване, варират от 32 до 384 mg на ден, включени в контекста на по-широка терапия, която включва промени в поведението за загуба на тегло, включително приемане на хипокалорична диета; тези дози осигуряват средно загуба на тегло повече от 5-15% в сравнение с контролната група. Дозата на най-ефективния топирамат при лечението на затлъстяване изглежда е между 100 и 200 mg на ден. Въпреки че краткосрочната и дългосрочната ефикасност е сравнима с тази на сибутрамин и орлистат, са необходими допълнителни проучвания, за да се определи по-добре профилът на безопасност на лечението.

Вижте също: Topiramato for Quitting Smoking