LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® е лекарство на базата на фенофибрат (невромикроб)

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемични - фибрати

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания LIPSIN ® Фенофибрат

LIPSIN ® е показан при лечението на дислипидемия, характеризираща се с прекомерни триглицериди, когато подходяща диета и здравословен начин на живот не са дали ефективни резултати.

LIPSIN® може да се използва и при лечение на първична хиперхолестеролемия, като заместителна терапия за статини.

Механизъм на действие LIPSIN ® Fenofibrate

Фенофибратът, взет с LIPSIN®, се абсорбира на стомашно-чревно ниво и хидролизира в неговия фармакологично активен метаболит, фенофибринова киселина, която достига максималните плазмени концентрации около 4 часа след приемане на лекарството.

Терапевтичните свойства на това съединение се дължат главно на модулиращото действие в процесите на синтез / разграждане на мастни киселини и липопротеини, извършвани в черния дроб.

По-точно, фибратите са способни да действат като рецепторни агонисти, активирайки чернодробния PPAR алфа рецептор, с модулиране на експресията на различни гени, които метаболитно се трансформират в:

Повишен синтез на аполипопротеини ApoAI и Apo AII (протеинова фракция на HDL), което води до повишена HDL холестеролемия;
Повишен синтез на липопротеин липаза, с повишено поглъщане и окисление на триглицеридите, съдържащи се във VLDL и LDL;
Повишен синтез на транспортни протеини, участващи в окислението на мастни киселини;
Инхибиране на експресията на ApoCIII, инхибиращ протеин на липопротеин липаза;
Инхибиране на ензима HMG-CoA редуктаза.

Всички тези механизми са в основата на "нормализиращото" липидно действие на фенофибрат, което води до намаляване на плазмените нива на триглицеридите и LDL холестерола, както и в повишаването на холестеролемията на HDL.

След около 20 часа действие фенофибриновата киселина се елиминира главно чрез урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЕФЕКТИВНОСТ НА КОМБИНИРАНАТА ФЕНОФИБРАТО / СТАТИНОВА ТЕРАПИЯ

Все повече лекари избират да използват - за лечение на хиперлипидемия при пациенти с висок кардиоваскуларен риск - комбинирана терапия между фибратите и статините. Подробно, терапевтичното действие на комбинацията от фенофибрат и правастатин беше тествано върху 248 пациенти.

Ефикасността на комбинираната терапия е значително по-висока, с намаляване на LDL холестерола с 14% в сравнение с 6% от монотерапията, с триглицериди с 22% в сравнение с 2% и с повишаване на HDL холестерола с 6, 5% в сравнение с '1%; всички пред лицето на честотата на нежеланите събития, сравними между двете групи.

Тези резултати подкрепят хипотезата за голямата ефективност на комбинираната терапия, при условие че терапевтичната доза е правилно формулирана.

2. ФЕНОФИБРАТНИ И КОМБИНИРАНИ ТЕРАПИИ ПРИ ТИП II ДИАБЕТНИ ПАЦИЕНТИ \ t

Това важно изследване поставя под въпрос реалната превантивна способност срещу сърдечно-съдови инциденти, предизвикани от терапия с фенофибрат. По-конкретно, изследователите - като същевременно наблюдават значително намаляване на нивата на триглицеридите след добавянето на фенофибрат в дислипидемичната терапия на пациента с диабет - не са регистрирали значително намаляване на сърдечносъдовите събития.

Формулираната хипотеза осигурява основна роля на HDL холестерола в предотвратяването на сърдечносъдови събития, които фенофибратът трудно може да се увеличи.

3. FENOFIBRATO, НЕ САМО IPOLIPEMIZING

Терапевтичната ефикасност на фенофибрат, наблюдавана в това проучване, не се материализира единствено в намаляването на плазмените нива на триглицеридите (-34%) и LDL холестерола (-20%), както и в 10% повишаване на холестеролемията на HDL, но и при 15% намаляване на фибриногена и 13% от пикочната киселина, като по този начин се подчертава сложна и важна метаболитна роля на лекарството.

Начин на употреба и дозиране

LIPSIN ® 200 mg капсули от коморбонат фенофибрат: препоръчва се една капсула дневно, като се поддържа диета и подходящ начин на живот.

В случай на намалена бъбречна функция лекарят трябва да осигури корекция на дозата, пропорционално на здравния статус на този орган.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ПРЕДПРИЯТИЕТО ЗА ЛИПСИН ® Фенофибрат - НЕОБХОДИМ ПРЕДПИСВАНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения LIPSIN® Fenofibrate

Преди започване на лечението с LIPSIN ® би било препоръчително да се следва хиполипидна диета и здравословен начин на живот поне за една четвърт. В случай, че този терапевтичен подход е недостатъчен, препоръчително е да се прибегне до фармакологична терапия.

Преди и по време на приложението на фенофибрат би било полезно да се следят някои лабораторни параметри, като креатинин (маркер на бъбречната функция) и трансаминази (маркери на чернодробната функция), евентуално спиране на терапията след повишаване на плазмените нива над 50% и 3 пъти в сравнение с нормалните граници.

Дори и след употребата на фибрати, би било препоръчително да се изследва възможното наличие на миопатии и състояния, предразполагащи към развитието на патологии на скелетния мускул, постоянно проследяване на нивата на креатин киназата, за да се избегне появата на рабдомиолиза и миопатии.

Също така е препоръчително да се използва LIPSIN ® с повишено внимание при пептична язва и в случай на намалена поносимост към лактоза, галактоземия, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза.

Приемът на фенофибрат не трябва да променя нормалната способност за шофиране на автомобили и използването на машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене, предвид значението на липидите в правилното ембрионално, фетално и неонатално развитие и липсата на специфични проучвания в това отношение.

Взаимодействия

Липидо-понижаващите ефекти на фенофибрат могат да бъдат подчертани от едновременната употреба на статини или други липидо-понижаващи лекарства. Тази комбинация може също да доведе до увеличаване на случаите на рабдомиолиза и чернодробно заболяване.

Фибратите могат да увеличат ефекта на пероралните антикоагуланти, увеличавайки епизодите на кървене; следователно, коригиране на дозата би било подходящо.

Едновременното приложение на циклоспорин се свързва в редки случаи с промяна на бъбречната функция, което изисква внимателно проследяване на нивата на креатинина.

Терапевтичните концентрации на фенофибрицинова киселина могат да имат умерено инхибиращо действие срещу цитохром CYP2C19 и CYP2A6 чернодробните ензими, като променят фармакокинетичните свойства на активните съставки, които се метаболизират от тях.

Противопоказания LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® е противопоказан при чернодробно увреждане или тежко увреждане на чернодробната функция, при бъбречна недостатъчност, патология на жлъчния мехур или тежки панкреатични заболявания, в случай на свръхчувствителност към някой от компонентите му и по време на бременност, кърмене и педиатрия.,

Странични ефекти - Странични ефекти

Най-често наблюдаваните нежелани реакции след прием на фенофибрат засягат главно стомашно-чревния тракт, с храносмилателни нарушения, коремна болка, гадене, диария, повръщане с различна степен и чернодробни страдания с повишени нива на трансаминази.

Рядкости, хепатит, миалгии, спазми, рабдомиолиза, левкоцитопения, респираторни заболявания и панкреатит са по-редки - и особено ограничени до определени групи пациенти в риск.